레바미솔

Levamisole
레바미솔
Skeletal formula of levamisole
Ball-and-stick model of the levamisole molecule
임상 데이터
상호데카리스, 에르가미솔
AHFS/Drugs.comMicromedex 상세 소비자 정보
Medline Plusa697011
라이선스 데이터
루트
행정부.		입으로
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • CA: 회수약
  • US: 철회됨
  • Rx 전용(RU)
약동학 데이터
대사간
반감기 제거3~4시간
배설물소변(70%)
식별자
  • (S)-6-페닐-2,3,5,6-테트라히드로이미다조[2,1-b][1,3]티아졸
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.035.290 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C11H12N2S
몰 질량204.29 g/120−1
3D 모델(JSmol)
밀도1.31g/cm3
녹는점60 °C (140 °F)
  • N\2=C1/SCCN1C[C@@H]/2c3cc3
  • InChI=1S/C11H12N2S/c1-2-4-9(5-3-1)10-8-13-6-7-14-11(13)12-10/h1-5,10H,6-8H2/t10-m1/s1 checkY/s1/s
  • 키: HLFSDGLLUJUHTE-SNVBAGLBSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

에르가미솔이라는 상표명으로 판매되는 레바미솔은 기생충 감염, 특히 아스카리아증이나 후크웜 [1]감염을 치료하기 위해 사용되는 약물이다.입으로 [2]먹는 거예요.

부작용으로는 복통, 구토, 두통, [2]현기증이 있을 수 있다.모유수유 중이나 임신 [2]3개월기에는 사용하지 않는 것이 좋습니다.심각한 부작용은 [3]감염의 위험 증가를 포함할 수 있다.그것은 구충제 [3]종류에 속한다.

레바미솔은 [4]1966년에 발견되었다.그것은 세계보건기구의 필수 [5]의약품 목록에 있다.미국에서는 [3]상업적으로 이용할 수 없습니다.레바미솔은 가축의 [6]제충제로도 사용된다.

의료 용도

웜

레바미솔은 원래 사람과 동물 모두의 벌레 감염을 치료하기 위해 구충제로 사용되었다.레바미솔은 니코틴성 아세틸콜린 수용체 작용제로 작용하여 기생충 근육의 지속적인 자극을 유발하여 마비를 초래합니다.여전히 레바미솔 사용을 허용하는 국가에서, 구충 치료의 권장 용량은 1회 용량이며, 심각한 구충 [7]감염에 필요한 경우 7일 후에 반복 용량이다.현재 대부분의 상업용 조제품은 가축, 돼지, 양의 제충제로 사용하기 위한 것이다.하지만, 레바미솔은 또한 최근 민물 [8]열대어의 카말라누스 회충에 대한 효과적인 치료법으로 물병학자들 사이에서 주목을 받고 있습니다.

암

레바미솔은 1999년과 2003년 각각 미국과 캐나다에서 판매된 후 불소우라실과 함께 대장암을 치료하기 위한 실험을 해왔다.임상시험의 증거는 대장암 환자에게 혜택을 주기 위해 플루오로우라실 요법에 추가된다는 것을 뒷받침한다.일부 백혈병 세포주 연구에서 레바미솔과 테트라미솔 모두 유사한 효과를 [9]보였다.

다른.

Levamisole은 피부 감염, 나병, 사마귀, 지의류, 그리고 아프티성 [10]궤양을 포함한 다양한 피부 질환들을 치료하는데 사용되어 왔다.

이러한 검토자들이 지나가는 과정에서 보고한 흥미로운 부작용은 "신경학적 흥분"이었다.얀센 그룹 및 다른 그룹의 최신 논문은 레바미솔과 그 항안티오머인 덱사미솔이 시판되는 [11][12]약물의 사용은 아니었지만 기분을 좋게 하거나 항우울제를 사용한다는 것을 나타낸다.

부작용

레바미솔의 가장 심각한 부작용 중 하나는 무과적혈구증, 즉 백혈구의 고갈이다.특히 호중구가 가장 큰 영향을 받는 것으로 보인다.이는 연구된 [13]모집단의 0.08–5%에서 발생한다.

그것은 코카인에 불순물로 사용되어 홍반성 통증 구진이 피부에 [14][15][16]거의 어느 곳에나 나타날 수 있는 심각한 부작용으로 나타나게다가 레바미솔 유도 괴사 증후군으로 나타난다.

대사

레바미솔은 소화관에서 쉽게 흡수되어 간에서 대사된다.혈장 농도 피크까지의 시간은 1.5~2시간이다.혈장 제거 반감기는 3~4시간으로 상당히 빠르며, 이는 레바미솔 중독을 감지하지 못하는 데 기여할 수 있다.대사물의 반감기는 16시간이다.레바미솔의 배설은 주로 신장을 통해 이루어지며, 약 70%는 3일에 걸쳐 배설된다.약 5%만이 변하지 않은 레바미솔로 [17][18]배설된다.

경주마의 소변에 대한 약물 검사 결과, 레바미솔 말 말 대사물 중 페모린과 아미노렉스라는 것이 밝혀졌는데, 이는 경주 [19][20][21]당국에 의해 금지된 자극제이다.추가 테스트에서 사람과 개의 소변에서 아미노렉스가 확인되었으며, 이는 사람과 개 모두 레바미솔을 아미노렉스로 대사한다는 것을 의미하지만 혈장 아미노렉스가 눈에 띄는 수준으로 존재하는지 여부는 불분명합니다.[22]투여 후 172시간까지 레바미솔을 경구 투여한 후 혈액 검체에서는 정량 한계(LoQ) 이상의 혈장 아미노렉스 수치가 나타나지 않았다.또한 42%가 레바미솔을 함유한 코카인 양성 혈장 검체에서는 [23]LoQ보다 높은 농도로 아미노렉스가 보고된 적이 없었다.

체액 검출

레바미솔은 임상 중독 상황에서 진단 도구로 혈액, 혈장 또는 소변으로 정량화하거나 길거리 약물과 관련된 의심스러운 사망에 대한 의학적 조사에 도움을 줄 수 있다.경구 투여량의 약 3%는 인간의 24시간 소변에서 변하지 않고 제거된다.코카인 [24][25]과다복용으로 사망한 여성에게서 사후 혈중 레바미솔 농도 2.2mg/L가 검출되었다.

불법 마약에 대한 부정 행위

레바미솔은 전 세계에서 판매되는 코카인의 절단제로 점점 더 많이 사용되고 있으며 미국에서 가장 높은 발병률을 보이고 있다.2008-2009년, DEA([14]Drug Enforcement Administration)가 압수한 코카인 샘플의 69%에서 레바미솔이 발견되었다.2011년 4월까지 DEA는 간통제가 [26]발작의 82%에서 발견되었다고 보고했다.

Levamisole은 분말 코카인에 부피와 무게를 더하고, 그 약물을 [27]더 순수한 것처럼 보이게 합니다.The Stranger의 일련의 조사 기사에서 Brendan Kiley는 레바미솔이 간통제로 부상한 다른 이유들, 가능한 자극제 효과, 코카인과 유사한 외모, 그리고 길거리 순도 [28]테스트를 통과할 수 있는 능력 등을 상세히 설명하고 있다.

레바미솔은 백혈구 생성을 억제하여 호중구 감소와 무과립증을 일으킨다.레바미솔을 불순물로 사용하는 경우가 늘어나면서 코카인 [14][29][30]사용자들 사이에서 이러한 합병증이 많이 보고되었습니다.Levamisole은 또한 [31]혈관염의 위험과 관련이 있으며, Levamisole과 [32]혼합된 코카인 사용자들에게서 두 가지 혈관염 피부 괴사 사례가 보고되었다.

레바미솔에 오염된 코카인은 2009년 현재 미국과 캐나다에서 3명이 사망하고 100명 이상이 병에 걸렸다.[33]

화학

얀센 파마세우티카의 최초 합성 결과 염산염의 녹는점이 264–265°C로 보고되었으며, 레이스메이트의 활성 염기의 녹는점은 87–89°C로 보고되었다.라세미 혼합물은 "테트라미솔"로 언급되며, 레바미솔은 테트라미솔의 공중회전성 에난티오머만을 지칭한다.

독성

LD(독내, 마우스)는50 22mg/[34]kg입니다.

실험실에서의 사용

레바미솔은 장과 태반 [35]동형질을 제외한 대부분의 알칼리성 인산가수분해효소(예: 사람 간, 뼈, 신장 및 비장)의 동형질을 가역적으로 비경쟁적으로 억제한다.따라서 장내알칼리인산가수분해효소에 의한 검출신호증폭을 수반하는 생물의학측정(예를 들어 현장하이브리제이션 또는 웨스턴블롯프로토콜)에서 백그라운드알칼리인산가수분해효소 활성을 감소시키기 위한 억제제로 사용된다.

영상촬영 [36]및 해부를 위해 선충 C. elegans를 유리 슬라이드에 고정하는 데 사용됩니다.

C. elegans 행동 분석에서 마비 시간 과정을 분석하면 신경근 접합에 대한 정보를 얻을 수 있습니다.레바미솔은 근육 수축으로 이어지는 아세틸콜린 수용체 작용제 역할을 한다.계속 활성화되면 마비가 발생합니다.마비의 시간 경로는 근육에 있는 아세틸콜린 수용체에 대한 정보를 제공한다.예를 들어, 아세틸콜린 수용체가 적은 돌연변이는 [37]야생형보다 더 느리게 마비될 수 있다.

조사.

그것은 또한 [38]암 치료의 일부로서 면역 체계를 자극하는 방법으로 연구되어 왔다.그것은 또한 아이들의 [39]신증후군 치료에 어느 정도 효과가 있는 것으로 나타났다.

레퍼런스

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외부 링크

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