브롬화티오트로피움

Tiotropium bromide
티오트로피움속
Tiotropium bromide.svg
Tiotropium-3D-balls.png
임상 데이터
상호스피리바, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa604018
라이선스 데이터
임신
카테고리
루트
행정부.		입으로 들이마시는 구강흡입
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티19.5%(추정)
대사간 25 %
(CYP2D6, CYP3A4)
반감기 제거5~6일
배설물신장
식별자
  • (1α, 2β, 4β, 7β)-
    7γ(히드록시디-2-티에닐아세틸)옥시]-9,9-디메틸-
    3-옥사-9-아조니아티클로[3.3.1.02,4] 브롬화 노난
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
PDB배위자
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.234.575 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C19H22브르NO4S2
몰 질량472.41 g/g−1/sqm
3D 모델(JSmol)
  • C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)C)[Br-]

  • C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)O)c
  • InChI=1S/C19H22NO4S2.BrH/c1-20(2)12-9-11(10-13)17-16(12)24-17)23-18(21)19(22,14-5-3-25-14)15-6-4-26-15;/h3-8,11-13,16-17,22H,10-3H,2-2)
  • 키: DQHNAVOODVIMG-RGECKFSA-M checkY

  • InChI=1S/C19H22NO4S2/c1-20(2)12-9-11(10-13)17-16(12)24-17)23-18(21)19(22,14-5-3-7-25-14)15-6-4-826-15/h-3-11,16-13,16-13,16-13)
  • 키: LERNTVKEWCAPOY-FPISHFTHSA-N checkY
(표준)

스피리바(Spiriva)라는 상표명으로 판매되는 브롬화티오트로피움은 만성폐쇄성폐질환([10][11]COPD)과 천식 치료에 사용되는 장기작용성 기관지확장제(LAMA: longactive muscarinic antigator)입니다.구체적으로는 호흡곤란 시 [10]예방보다는 악화되는 것을 막기 위해 사용한다.입으로 [10]흡입하여 사용합니다.발병은 보통 30분 이내에 시작되고 24시간 [10]동안 지속된다.

일반적인 부작용으로는 입마름, 콧물, 상기도 감염, 호흡곤란, [10]두통 등이 있다.심각한 부작용으로는 혈관부종, 기관지경련 악화, QT 연장이 [10]포함될 수 있다.잠정적인 증거는 임신 중 위해성을 발견하지 못했지만, 그러한 사용은 [1]잘 연구되지 않았다.항콜린제이며 평활근에 [10]대한 아세틸콜린 작용을 차단하여 효과가 있습니다.

티오트로피움은 1989년에 특허를 받았으며 [12]2002년에 의료용으로 승인되었다.그것은 세계보건기구의 필수 [13]의약품 목록에 있다.2019년에는 미국에서 132번째로 많이 처방된 의약품으로 500만 건 이상의 [14][15]처방을 받았다.

의료 용도

티오트로피움은 만성폐쇄성폐질환(COPD)[16][17]의 유지관리 치료제로 사용된다.또한 중~고용량 흡입 코르티코스테로이드(ICS)[18][19]에 중간에서 중증 천식이 있는 사람들에게 추가 치료제로 사용될 수 있다.그러나 COPD의 급성 악화나 [10]천식의 급성 악화에 대해서는 승인되지 않았다.

또한 티오트로피움은 COPD 치료를 위해 스티올토 및 스피올토라는 상표명으로 장기간 작용하는 베타고니스트인 올로다테롤과 함께 흡입기에 사용된다.[20][21][22]

부작용

부작용은 주로 그것의 항무스카린 효과와 관련이 있다.일반적인 약물 부작용(사람의 1% 이상)은 입 안 건조 및/또는 목 자극이다.드물게(환자의 0.1% 미만) 치료는 요폐, 변비, 예각폐쇄 녹내장, 두근거림(특히 심실상빈맥과 심방세동), 알레르기(경련, 혈관부종, 무지외반증)[23]와 관련이 있다.2006년 리뷰에서 기관지 경련의 증가는 작았고 통계적 [24]의미에 도달하지 않았다.

2020년 [10]현재 일부 심각한 부작용에 대한 데이터는 혼합되어 있다.2008년 9월, 한 리뷰에서 티오트로피움과 그 등급인 이프라트로피움의 다른 구성원은 심장마비, 뇌졸중 및 심혈관 사망의 [25]위험 증가와 관련이 있을 수 있다는 것이 밝혀졌다.미국 FDA는 이러한 우려를 검토한 후 2010년에 이 협회가 [16][26]지원되지 않는다고 결론지었다.2011년 티오트로피움 미스트 흡입기([27]Resimat)의 리뷰에서는 COPD 환자의 모든 원인 사망률 증가와 관련된 것으로 나타났다.

작용 메커니즘

티오트로피움은 무스카린 수용체 길항제이며, 종종 항무스카린제 또는 항콜린제라고 불린다.특정 무스카린 수용체에 대해서는 선택성을 보이지 않지만 국소적으로 적용하면 평활근 세포와 점막하샘에 위치한 M 무스카린[28] 수용체에3 주로 작용한다.이는 평활근 수축과 점액 분비를 감소시켜 기관지 확장 효과를 [citation needed]일으킨다.

사회와 문화

Tiotriptum은 연무 흡입기(Resimat)와 건조 분말 흡입기(HandiHaler)[29]의 두 가지 흡입기 형식으로 제공됩니다.두 기기의 안전성 및 효능 프로파일은 비교 가능하며, 흡입기 [29]선택에 있어 사람들의 선호도가 역할을 해야 한다.건조 분말 흡입기와 비교하여 티오트로피움 연무 흡입기 사이의 모든 원인 사망률에는 유의미한 차이가 없지만, 심장이나 신장에 [30]심각한 문제가 있는 사람에게는 주의가 필요하다.

  • Spiriva3.png
  • "Spiriva HandiHaler"-brand dry powder inhaler (open).png

레퍼런스

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외부 링크