알파아드레날린 작용제
Alpha-adrenergic agonist알파아드레날린 작용제 | |
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마약류 | |
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클래스 식별자 | |
사용하다 | 데콩게스트, 저혈압, 브래디카드아, 저체온증 등 |
ATC 코드 | N07년 |
생물학적 표적 | α 하위 유형의 알파 아드레날린 수용체 |
외부 링크 | |
메슈 | D000316 |
위키다타에서 |
알파 아드레날린 작용제는 알파 아드레날린 수용체를 선택적으로 자극하는 동조작용제의 일종이다. 알파 아드레날린 수용체에는 α와1 α의2 두 가지 하위 등급이 있다. 알파2 수용체는 교감 성질과 연관되어 있다. 알파-아드레날린 작용제는 알파 블로커와 반대되는 기능을 가지고 있다. 알파 아드레날린수용체 리간드는 심장에서 에피네프린과 노레피네프린 신호의 작용을 흉내내며, 부드러운 근육과 중추신경계를 나타내며, 노레피네프린은 가장 높은 친화력을 가지고 있다. α의1 활성화는 막 결합 효소인산화효소 C를 자극하고, α의2 활성화는 효소 아데닐산 사이클라아제를 억제한다. 아데닐산 사이클라아제를 차례로 불활성화하면 2차 메신저 순환 아데노신 단인산염의 불활성화로 이어져 근육과 혈관 수축이 원활해진다.
반
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/5/58/Norepinephrine.svg/220px-Norepinephrine.svg.png)
수용체 작용 사이의 완전한 선택성은 거의 달성되지 않지만, 일부 작용제는 부분 선택성을 가진다. NB: 각 범주에 약물을 포함시키는 것은 단지 그 수용체에서 약물의 활성도를 나타낼 뿐이지, 반드시 약물의 선택성은 아니다(별도로 언급되지 않는 한).
α1 작용제
α1 작용제: 인지질 C 활동을 자극한다. (혈관확장 및 근시, 혈관조영제, 비강탈진 및 시력검사 시) 선택한 예는 다음과 같다.
α2 작용제
α2 작용제: 아데닐리엘 사이클라아제 활동을 억제하고, 뇌줄기 혈관조영제 중앙 매개 CNS 활성화를 감소시키며, 항고혈압, 진정제 및 아편 의존증 치료 및 알코올 금단 증상으로 사용됨). 선택한 예는 다음과 같다.
- 클로니딘(알파2-아드레날린 및 이미다졸린-I1 수용체 작용제)
- 덱스메데토미딘
- 파돌미딘
- 관파신([3]adrenoceptor의 alpha2A-subtype에 대한 Preference)
- 구아나벤츠(이미다졸린-I1과는 반대로 알파2-아드레날린에 대해 가장 선택적인 작용제)
- 구아녹사벤츠(구아나벤츠 메타볼라이트)
- 구아네티딘(주변 알파2-수용체 작용제)
- 자일라진[4]
- 티자니딘
- 메틸도파
- 메틸노레피네프린
- 노레피네프린[5]
- (R)-3-니트로비페니라인(Nitrobiphenyline)은 α2C 선택적 작용제일 뿐 아니라 α2A 및 α2B 하위 유형에서 약한 길항제다.[6][7]
- 아미트라즈[8]
- 데토미딘[필요하다]
- α2A 아드레날린 수용체 작용제인 로페시딘.[9]
- 메데토미딘(Medetomidine), α2 아드레날린 작용제.[10]
비특정 작용제
비특이 작용제는 알파-1 수용체와 알파-2 수용체 모두에서 작용한다.
결정되지 않음/변형되지 않음
다음 에이전트들도 메쉬가 고민하는 사람으로 등재되어 있다.[16]
임상적 유의성
알파 아드레날린 작용제, 보다 구체적으로 알파2 뉴런의 자동차 수용체는 눈의 담도체에 의한 수액생산을 감소시키고 또한 우뇌피출량을 증가시킴으로써 녹내장 치료에 이용된다. 클로니딘, 덱스메데토미딘 등의 약물은 시냅스 전 자동차 수용체를 대상으로 하므로 노레피네프린 감소로 이어져 임상적으로 진정, 진통, 혈압 저하, 혈압 저하 등의 효과를 일으킬 수 있다. 수술[17] 후 떨림을 줄일 수 있다는 낮은 품질의 증거도 있다.
알파2 작용제에 의한 스트레스 반응의 감소는 심장 합병증을 줄임으로써 수술적으로 유익하다고 이론화되었지만, 이는 심장 사건이나 사망률의 감소는 없었지만 저혈압과 골수증[18] 발병률이 증가하여 임상적으로 효과적이지 않은 것으로 나타났다.
참고 항목
참조
- ^ Declerck I, Himpens B, Droogmans G, Casteels R (September 1990). "The alpha 1-agonist phenylephrine inhibits voltage-gated Ca2(+)-channels in vascular smooth muscle cells of rabbit ear artery". Pflügers Arch. 417 (1): 117–9. doi:10.1007/BF00370780. PMID 1963492.
- ^ MacLean MR, Thomson M, Hiley CR (June 1989). "Pressor effects of the alpha 2-adrenoceptor agonist B-HT 933 in anaesthetized and haemorrhagic rats: comparison with the haemodynamic effects of amidephrine". Br. J. Pharmacol. 97 (2): 419–32. doi:10.1111/j.1476-5381.1989.tb11969.x. PMC 1854522. PMID 2569342.
- ^ Sagvolden T (2006). "The alpha-2A adrenoceptor agonist guanfacine improves sustained attention and reduces overactivity and impulsiveness in an animal model of Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD)". Behav Brain Funct. 2: 41. doi:10.1186/1744-9081-2-41. PMC 1764416. PMID 17173664.
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- ^ Crassous PA, Cardinaletti C, Carrieri A, Bruni B, Di Vaira M, Gentili F, Ghelfi F, Giannella M, Paris H, Piergentili A, Quaglia W, Schaak S, Vesprini C, Pigini M (August 2007). "Alpha2-adrenoreceptors profile modulation. 3.1 (R)-(+)-m-nitrobiphenyline, a new efficient and alpha2C-subtype selective agonist". Journal of Medicinal Chemistry. 50 (16): 3964–8. doi:10.1021/jm061487a. PMID 17630725.
- ^ Del Bello, Fabio; Mattioli, Laura; Ghelfi, Francesca; Giannella, Mario; Piergentili, Alessandro; Quaglia, Wilma; Cardinaletti, Claudia; Perfumi, Marina; Thomas, Russell J.; Zanelli, Ugo; Marchioro, Carla; Dal Cin, Michele; Pigini, Maria (11 November 2010). "Fruitful Adrenergic α2C-Agonism/α2A-Antagonism Combination to Prevent and Contrast Morphine Tolerance and Dependence". Journal of Medicinal Chemistry. 53 (21): 7825–7835. doi:10.1021/jm100977d. PMID 20925410.
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- ^ MeSH 에이전트 목록 82000316
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외부 링크
- Adrenergic+Alpha-Agonists(미국 국립 의학 라이브러리 의료 과목 제목)