염화 독사쿠륨
Doxacurium chloride | |
| 임상자료 | |
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| 경로: 행정 | IV 전용 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 100%(IV) |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C56H78CL2N2O16 |
| 어금질량 | 1106.14 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐야?) (iii) | |
염화독사쿠륨(Doxacurium chloride, 이전에는 BW938U80 또는 BW A938U로[citation needed] 인정됨)은 비분열 신경근막제제의 범주에 있는 신경근막힘제 또는 골격근완화제로, 수술이나 기계적 인공호흡 시 골격근완화를 제공하기 위해 마취에 부가적으로 사용된다. 다른 많은 관련 골격근 이완제와 달리, 그것은 기관 내 삽관을 용이하게 하기 위해 거의 부가적으로 사용되지 않는다.
화학
독사쿠륨은 숙신산의 다이제터이기 때문에 대칭 분자다.
독사쿠륨의 약리 작용은 니코틴 유형의 아세틸콜린 수용체에 대한 경쟁적 반작용의 함수다.[citation needed] 이 약은 누로맥스의 트레이드네임으로 전 세계적으로 시판되고 있으며, 실제로 비스벤질트라하이드로이소퀴놀리늄제일 경우 일반적으로 가장 잘못 언급되는 화합물 종류에서 장기 비분극성 신경근 차단제로 분류된다. 의약품 조제는 3개의 트랜스퍼 이소머(메소 구조 R, S-S, R-독사쿠리움 및 내항성 쌍 R, S-R, 독사쿠리움)로 구성된다.
유용성
독사쿠륨은 수 년 동안 활동 기간이 상당히 길기 때문에 널리 사용되지 않았음에도 불구하고 전세계적으로 이용할 수 있다. 임상 사용에 따른 그것의 감소는 독사쿠륨이 출시된 직후에 자매 분자인 염화 미바쿠륨이 클리닉에 도입되면서 더욱 가속화되었다. 미바쿠륨에 비해 독사쿠륨의 유일한 이점은 뛰어난 심혈관계 프로필이며, 특히 빠른 볼러스 선량으로 투여했을 때 히스타민 방출 부족을 언급한다.
역사
독사쿠륨은 메리 M. 잭슨과 제임스 C가 합성하는 니코틴 아세틸콜린 수용체 길항작용제의 긴 계통에서 2세대 테트라하이드로이소퀴놀리늄 신경근 차단 약물을 나타낸다. 와이즈워티, 박사(NC주, 리서치 트라이앵글 파크, 버러우스 웰컴사의 화학 개발 연구소 내 두 화학자)는 존 J. 사바레스 MD(당시 그는 MA, 보스턴 매사추세츠 종합병원의 하버드 의대 마취과 의사였다. 구체적으로, 독사쿠륨은 1980년에 처음으로 합성되었다. 초기 구조 활동 연구는 "벤질리소퀴놀리늄" 성질의 부피가 비분극 작용 메커니즘을 제공한다는 것을 확인했다. 테트라하이드로이소퀴놀린 링에 대한 벤질리소퀴놀린 링의 부분 포화는 다른 약리학적 특성에 해로운 영향을 주지 않고 분자의 효력이 훨씬 더 증가함을 제공했다: 이 핵심 발견은 테트라하이드로이소퀴놀리늄 구조를 표준 건물 블록으로 빠르게 채택하게 했다(1-벤질과 함께). 첨부) 그리고 이것이 "벤질리소퀴놀리움"에 대한 계속적인 근거 없는 언급이 이 세분류에 임상적으로 도입되고 현재 사용되고 있는 신경근 차단제가 모두 사실 테트라하이드로이소퀴놀린 유도체이기 때문에 완전한 오성인 이유다. 따라서 정의상, 임상 마취 실습의 역사에서 벤질리소퀴놀린 신경근 차단제를 사용한 적은 없었다.
독사쿠륨과 미바쿠륨의 유산은 연구자들이 숙시닐콜린(sucasamethonium)의 이상적인 대체물을 찾도록 만든 구조-활동 관계에 따른 수많은 화합물의 합성에 기인한다. 독사쿠륨과 미바쿠륨은 모두 초기부터 강력한 비분열화 물질과 비분열화 물질인 로데슘, 그리고 잘 알려진 탈분열화 물질인 숙시닐콜린(suxametholine)의 교차 결합에서 파생된 약리학적 원소를 합성하려는 활발한 시도의 후손이다. 아이러니하게도 로덱스 자체는 원형 비분극화제인 d-tubeincornetarine과 탈분극화제인 데카메토늄 사이의 교차 결합에 의해 발명되었다. 1950년대와 1960년대에, 급속한 시작과 매우 짧은 활동 기간을 가진 신경근육 차단제의 오늘날의 개념은 뿌리를 내리지 못했다: 연구자들과 임상의들은 여전히 히스타민 방출이 없는 강력하지만 탈극적이지 않은 대체물과 튜브암호로 보이는 무서운 "재순환" 효과를 찾고 있었다. 그리고, 더 중요한 것은, 수시닐콜린과 데카메토늄으로 보이는 탈극화 작용 메커니즘의 부재다.
참조
Martinez E, Wooldridge A, Hartsfield S, Mealey K (1998). "Neuromuscular effects of doxacurium chloride in isoflurane-anesthetized dogs". Vet Surg. 27 (3): 279–83. doi:10.1111/j.1532-950X.1998.tb00127.x. PMID 9605239.
