글리벤클라미드

Glibenclamide
gliclazide 또는 glipizide와 혼동하지 마십시오.
글리벤클라미드
Glibenclamide.svg
Glibenclamide-4YVP-ball-and-stick.png
임상자료
상명당뇨병[1] 환자, 플라이크론 등
기타 이름글리부라이드 (USAN )
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a684058
라이센스 데이터
임신
범주
  • AU: C
경로:
행정		입으로
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • AU: S4(처방에만 해당)
  • UK: POM(처방에만 해당)
  • US: ℞ 전용
  • EU: Rx 전용
약동학 데이터
단백질 결합광범위한
신진대사간 히드록실화(CYP2C9 매개)
제거 반감기10시간
배설신장 및 담도
식별자
  • 5-클로로-N-[2-][4-(사이클로헥실카르바모이엘술파모일)
    페닐]에틸]-2-메톡시벤츠아미드
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.030.505 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C23H28CLN3O5S
어금질량494.00 g·190−1
3D 모델(JSmol)
녹는점169~170°C(336~338°F)
  • O=C(NC1CCCC1)NS(=O)c2cc(cc2)CCNC(=O)c3cc(Cl)ccc3(Cl)ccc3OC.
  • InChI=1S/C23H28ClN3O5S/c1-32-21-12-9-17(24)15-20(21)22(28)25-14-13-16-7-10-19(11-8-16)33(30,31)27-23(29)26-18-5-3-2-4-6-18/h7-12,15,18H,2-6,13-14H2,1H3,(H,25,28)(H2,26,27,29) checkY
  • 키:ZNNLBTZKUSBOOKO-UHFFFAOYSA-N checkY
(iii)

Glibenclamide는 글리부라이드라고도 알려져 있으며, 당뇨병 치료제 2형이다.[1] 다이어트와 운동과 함께 섭취하는 것이 좋다.[1] 그것은 다른 당뇨병 치료제와 함께 사용될 수 있다.[1] 당뇨병성 제1형에서는 스스로 사용하는 것을 권장하지 않는다.[1] 그것은 입으로 가져간다.[1]

일반적인 부작용으로는 메스꺼움과 속쓰림 등이 있다.[1] 심각한 부작용에는 혈관부종과 저혈당이 포함될 수 있다.[1] 일반적으로 임신 중에는 권장하지 않지만 수유 중에는 사용할 수 있다.[2] 그것은 설포닐루레아 등급의 약으로 췌장에서 인슐린 분비를 증가시켜 작용한다.[1]

Glibenclamide는 1969년에 발견되었고 1984년에 미국에서 의료용으로 승인되었다.[3][1] 그것은 일반적인 약으로 이용할 수 있다.[2] 2018년에는 미국에서 203번째로 가장 일반적으로 처방된 약으로 200만 개 이상의 처방전이 있었다.[4][5]

의학적 용법

제2형 당뇨병 치료에 쓰인다.

임신성 당뇨가 있는 사람들에게는 메트포민이나 인슐린보다 좋지 않다.[6]

부작용

자주 보고되는 부작용으로는 메스꺼움, 속쓰림, 체중 증가, 팽창 등이 있다.[7] 그 약은 또한 약에 의한 저혈당증의 주요 원인이다. 그 위험은 다른 설포닐루레아보다 크다.[8] 철분 황달이 눈에 띈다.

글리벤클라미드는 급성 용혈증을 유발할 수 있으므로 G6PD 결핍증 환자에게는 권장되지 않을 수 있다.[9]

임신과 모유수유

일반적으로 임신 중에는 권장하지 않지만 수유 중에는 사용할 수 있다.[2]

작용기전

이 약은 췌장 베타 세포에서 ATP에 민감한 칼륨 채널(KATP) 억제 규제 하위 단위 설포닐루레아 수용체 1([10]SUR1)과 결합하여 억제함으로써 효과가 있다. 이 억제는 세포막 탈극화, 개방 전압 의존성 칼슘 채널을 유발한다. 이것은 췌장 베타 세포의 세포내 칼슘의 증가와 그에 따른 인슐린 방출의 자극을 초래한다.

뇌허혈성 모독 후 혈액-뇌장벽이 깨지고 글리벤클라미드가 중추신경계에 도달할 수 있다. Glibenclamide는 허혈성 반구에 더 효율적으로 결합하는 것으로 나타났다.[11] 더욱이 허혈성 조건 하에서, K와ATP- NC 채널의Ca-ATP 규제 하위 단위는 뉴런, 아스트로시테스, 올리고덴드로시테스, 내피세포[12] 및 반응성 미세 글로 표현된다.[11]

연구논문에 따르면, 이 설포닐 요소 약물은 또한 특별한 간기능을 가지고 있다. 미토콘드리아에 존재하는 효소 카니텔아킬전달효소Ⅰ(CAT-I)을 간접적으로 억제해 효과가 있다. 이것은 베타-산소화를 위한 미토콘드리아로 긴 사슬 지방산을 운반하는 것을 방지한다. 이것은 그것이 처방된 고혈당증을 예방한다.[13][14] 톨부타민도 비슷한 효과가 있다.

역사

1966년 보링거 만하임(현재의 로슈 일부)과 회흐스트(현재의 사노피-아벤티스 일부)의 협력 연구로 개발되었다.[15]

상명

글리벤클라미드는 제네릭으로 사용 가능하며, 많은 제약회사에서 제조하고 있으며, 글리벤-J, 다오닐, 당뇨병, 유글루콘, 길르말, 글리다닐, 글리보빈, 글리니세, 마닐, 마이크론아제, 세미다닐 등의 브랜드명으로 1.25, 2.5, 5mg의 용량으로 판매되고 있다. 바고메트 플러스, 베니메트, 그리보메트, 글루코몬, 글루코모르, 글루코도르, 글루코반스, 메트글리브 등 다양한 상표명으로 판매되는 메트포민과의 정량제 결합 약품에서도 구입할 수 있다.[citation needed]

참조

  1. ^ a b c d e f g h i j "Glyburide Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 18 March 2019.
  2. ^ a b c British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 692. ISBN 9780857113382.
  3. ^ Diabetes in Clinical Practice: Questions and Answers from Case Studies. John Wiley & Sons. 2007. p. 342. ISBN 9780470059135.
  4. ^ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. Retrieved 18 February 2021.
  5. ^ "Glyburide - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 18 February 2021.
  6. ^ Balsells, M; García-Patterson, A; Solà, I; Roqué, M; Gich, I; Corcoy, R (21 January 2015). "Glibenclamide, metformin, and insulin for the treatment of gestational diabetes: a systematic review and meta-analysis". BMJ (Clinical Research Ed.). 350: h102. doi:10.1136/bmj.h102. PMC 4301599. PMID 25609400.
  7. ^ "Glyburide: MedlinePlus Drug Information". medlineplus.gov. Retrieved 29 October 2019.
  8. ^ Gangji, A. S.; Cukierman, T.; Gerstein, H. C.; Goldsmith, C. H.; Clase, C. M. (1 February 2007). "A Systematic Review and Meta-Analysis of Hypoglycemia and Cardiovascular Events: A comparison of glyburide with other secretagogues and with insulin". Diabetes Care. 30 (2): 389–394. doi:10.2337/dc06-1789. PMID 17259518.
  9. ^ Meloni G, Meloni T (January 1996). "Glyburide-induced acute haemolysis in a G6PD-deficient patient with NIDDM". Br. J. Haematol. 92 (1): 159–60. doi:10.1046/j.1365-2141.1996.275810.x. PMID 8562390. S2CID 41227257.
  10. ^ Serrano-Martín X, Payares G, Mendoza-León A (December 2006). "Glibenclamide, a blocker of K+(ATP) channels, shows antileishmanial activity in experimental murine cutaneous leishmaniasis". Antimicrob. Agents Chemother. 50 (12): 4214–6. doi:10.1128/AAC.00617-06. PMC 1693980. PMID 17015627.
  11. ^ a b Ortega FJ, Gimeno-Bayon J, Espinosa-Parrilla JF, Carrasco JL, Batlle M, Pugliese M, Mahy N, Rodríguez MJ (May 2012). "ATP-dependent potassium channel blockade strengthens microglial neuroprotection after hypoxia-ischemia in rats" (PDF). Exp. Neurol. 235 (1): 282–96. doi:10.1016/j.expneurol.2012.02.010. hdl:2445/34278. PMID 22387180. S2CID 4828181.
  12. ^ Simard JM, Woo SK, Schwartzbauer GT, Gerzanich V (September 2012). "Sulfonylurea receptor 1 in central nervous system injury: a focused review". J. Cereb. Blood Flow Metab. 32 (9): 1699–717. doi:10.1038/jcbfm.2012.91. PMC 3434627. PMID 22714048.
  13. ^ Chen, S.; Ogawa, A.; Ohneda, M.; Unger, R. H.; Foster, D. W.; McGarry, J. D. (July 1994). "More direct evidence for a malonyl-CoA-carnitine palmitoyltransferase I interaction as a key event in pancreatic beta-cell signaling". Diabetes. 43 (7): 878–883. doi:10.2337/diab.43.7.878. ISSN 0012-1797. PMID 8013751.
  14. ^ Lehtihet, Mikael; Welsh, Nils; Berggren, Per-Olof; Cook, George A.; Sjoholm, Ake (August 2003). "Glibenclamide inhibits islet carnitine palmitoyltransferase 1 activity, leading to PKC-dependent insulin exocytosis". American Journal of Physiology. Endocrinology and Metabolism. 285 (2): E438–446. doi:10.1152/ajpendo.00057.2003. ISSN 0193-1849. PMID 12684219.
  15. ^ Marble A (1971). "Glibenclamide, a new sulphonylurea: whither oral hypoglycaemic agents?". Drugs. 1 (2): 109–15. doi:10.2165/00003495-197101020-00001. PMID 4999930. S2CID 13181386.

외부 링크

  • "Glyburide". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.