프랙토롤
Practolol | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| ATC 코드 | |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.027.012 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C14H22N2O3 |
| 몰 질량 | 266.341 g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐죠?) (표준) | |
프랙톨롤(Eraldin, Dalzic, Praktol, Cardiol, Pralon, Corialina, eraldina, Teranol)은 심장 부정맥 응급 치료에 사용된 선택적 베타 차단제(베타-1 차단제)입니다.프랙톨롤은 프로프라놀올과 화학식이 유사함에도 불구하고 독성이 강해 더 이상 사용되지 않는다.도입 후 프랙톨롤에 대한 부작용으로 27명의 환자에게서 각결막염 시카, 결막 흉터, 섬유화, 화생증, 수축이 발생했다.발진, 비강 및 점막 궤양, 섬유성 또는 플라스틱 복막염, 늑막염, 달팽이관 손상, 분비성 중이염도 일부 경우에 발생했다.대부분 좋은 시력을 유지했지만 세 명의 환자가 심각한 시력 손실을 입었다.약물을 끊은 후 증상과 징후는 개선되었지만 대부분의 환자에게서 눈물 분비 감소가 지속되었다.[1]
역사
이 화합물은 1970년대 초 리즈 대학의 생리학자들과 Alderley Park의 ICI Pharmacuticals Department 연구부 과학자들이 ICI 66082로 알려진 화합물을 연구한 결과 개, 고양이, 쥐를 연구에 사용했다.ICI와 [2][3]함께 이 분자와 유사한 분자에 대한 이전 연구도 1967년 초에 수행되었다.
부작용
부작용은 기관지 수축, 심부전, 냉지, 피로와 우울증, 저혈당혈증 [4]등 다른 베타 차단제와 유사하다.
또한 프랙톨롤을 만성적으로 사용하면 결막염, 건선성 발진, 중이염 및 경화성 혈청염을 포함한 심각한 증후군인 안구 점막 피부 [4]증후군을 일으킬 수 있다.이 증후군은 다른 베타 [5]차단제에서는 관찰되지 않았다.
금지.
이 약은 [6]인도 시장에서 회수되었습니다.
합성
(1)에서 유래하는 구조 부분은 파라세타몰에 기초한다.
보다 강력한 광학 이성질체의 절대 배열을 (+)-유산과 관련짓는 합성을 이용할 수 있다.글리세롤 유도체(2)는 D-매니톨에서 사용 가능하며 두 1° 알코올 기능이 서로 다르게 보호되므로 광학 활성을 유지합니다.p-acetamidophenoxide나트륨(1, 탈양성 파라세타몰)에 의한 치환으로 묽은산에 의해 방호되는 3이 되고, 1차 알코올 기능을 염화토실 및 피리딘에 상당하는 1개의 몰과 선택적으로 반응시킨 후 디메틸술폭시드에서 NaOH로 처리하여 3이 된다.이소프로필아민에 의한 에폭시드 개방은 광학 활성 프로락톨롤(4)[citation needed]로 이어진다.
레퍼런스
- ^ Wright, P (Mar 15, 1975). "Untoward effects associated with practolol administration: oculomucocutaneous syndrome". British Medical Journal. 1 (5958): 595–8. doi:10.1136/bmj.1.5958.595. PMC 1672788. PMID 1125623.
- ^ Barrett AM, Carter J, Fitzgerald JD, Hull R, Le Count D (June 1973). "A new type of cardioselective adrenoceptive blocking drug". British Journal of Pharmacology. 48 (2): 340P. doi:10.1111/j.1476-5381.1973.tb06921.x. PMC 1776195. PMID 4147428.
- ^ Dunlop D, Shanks RG (January 1968). "Selective blockade of adrenoceptive beta receptors in the heart". British Journal of Pharmacology and Chemotherapy. 32 (1): 201–18. doi:10.1111/j.1476-5381.1968.tb00444.x. PMC 1570292. PMID 4384337.
- ^ a b Flower R, Rang HP, Dale MM, Ritter JM (2007). Rang & Dale's pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-06911-6.
- ^ "Nadolol". rxmed.com. Retrieved 1 July 2010.
- ^ "Drugs banned in India". Central Drugs Standard Control Organization, Dte.GHS, Ministry of Health and Family Welfare, Government of India. Archived from the original on 2015-02-21. Retrieved 2013-09-17.
- ^ Danilewicz JC, Kemp JE (February 1973). "Absolute configuration by asymmetric synthesis of (+)-1-(4-acetamidophenoxy)-3-(isopropylamino)-propan-z-ol (practolol)". Journal of Medicinal Chemistry. 16 (2): 168–9. doi:10.1021/jm00260a020. PMID 4405110.
외부 링크
- 과학적 정보/연구
- 일반 정보
