이스트라데필린
Istradefylline | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | 누리아스트 주 |
| 기타 이름 | KW-6002 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 라이선스 데이터 | |
| 루트 행정부. | 입으로 |
| ATC 코드 | |
| 법적 상태 | |
| 법적 상태 | |
| 약동학 데이터 | |
| 단백질 결합 | 98% |
| 대사 | 주로 CYP1A1, CYP3A4, CYP3A5 |
| 반감기 제거 | 64~69시간 |
| 배설물 | 대변 68%, 소변 18% |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.230.117 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C20H24N4O4 |
| 몰 질량 | 384.436 g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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| (표준) | |
누리안즈라는 브랜드명으로 판매되는 이스트라데필린은 파킨슨병([2][3][4]PD)에 걸린 성인의 레보도파/카르비도파 추가 치료제로 사용되는 약물이다.Istradefyline은 항파킨슨제 레보도파를 [2]통한 장기 치료로 인한 "오프" 기간을 감소시킨다.'오프' 증세는 환자의 약물이 잘 듣지 않아 떨림,[2] 보행곤란 등 PD 증상이 증가하는 것을 말한다.
비교적 일반적인 부작용으로는 무의식적인 근육 운동(디스키네시아), 변비, 환각, 어지럼증, 그리고 모분자 카페인과 마찬가지로 메스꺼움과 [2]불면증이 있다.
미국 식품의약국(FDA)은 이 약을 [5]1등급 의약품으로 간주하고 있다.
작용 메커니즘
이스트라데필린은 아데노신2A A 수용체(A2AR)의 선택적 길항제이지만 파킨슨병에서 치료 효과를 발휘하는 정확한 메커니즘은 [6]알려져 있지 않다.그러나 이들 수용체의 이합체가 선조체 내에서 도파민2 D 수용체(D2R)의 이합체와 헤테로테트레이머를 형성하는 것으로 알려져 있다.아데노신은 내인성 A2AR 작용제로서 작용하지만, D2R에 대한 이들 4량체 내에서 음성 알로스테릭 변조제(NAM)로서 작용하여 내인성 D2R 작용제인 도파민의 D2R 매개 효과를 억제한다.Istradefylline은 A2AR-D2R-테트라머 내에 A2AR을 결합하고 (D2R 대신) 다른 A2AR에 대한 NAM으로서 기능하는 것으로 생각되어 아데노신의 효과를 억제하고 D2R을 통해 도파민이 발휘하는 운동(로코모션) 촉진 효과를 증강한다.그러나 높은 이스트라데필린 농도에서는 카페인(광범위 아데노신 수용체 길항제)과 유사한 운동 억제를 유발하며, 아데노신을 치환하고 D2R(A2AR [7]대신 NAM)로 작용함으로써 운동 억제를 일으킬 수 있다.
역사
그것은 [8]2013년에 일본에서 처음으로 승인되었다.
이미 레보도파/카르비도파 치료를 받고 있는 파킨슨병 환자의 오프(off) 증상을 치료하는 누리안즈의 효과는 총 1,143명의 참가자를 포함한 4개의 12주간의 위약 대조 임상 연구에서 나타났다.네 가지 연구 모두에서 누리안츠로 치료받은 사람들은 [2][3]위약을 투여받은 환자에 비해 일일 "오프" 시간에 기준선에서 통계적으로 유의한 감소를 경험했다.
2019년 [2][3][9]미국에서 의료용으로 승인되어 주식회사 [2]교와기린에 승인되었습니다.
레퍼런스
- ^ "Nourianz- istradefylline tablet, film coated". DailyMed. Retrieved 4 January 2021.
- ^ a b c d e f g "FDA approves new add-on drug to treat off episodes in adults with Parkinson's disease". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 27 August 2019. Archived from the original on 4 September 2019. Retrieved 29 August 2019.
이 문서에는 퍼블릭 도메인에 있는 이 소스로부터의 텍스트가 포함되어 있습니다.. - ^ a b c "Drug Trials Snapshots: Nourianz". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 23 September 2019. Archived from the original on 20 November 2019. Retrieved 19 November 2019. 이 문서에는 퍼블릭 도메인에 있는 이 소스로부터의 텍스트가 포함되어 있습니다..
- ^ Cabreira V, Soares-da-Silva P, Massano J (April 2019). "Contemporary Options for the Management of Motor Complications in Parkinson's Disease: Updated Clinical Review". Drugs. 79 (6): 593–608. doi:10.1007/s40265-019-01098-w. PMID 30905034. S2CID 85456263.
- ^ "New Drug Therapy Approvals 2019". U.S. Food and Drug Administration. 31 December 2019. Retrieved 15 September 2020. 이 문서에는 퍼블릭 도메인에 있는 이 소스로부터의 텍스트가 포함되어 있습니다..
- ^ "Mechanism of Action". Retrieved 27 December 2020.
{{cite web}}: CS1 maint :url-status (링크) - ^ Ferré S, et al. (2018). "New developments on the adenosine mechanisms of the central effects of caffeine and their implications for neuropsychiatric disorders". Journal of Caffeine and Adenosine Research. 8 (4): 121–131. doi:10.1089/caff.2018.0017. PMC 6306650. PMID 30596206.
- ^ Dungo R, Deeks ED (June 2013). "Istradefylline: first global approval". Drugs. 73 (8): 875–82. doi:10.1007/s40265-013-0066-7. ISSN 1179-1950. PMID 23700273. S2CID 35937325.
- ^ "Drug Approval Package: Nourianz". U.S. Food and Drug Administration (FDA).
이 문서에는 퍼블릭 외부 링크
- "Istradefylline". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
