이스프로닉라인

Ispronicline
이스프로닉라인
Ispronicline Structure.svg
임상자료
ATC 코드
  • 없는
식별자
  • (2S,4E)-5-(5-이소프로폭시피린-3-yl)-N-메틸펜트-4-엔-2-아민
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
화학 및 물리적 데이터
공식C14H22N2O
어금질량234.336 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • C[C@H](C/C=C/C1=CC(=CN=C1)OC(C)C)NC
  • InChi=1S/C14H22N2O/c1-11(2)17-14-8-13(9-16-10-14)7-5-6-12(3)15-4/h5,7-12,15H,6H2,6H2,1-4H3/b7-5+/t12-12/m0/s1 ☒N
  • 키:RPCVIAXDAUMJP-PZBABLGHSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

이스프로닉라인(Isproonicline, TC-1734, AZD-3480)은 신경니코틴 아세틸콜린 수용체에서 부분작용제 역할을 하는 실험 약물이다. 치매와 알츠하이머병 치료를 위한 임상 2상으로 진행됐지만 더 이상 개발되지 않고 있다.[1]

또한 ADHD의 잠재적 치료제로서 2단계로 발전했다. 하루 50mg의 복용량을 통해 ADHD[2][3] 증상의 현저한 개선 효과를 나타냄

이스프로닉 라인은 아형 선택형이며, 주로 α4β2 하위형에 결합된다. 그것은 항우울제, 항우울제, 신경보호 효과가 있다.[medical citation needed]

초기 임상 실험에서는 이프로닉 라인이 잘 용인되고, 주된 부작용은 현기증과 두통이었다.[4][5][6][7][8] 그러나 중간 단계의 임상시험은 제약의약품으로 계속 발전할 수 있는 충분한 효능을 보여주지 못했다.[1]

참고 항목

참조

  1. ^ a b 알츠하이머 치료제 개발 Targacept Drops 개발
  2. ^ Potter, Alexandra S.; Dunbar, Geoffrey; Mazzulla, Emily; Hosford, David; Newhouse, Paul A. (2014-02-01). "AZD3480, a novel nicotinic receptor agonist, for the treatment of attention-deficit/hyperactivity disorder in adults". Biological Psychiatry. 75 (3): 207–214. doi:10.1016/j.biopsych.2013.06.002. ISSN 1873-2402. PMID 23856296. S2CID 44717647.
  3. ^ AstraZeneca (2009-10-29). "An Exploratory Trial of AZD3480 (TC-1734) for the Treatment of Adult Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD)". Targacept Inc. {{cite journal}}: Cite 저널은 필요로 한다. journal= (도움말)
  4. ^ Gatto GJ, Bohme GA, Caldwell WS, Letchworth SR, Traina VM, Obinu MC, et al. (2004). "TC-1734: an orally active neuronal nicotinic acetylcholine receptor modulator with antidepressant, neuroprotective and long-lasting cognitive effects". CNS Drug Reviews. 10 (2): 147–66. doi:10.1111/j.1527-3458.2004.tb00010.x. PMC 6741718. PMID 15179444.
  5. ^ Dunbar G, Demazières A, Monreal A, Cisterni C, Metzger D, Kuchibhatla R, Luthringer R (July 2006). "Pharmacokinetics and safety profile of ispronicline (TC-1734), a new brain nicotinic receptor partial agonist, in young healthy male volunteers". Journal of Clinical Pharmacology. 46 (7): 715–26. doi:10.1177/0091270006288730. PMID 16809797. S2CID 22499622.
  6. ^ Lippiello P, Letchworth SR, Gatto GJ, Traina VM, Bencherif M (2006). "Ispronicline: a novel alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor-selective agonist with cognition-enhancing and neuroprotective properties". Journal of Molecular Neuroscience. 30 (1–2): 19–20. doi:10.1385/JMN:30:1:19. PMID 17192610.
  7. ^ Dunbar G, Boeijinga PH, Demazières A, Cisterni C, Kuchibhatla R, Wesnes K, Luthringer R (May 2007). "Effects of TC-1734 (AZD3480), a selective neuronal nicotinic receptor agonist, on cognitive performance and the EEG of young healthy male volunteers". Psychopharmacology. 191 (4): 919–29. doi:10.1007/s00213-006-0675-x. PMID 17225162. S2CID 10920515.
  8. ^ Dunbar GC, Inglis F, Kuchibhatla R, Sharma T, Tomlinson M, Wamsley J (March 2007). "Effect of ispronicline, a neuronal nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, in subjects with age associated memory impairment (AAMI)". Journal of Psychopharmacology. 21 (2): 171–8. doi:10.1177/0269881107066855. PMID 17329297. S2CID 10056476.


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