F-15,599

F-15,599
F-15,599
F-15,599.svg
임상 데이터
루트
행정부.		오랄
법적 상태
법적 상태
  • 탐색적
식별자
  • 3-클로로-4-플루오로페닐[4-플루오로-4-[(5-메틸피리미딘-2-일)아미노]메틸]피페리딘-1-일]메타논
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
화학 및 물리 데이터
공식C19H22클론F2N4O
몰 질량395.86 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • Cc3cnc(nc3) CNCC(F)(CC2)CCN2C(=O)c(cc1Cl)cc1f
  • InChI=1S/C19H21ClF2N4O/c1-13-9-24-17(25-10-13)11-23-12-19(22)4-6-26(7-5-19)18(27)14-2-3-16(21)(15)158-14/2-23h, 23h-23h-23.
  • 키: WAAXKNFGOFTGLP-UHFFFAOYSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

NLX-101로도 알려진 F-15,599는 강력하고 선택적인 5-HT1A 수용체 완전 작용제이다.[1][2]시냅스 후 전전두피질에서 5-HT1A 수용체를 강하게 활성화하는 한편,[1][2] 선핵의 체질변성 자가수용체에는 거의 영향을 미치지 않음으로써 기능선택성(일명 "바이어스 작용")을 나타낸다.그 결과, 바람직한 시냅스1A 후 5-HT 수용체 작용제로 선전되어 새로운 잠재적 [1][2][3]항우울제로서 연구되고 있다.

설치류 인지 테스트에서 F-15,599는 NMDA 수용체 길항제 PCP에 의해 유도된 기억력 결손을 감쇠시켜 정신분열증과 [4]같은 장애에서 인지 기능을 개선할 수 있음을 시사한다.

후속 연구는 F-15,599가 MeCP2 [5]유전자의 돌연변이를 가진 생쥐에서 관찰되는 호흡불순과 무기질을 감소시킨다는 것을 보여주었다.MeCP2 유전자 발현 장애는 신경발달성 고아병인 레트 증후군의 근저에 있다.

F-15,599는 프랑스 제약회사인 피에르 파브르 메디카멘트에 의해 발견되고 처음 개발되었다.2013년 9월, F-15,599는 캘리포니아에 본사를 둔 생명공학 회사인 Neurolixis에 아웃라이선스를 받았습니다.Neurolixis는 레트 [6]증후군 치료에 F-15,599를 재사용할 것이라고 발표했다.미국 식품의약국(FDA)[7]과 유럽위원회로부터 이 [8]표시에 대한 Orphan Drug 지정을 받았다.

브리스톨 대학의 연구원들은 국제 레트 신드롬 [9]재단의 지원을 받아 레트 신드롬의 동물 모델에서 F-15599의 활동을 조사하고 있다.2015년 6월, 레트 증후군 연구 신탁은 F-15599를 임상 [10]개발로 발전시키기 위해 Neurolixis에 보조금을 주었다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b c Maurel JL, Autin JM, Funes P, Newman-Tancredi A, Colpaert F, Vacher B (October 2007). "High-efficacy 5-HT1A agonists for antidepressant treatment: a renewed opportunity". Journal of Medicinal Chemistry. 50 (20): 5024–33. doi:10.1021/jm070714l. PMID 17803293.
  2. ^ a b c Newman-Tancredi A, Martel JC, Assié MB, et al. (January 2009). "Signal transduction and functional selectivity of F15599, a preferential post-synaptic 5-HT1A receptor agonist". British Journal of Pharmacology. 156 (2): 338–53. doi:10.1111/j.1476-5381.2008.00001.x. PMC 2697830. PMID 19154445.
  3. ^ Assié MB, Bardin L, Auclair AL, et al. (November 2010). "F15599, a highly selective post-synaptic 5-HT(1A) receptor agonist: in-vivo profile in behavioural models of antidepressant and serotonergic activity". The International Journal of Neuropsychopharmacology. 13 (10): 1285–98. doi:10.1017/S1461145709991222. PMID 20059805.
  4. ^ Depoortère R, Auclair AL, Bardin L, Colpaert FC, Vacher B, Newman-Tancredi A (September 2010). "F15599, a preferential post-synaptic 5-HT1A receptor agonist: activity in models of cognition in comparison with reference 5-HT1A receptor agonists". European Neuropsychopharmacology. 20 (9): 641–54. doi:10.1016/j.euroneuro.2010.04.005. PMID 20488670. S2CID 22222213.
  5. ^ Levitt ES, Hunnicutt BJ, Knopp SJ, Williams JT, Bissonnette JM (December 2013). "A selective 5-HT1a receptor agonist improves respiration in a mouse model of Rett syndrome". Journal of Applied Physiology. 115 (11): 1626–33. doi:10.1152/japplphysiol.00889.2013. PMC 3882741. PMID 24092697.
  6. ^ http://neurolixis.com/images/stories/nlx_pf_license_23sept13.pdf[인용필수]
  7. ^ "Enforcement Reports".
  8. ^ "Public Health - European Commission".
  9. ^ "April: Rett syndrome research News and features University of Bristol".
  10. ^ "RSRT Awards $530,000 to Neurolixis for Clinical Development of NLX-101". 24 June 2015.

외부 링크