프로메타진

Promethazine
프로메타진
Promethazine.svg
Promethazine-based-on-xtal-3D-bs-17.png
임상 데이터
상호피너건, 다른 많은 것들[1]
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa682284
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: C
루트
행정부.		구강별, 직장별, IV, IM, 국소별
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S3(약사만 해당)
  • CA: OTC
  • UK: P(약제) (주사시 POM)
  • 다음과 같습니다US. §만의
  • 남아프리카 공화국: S5 IV S2 구강
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티88% 흡수되었으나 1차 대사 후 절대 생체이용률[2] 25%로 감소
단백질 결합93%
대사간글루쿠론화 및 술폭시화
반감기 제거10~19시간[2][3]
배설물신장 및 담도
식별자
  • (RS)-N, N-디메틸-1-(10H-페노티아진-10-일)프로판-2-아민
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.000.445 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C17H20N2S
몰 질량284.42 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
키라리티라세미 혼합물
  • S2c1cc1N(c3c2cc3)CC(N(C)C)c
  • InChI=1S/C17H20N2S/c1-13(18)3)12-19-14-8-4-6-10-16(14)20-17-11-7-5-15(17)19/h4-11,13H2,1-3H3H3 checkY
  • 키: PWWVAXIEGOYWEE-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

프로메타진은 알레르기, 불면증, 메스꺼움을 치료하는데 사용되는 1세대 항히스타민 및 구토제이다.그것은 또한 일반적인[4] 감기와 관련된 몇 가지 증상에 도움이 될 수 있고, 흥분하거나 [5][6]불안해하는 사람들을 진정시키는 데에도 사용될 수 있다.프로메타진은 시럽이나 정제 형태의 경구 투여, 직장 좌약 또는 [4]근육에 주사하여 사용할 수 있습니다.

프로메타진의 일반적인 부작용은 혼란과 [4]졸음을 포함한다; 알코올이나 다른 진정제의 섭취는 이러한 증상을 [4]악화시킬 수 있다.임신이나 모유 수유 중에 프로메타진을 사용하는 것이 [4][5]아기에게 안전한지는 불분명하다.호흡에 [4]부정적인 영향을 미칠 수 있기 때문에 2세 미만에게는 프로메타진을 사용하지 않는 것이 좋습니다.혈관에 주사하여 프로메타진을 사용하는 것은 피부 [4]손상 가능성이 있으므로 권장되지 않습니다.프로메타진은 페노티아진 계열의 [4]약물에 속한다.

프로메타진은 1940년대에 론-풀랑 [7]연구소의 과학자 팀에 의해 만들어졌다.그것은 [4]1951년 미국에서 의료용으로 승인되었다.이 약은 일반 의약품으로 [1]전 세계적으로 많은 브랜드로 판매되고 있습니다.2019년에는 미국에서 174번째로 많이 처방된 의약품으로 300만 건 이상의 [8][9]처방을 받았다.

의료 용도

Promethazine은 다음과 같은 다양한 의료 용도로 사용됩니다.

부작용

일부 기록된 부작용은 다음과 같다.

  • 지각성 운동장애, 의사파킨슨증, 급성 디스토니아(도파민 D2 수용체 [10]길항작용에 의한 영향)
  • 고령자의[10] 혼란
  • 졸음, 현기증, 피로, 드물게 어지럼증
  • 세로토닌과 도파민 [13]수용체에 영향을 미치는 것으로 알려져 있습니다.
  • 입이[10] 마르다
  • 메스꺼움[14]
  • 2세 미만 환자 및 폐 기능이[15] 심각하게 손상된 환자의 호흡 저하
  • 시야 흐림, 건성건조증, 비강건조증, 동공확장, 변비, 요폐.(콜린 작동 [10]효과로 인해)
  • 흉부 불쾌감/압박(2세 [10]미만 아동)
  • 아카티시아[16]

빈도가 낮다:

  • 부정맥과 저혈압을[10] 포함한 심혈관 부작용
  • 신경성 악성 증후군[10]
  • 간 손상 및 담즙성 황달[10]
  • 골수 억제, 잠재적으로 무과립구증, 혈소판 감소증 및 백혈구[10] 감소증 발생
  • 저체온증/저체온증을[10] 일으키는 체온조절 메커니즘의 저하

드문 부작용은 다음과 같습니다.

더 심각한 부작용의 가능성 때문에,[17] 이 약은 노인들에게 피해야 할 약이다.미국과 영국을 포함한 많은 국가에서 프로메타진은 2세 미만의 어린이에게는 금지되어 있으며, 호흡기 우울증과 수면 [18]무호흡증으로 인해 2세에서 6세 사이의 어린이에게는 금지되어 있다.

프로메타진은 장기 인지 [19]장애를 포함한 항콜린제 부담 연구에서 항콜린제 활성도가 가장 높은 약 중 하나로 등록되었습니다.

약리학

페노티아진 유도체인 프로메타진은 구조적으로 신경 렙틱 페노티아진과는 다르며,[2] 유사하지만 다른 효과를 가지고 있다.이는 주로 H 수용체(항히스타민제)의1 강력한 길항제(항히스타민제)와 중간 정도의 mACH 수용체 길항제(항콜린제)[2]로 작용하며,[20] 또한2A2C [20]5-HT2,[21][22] 5-HT1, D, [23]α-아드레날린제 수용체에 대한 친화력이 약하거나 중간 정도이며, 모든 부위에서 길항제 역할을 한다.새로운 연구에 따르면 프로메타진은 강력한 비경쟁적 선택적 NMDA 수용체 길항제 역할을 하며, 이는 H 수용체의1 강력한 항히스타민 작용 효과와 더불어 진정작용을 촉진할 수 있을 뿐만 아니라 약한 진통제로도 작용한다.그러나 AMPA [24]수용체에는 영향을 주지 않는다.

프로메타진의 또 다른 주목할 만한 용도는 나트륨 [23]채널 차단에 의한 국소 마취제이다.

화학

고체 염산 프로메타진은 백색에서 희미한 노란색, 실질적으로 무취의 결정성 분말이다.공기에 장기간 노출되면 느린 산화가 발생할 수 있으며, 일반적으로 파란색 변색을 일으킵니다.염산염은 물에 자유롭게 녹으며 알코올에 다소 녹는다.프로메타진은 에난티오머의 [25]혼합물로 발생하는 키랄 화합물이다.

역사

프로메타진은 1940년대 [26]초 폴 샤르펜티에가 이끄는 론-풀랑크(이후 사노피의 일부가 됨)의 그룹에 의해 처음 합성되었다.그 팀은 디펜히드라민에 대한 개선을 모색하고 있었다; 의학 화학에 대한 같은 라인이 클로르프로마진의 [27]생성으로 이어졌다.

사회와 문화

2017년 7월 현재 이 제품은 전 세계적으로 많은 브랜드 이름으로 판매되고 있습니다.Alersoothe, Antiallersin, Anvomin, Atosil, Avomine, Closin N, Codopalm, Diphergan, Farganese, Fenazal, Frinova, 하이버나, 히스타진, 히스타진, 프로히스트, 프로메타진, 프로메타진, 프로메타진, 프로메타진, 프로메타진, 프로메타진, 프로프로우린, 프로테진, 프로테진, 프로테지아, 리셉트, 리셉타진, 리셉타진

아토실 시럽

또한 다음과 같은 여러 조합 의약품으로 판매된다.

레크리에이션용

다른 이름들 중에서 보라색 드링크라고도 알려진 레크리에이션 약물 린은 종종 프로메타진과 [28]코데인이 함유된 감기약의 조합을 포함합니다.

제품 책임 소송

주요 기사:와이스 대 레빈 사건

2009년 미국 대법원은 프로메타진이 관련된 제품 책임 사건에 대해 판결을 내렸다.편두통이 있는 여성 다이애나 레빈은 링거를 통해 와이스 페네르간을 투여받았다.그 약은 부적절하게 주입되었고, 괴저와 팔꿈치 아래 오른쪽 팔뚝이 절단되었다.주 배심원단은 그녀에게 6백만 달러의 징벌적 손해배상을 선고했다.

그 사건은 연방정부의 선처와 실질적인 적법 [29]절차를 이유로 대법원에 상고되었다.대법원은 연방법에 [30]저촉되지 않고 일방적으로 링거푸시 행정에 대해 더 강력한 경고를 할 수도 있었다며 하급심 판결을 확정했다.사실상, 이는 미국 식품의약국(FDA)이 승인한 잠재적 부작용에 대한 경고가 주 법원에 의해 불충분하다고 판단될 경우 의약품 제조업체가 부상에 대해 책임을 질 수 있음을 의미한다.

2009년 9월 9일 FDA는 피하 투여 금지를 명시하는 박스형 경고를 프로메타진에 주입할 것을 요구했다.선호하는 투여 경로는 근육 내이며, 이는 주변 근육 및 [31]조직 손상의 위험을 감소시킨다.

레퍼런스

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외부 링크

  • "Promethazine". U.S. National Library of Medicine and National Institutes of Health.