아즈말리틴

Ajmalicine
아즈말리틴
ajmalicine 2D skeletal
ajmalicine 3D BS
임상 데이터
루트
행정부.
오랄
ATC 코드
  • 없음.
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
식별자
  • (19α)-16,17-디데히드로-19-메틸록사요힘반-16-글락실산메틸에스테르
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.006.900 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C21H24N2O3
몰 질량352.434 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
녹는점262.5~263°C(504.5~505.4°F)
  • O=C(OC)\C4=C\OC(C5CN3CC1c([nH]c2cc12)C3CC45)C
  • InChI=1S/C21H24N2O3/c1-12-16-23-23-8-14-13-5-3-4-6-18(13)22-20(14)19(23)9-15(16)17(11)21-25-2/h-3-16,15-11,16-12,15-12
  • 키: GRTORTSDXSFK-XJTZBENFSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

γ-요힌빈 또는 라우바진으로 알려진 아즈말리신고혈압 [1]치료에 사용되는 항고혈압제이다.Card-Lamuran, Circolene, Cristanyl, Duxil, Duxor, Hydroxysarpon, Iskedyl, Iscarpan,[1] Isqueval, Lamuran, Melanex, Raunatin, Saltucin Co, Salvalion Sarpan을 포함한 수많은 브랜드 이름으로 판매되고 있습니다.Rauvolfia spp., Catharanthus Roseus, Mitragyna speciosa [1][2][3]등 다양한 식물에서 자연적으로 발견되는 알칼로이드입니다.

Ajmalicine은 구조적으로 요힌빈, 라우월신, 그리고 다른 요힘반 유도체와 관련이 있다.코리난틴과 마찬가지로 α-아드레날린1 수용체 길항제 역할을 하며, α-아드레날린2 수용체보다 우선 작용하여 고혈압 효과보다는 저혈압 효과의 [1][4]기초가 된다.

또한 CYP2D6 간 효소의 매우 강력한 억제제이며, 이는 많은 약물의 분해에 책임이 있다.이 수용체에서의 결합 친화력은 3.30nM이다.[5]

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b c d Wink, Michael; Roberts, M. W. (1998). Alkaloids: biochemistry, ecology, and medicinal applications. New York: Plenum Press. ISBN 0-306-45465-3.
  2. ^ Kurz WG, Chatson KB, Constabel F, et al. (May 1981). "Alkaloid Production in Catharanthus roseus Cell Cultures VIII1". Planta Medica. 42 (5): 22–31. doi:10.1055/s-2007-971541. PMID 17401876.
  3. ^ León F, Habib E, Adkins JE, Furr EB, McCurdy CR, Cutler SJ (July 2009). "Phytochemical characterization of the leaves of Mitragyna speciosa grown in U.S.A". Natural Product Communications. 4 (7): 907–10. doi:10.1177/1934578X0900400705. PMID 19731590. S2CID 37709142.
  4. ^ Roquebert J, Demichel P (October 1984). "Inhibition of the alpha 1 and alpha 2-adrenoceptor-mediated pressor response in pithed rats by raubasine, tetrahydroalstonine and akuammigine". European Journal of Pharmacology. 106 (1): 203–5. doi:10.1016/0014-2999(84)90698-8. PMID 6099269.
  5. ^ Strobl GR, von Kruedener S, Stöckigt J, Guengerich FP, Wolff T (1993). "Development of a pharmacophore for inhibition of human liver cytochrome P-450 2D6: molecular modeling and inhibition studies". J Med Chem. 36 (9): 1136–45. doi:10.1021/jm00061a004. PMID 8487254.{{cite journal}}: CS1 maint: 여러 이름: 작성자 목록(링크)