알파아드레날린 작용제

Alpha-adrenergic agonist
알파아드레날린 작용제
마약류
Phenylephrine
일반비강탈진제인 페닐프린골격구조용식
클래스 식별자
사용하다데콩게스트, 저혈압, 브래디카드아, 저체온증
ATC 코드N07년
생물학적 표적α 하위 유형의 알파 아드레날린 수용체
외부 링크
메슈D000316
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알파 아드레날린 작용제는 알파 아드레날린 수용체를 선택적으로 자극하는 동조작용제의 일종이다. 알파 아드레날린 수용체에는 α와1 α의2 두 가지 하위 등급이 있다. 알파2 수용체는 교감 성질과 연관되어 있다. 알파-아드레날린 작용제는 알파 블로커와 반대되는 기능을 가지고 있다. 알파 아드레날린수용체 리간드는 심장에서 에피네프린노레피네프린 신호의 작용을 흉내내며, 부드러운 근육과 중추신경계를 나타내며, 노레피네프린은 가장 높은 친화력을 가지고 있다. α의1 활성화는 막 결합 효소인산화효소 C를 자극하고, α의2 활성화는 효소 아데닐산 사이클라아제를 억제한다. 아데닐산 사이클라아제를 차례로 불활성화하면 2차 메신저 순환 아데노신 단인산염의 불활성화로 이어져 근육과 혈관 수축이 원활해진다.

노레피네프린(노라드레날린)

수용체 작용 사이의 완전한 선택성은 거의 달성되지 않지만, 일부 작용제는 부분 선택성을 가진다. NB: 각 범주에 약물을 포함시키는 것은 단지 그 수용체에서 약물의 활성도를 나타낼 뿐이지, 반드시 약물의 선택성은 아니다(별도로 언급되지 않는 한).

α1 작용제

α1 작용제: 인지질 C 활동을 자극한다. (혈관확장 및 근시, 혈관조영제, 비강탈진 및 시력검사 시) 선택한 예는 다음과 같다.

α2 작용제

α2 작용제: 아데닐리엘 사이클라아제 활동을 억제하고, 뇌줄기 혈관조영제 중앙 매개 CNS 활성화를 감소시키며, 항고혈압, 진정제아편 의존증 치료 및 알코올 금단 증상으로 사용됨). 선택한 예는 다음과 같다.

비특정 작용제

비특이 작용제는 알파-1 수용체와 알파-2 수용체 모두에서 작용한다.

결정되지 않음/변형되지 않음

다음 에이전트들도 메쉬가 고민하는 사람으로 등재되어 있다.[16]

임상적 유의성

알파 아드레날린 작용제, 보다 구체적으로 알파2 뉴런의 자동차 수용체는 눈의 담도체에 의한 수액생산을 감소시키고 또한 우뇌피출량을 증가시킴으로써 녹내장 치료에 이용된다. 클로니딘, 덱스메데토미딘 등의 약물은 시냅스 전 자동차 수용체를 대상으로 하므로 노레피네프린 감소로 이어져 임상적으로 진정, 진통, 혈압 저하, 혈압 저하 등의 효과를 일으킬 수 있다. 수술[17] 후 떨림을 줄일 수 있다는 낮은 품질의 증거도 있다.

알파2 작용제에 의한 스트레스 반응의 감소는 심장 합병증을 줄임으로써 수술적으로 유익하다고 이론화되었지만, 이는 심장 사건이나 사망률의 감소는 없었지만 저혈압과 골수증[18] 발병률이 증가하여 임상적으로 효과적이지 않은 것으로 나타났다.

참고 항목

참조

  1. ^ Declerck I, Himpens B, Droogmans G, Casteels R (September 1990). "The alpha 1-agonist phenylephrine inhibits voltage-gated Ca2(+)-channels in vascular smooth muscle cells of rabbit ear artery". Pflügers Arch. 417 (1): 117–9. doi:10.1007/BF00370780. PMID 1963492.
  2. ^ MacLean MR, Thomson M, Hiley CR (June 1989). "Pressor effects of the alpha 2-adrenoceptor agonist B-HT 933 in anaesthetized and haemorrhagic rats: comparison with the haemodynamic effects of amidephrine". Br. J. Pharmacol. 97 (2): 419–32. doi:10.1111/j.1476-5381.1989.tb11969.x. PMC 1854522. PMID 2569342.
  3. ^ Sagvolden T (2006). "The alpha-2A adrenoceptor agonist guanfacine improves sustained attention and reduces overactivity and impulsiveness in an animal model of Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD)". Behav Brain Funct. 2: 41. doi:10.1186/1744-9081-2-41. PMC 1764416. PMID 17173664.
  4. ^ Atalik KE, Sahin AS, Doğan N (April 2000). "Interactions between phenylephrine, clonidine and xylazine in rat and rabbit aortas". Methods Find Exp Clin Pharmacol. 22 (3): 145–7. PMID 10893695.
  5. ^ Lemke KA (2004). "Perioperative use of selective alpha-2 agonists and antagonists in small animals". Can. Vet. J. 45 (6): 475–80. PMC 548630. PMID 15283516.
  6. ^ Crassous PA, Cardinaletti C, Carrieri A, Bruni B, Di Vaira M, Gentili F, Ghelfi F, Giannella M, Paris H, Piergentili A, Quaglia W, Schaak S, Vesprini C, Pigini M (August 2007). "Alpha2-adrenoreceptors profile modulation. 3.1 (R)-(+)-m-nitrobiphenyline, a new efficient and alpha2C-subtype selective agonist". Journal of Medicinal Chemistry. 50 (16): 3964–8. doi:10.1021/jm061487a. PMID 17630725.
  7. ^ Del Bello, Fabio; Mattioli, Laura; Ghelfi, Francesca; Giannella, Mario; Piergentili, Alessandro; Quaglia, Wilma; Cardinaletti, Claudia; Perfumi, Marina; Thomas, Russell J.; Zanelli, Ugo; Marchioro, Carla; Dal Cin, Michele; Pigini, Maria (11 November 2010). "Fruitful Adrenergic α2C-Agonism/α2A-Antagonism Combination to Prevent and Contrast Morphine Tolerance and Dependence". Journal of Medicinal Chemistry. 53 (21): 7825–7835. doi:10.1021/jm100977d. PMID 20925410.
  8. ^ Hsu, W. H.와 Lu, Z.-X. (1984년). 생쥐에서 아미트라즈가 유도한 위장 전입 지연: α2 아드레날린 수용체에 의해 매개된다. 약물 개발 연구, 제4권(6), 655-680.
  9. ^ "Press Announcements - FDA approves the first non-opioid treatment for management of opioid withdrawal symptoms in adults". www.fda.gov. Retrieved 18 May 2018.
  10. ^ Sinclair MD (November 2003). "A review of the physiological effects of alpha2-agonists related to the clinical use of medetomidine in small animal practice". Can. Vet. J. 44 (11): 885–97. PMC 385445. PMID 14664351.
  11. ^ Haenisch, B.; Walstab, J.; Herberhold, S.; Bootz, F.; Tschaikin, M.; Ramseger, R.; Bönisch, H. (2009). "Alpha-adrenoceptor Agonistic Activity of Oxymetazoline and Xylometazoline". Fundamental & Clinical Pharmacology. 24 (6): 729–39. doi:10.1111/j.1472-8206.2009.00805.x. PMID 20030735.
  12. ^ 웨스트폴 토마스 C, 웨스트폴 데이비드 P "6장. 신경전달: 자율 운동 및 체 운동 신경 계통" (장) Brunton LL, Lazo JS, Parker KL: Goodman & Gilman's The Pharmological Bases of Therapeutics, 11e: CS1 maint: 제목(링크)으로 보관 사본.
  13. ^ Horie, K; Obika, K; Foglar, R (1995). "Selectivity of the imidazoline α-adrenoceptor agonists (oxymetazoline and cirazoline) for human cloned α1-adrenoceptor subtypes". British Journal of Pharmacology. 116 (1): 1611–8. doi:10.1111/j.1476-5381.1995.tb16381.x. PMC 1908909. PMID 8564227.
  14. ^ Ruffolo, R. R. Jr.; Waddell, J. E. (1982). "Receptor interactions of imidazolines. IX. Cirazoline is an α1 adrenergic agonist and an α2 adrenergic antagonist". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 222 (1): 29–36. PMID 6123592.
  15. ^ Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. p. 4. ISBN 978-1-59541-101-3.
  16. ^ MeSH 에이전트 목록 82000316
  17. ^ Lewis, Sharon R; Nicholson, Amanda; Smith, Andrew F; Alderson, Phil (2015-08-10). "Alpha-2 adrenergic agonists for the prevention of shivering following general anaesthesia". Cochrane Database of Systematic Reviews (8): CD011107. doi:10.1002/14651858.cd011107.pub2. ISSN 1465-1858. PMID 26256531.
  18. ^ Duncan, Dallas; Sankar, Ashwin; Beattie, W Scott; Wijeysundera, Duminda N (2018-03-06). "Alpha-2 adrenergic agonists for the prevention of cardiac complications among adults undergoing surgery". Cochrane Database of Systematic Reviews. 2018 (3): CD004126. doi:10.1002/14651858.cd004126.pub3. ISSN 1465-1858. PMC 6494272. PMID 29509957.

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