다리페나신

Darifenacin
다리페나신
Darifenacin.svg
Darifenacin-hydrobromide-from-xtal-2009-CM-3D-balls.png
임상 데이터
상호Enablex, Emselex
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa605039
임신
카테고리
  • AU: B3
루트
행정부.
입으로
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만)
  • UK: POM (처방만)
  • 다음과 같습니다US. §만의
  • EU: Rx 전용
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티15 ~ 19 % (표준에 따라 다름)
단백질 결합98%
대사(CYP2D6- 및 CYP3A4 매개)
반감기 제거13~19시간
배설물신장(60%)과 담도(40%)
식별자
  • (S)-2-[1-[2-(2,3-디히드로벤조프란-5-일)에틸]피롤리딘-3-일]-2,2-디페닐아세트아미드
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.118.382 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C28H30N2O2
몰 질량426.140 g/140−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(N)C(c1cc1)(c2cc2)[C@H] 3CN(CC3)CCC5cc4c(OCC4)cc5
  • InChI=1S/C28H30N2O2/c29-27(31)28(23-7-3-1-4-8-23,24-9-5-2-6-10-24)25-14-17-30(20-25)16-13-21-12-26-18-26-1826
  • 키: HXGBXQDTNZMWGS-RUZDIDTESA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

Darifenacin(미국과 캐나다의 상표명 Enablex, 유럽연합의 Emselex)은 방광 [1][2][3]과다로 인한 요실금 치료에 사용되는 약물이다.그것은 영국 샌드위치에 있는 화이자 연구 현장의 과학자들에 의해 UK-88,525라는 식별명으로 발견되었고 노바티스에 의해 판매되었다.2010년, 미국 판권은 워너 칠콧에게 4억 달러에 팔렸다.

부작용

Darifenacin은 소변이 남아 있는 사람들에게 사용되어서는 안 된다.Darifenacin과 같은 항콜린제 또한 변비와 흐릿한 시야를 만들 수 있습니다.발한 감소로 인한 발열은 뜨거운 [4]환경에서 다리페나신과 같은 항콜린제를 사용할 때 발생할 수 있습니다.

의료 용도

Darifenacin은 성인의 요실금, 긴급성, 빈도의 증상이 있는 과잉 활동 방광 치료에 사용된다.또한 과잉 활동 방광과 양성 전립선 비대증과 관련된 폐색 증상에 대한 증상적 이점을 제공하는 데 도움이 되도록 알파 차단제와 함께 권장될 수 있습니다.[5]

작용 메커니즘

Darifenacin은 방광 근육 수축을 주로 담당하는 M 무스카린성 아세틸콜린 수용체를3 차단함으로써 작용합니다.따라서 [6]소변의 긴급성이 낮아집니다.M 수용체에3 대한 이러한 선택성이 과잉 활동성 방광 [4]증후군의 증상을 치료할 때 임상적 이점으로 전환되는지는 알려지지 않았다.

레퍼런스

  1. ^ Croom KF, Keating GM (2004). "Darifenacin: in the treatment of overactive bladder". Drugs & Aging. 21 (13): 885–92, discussion 893–4. doi:10.2165/00002512-200421130-00005. PMID 15493952.
  2. ^ Parsons M, Robinson D, Cardozo L (July 2005). "Darifenacin in the treatment of overactive bladder". International Journal of Clinical Practice. 59 (7): 831–8. doi:10.1111/j.1368-5031.2005.00585.x. PMID 15963212. S2CID 39061659.
  3. ^ Chughtai B, Levin R, De E (2008). "Choice of antimuscarinic agents for overactive bladder in the older patient: focus on darifenacin". Clinical Interventions in Aging. 3 (3): 503–9. doi:10.2147/cia.s3414. PMC 2682382. PMID 18982920.
  4. ^ a b "Enablex- darifenacin tablet, extended release". DailyMed. 24 September 2016. Retrieved 22 October 2020.
  5. ^ 미국 비뇨기학회(AUA) 가이드라인성인 과활동 방광 진단 및 치료 : AUA/SUFA 가이드라인 2012
  6. ^ Chapple CR (November 2004). "Darifenacin: a novel M3 muscarinic selective receptor antagonist for the treatment of overactive bladder". Expert Opinion on Investigational Drugs. 13 (11): 1493–500. doi:10.1517/13543784.13.11.1493. PMID 15500396. S2CID 19259076.

외부 링크