발프로에이트
Valproate임상 데이터 | |
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상호 | Depakote, Epilim, Convulex 등 |
기타 이름 | 발프로산, 발프로산나트륨(나트륨), 발프로산나트륨(반나트륨), 2-프로필발레르산 |
AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
Medline Plus | a682412 |
라이선스 데이터 |
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임신 카테고리 |
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루트 행정부. | 구강, 정맥주사 |
ATC 코드 | |
법적 상태 | |
법적 상태 | |
약동학 데이터 | |
바이오 어베이러빌리티 | 빠른 흡수 |
단백질 결합 | 80~90%[1] |
대사 | 간-글루쿠로니드 결합 30~50%, 미토콘드리아 β산화 40% 이상 |
반감기 제거 | 9~16시간[1] |
배설물 | 소변(30~50%)[1] |
식별자 | |
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CAS 번호 | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
드러그뱅크 | |
켐스파이더 | |
유니 | |
케그 | |
체비 | |
첸블 | |
NIAID 화학DB | |
CompTox 대시보드 (EPA ) | |
ECHA 정보 카드 | 100.002.525 |
화학 및 물리 데이터 | |
공식 | C8H16O2 |
몰 질량 | 144.214 g/g−1/g |
3D 모델(JSmol) | |
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(표준) |
발프로산염(VPA)과 발프로산염, 발프로산나트륨, 발프로산나트륨은 주로 간질과 양극성 장애를 치료하고 편두통을 [2]예방하는 데 사용되는 약물이다. 뇌전증부재 발작, 부분 발작 및 전신 [2]발작의 발작 예방에 도움이 됩니다.그것들은 정맥 또는 구강으로 투여될 수 있으며, 알약 형태는 장기 및 단기 작용 [2]제제로 존재한다.
발프로에이트의 일반적인 부작용에는 메스꺼움, 구토, 졸림, 그리고 [2]입안이 마르는 것이 포함된다.심각한 부작용에는 간부전이 포함될 수 있으므로 간 기능 검사를 정기적으로 모니터링하는 것이 좋습니다.[2]다른 심각한 위험에는 췌장염과 증가하는 [2]자살 위험이 포함된다.발프로에이트는 임신 [2][3]중에 복용하면 아기에게 심각한 이상을 일으키는 것으로 알려져 있으며,[2][4] 가임기 여성에게는 약물이 그들의 건강 상태에 필수적이지 않은 한 위배된다.2022년 현재 영국에서 임신 가능성이 있는 여성들에게 이 약이 처방되었지만, 2018-19년부터 2020-21년까지 51%나 사용이 감소했다.[5]
발프로에이트의 정확한 작용 메커니즘은 [2][6]불분명하다.제안된 메커니즘에는 GABA 레벨에 대한 영향, 전압 개폐 나트륨 채널 차단 및 히스톤 탈아세틸화효소 [7][8]억제가 포함된다.발프로산은 발레르산으로 이루어진 분기단쇄지방산([7]SCFA)이다.
발프로에이트는 1881년에 처음 만들어졌고 [9]1962년에 의학적으로 사용되었다.그것은 세계보건기구의 필수[10][11] 의약품 목록에 있으며 일반 [2]의약품으로 판매되고 있다.2019년에는 미국에서 5백만 건 이상의 [12][13]처방으로 114번째로 많이 처방된 의약품이었다.
용어.
발프로산(VPA)은 유기 약산이다.켤레 염기는 발프로산염이다.산의 나트륨 소금은 발프로산나트륨이며 두 개의 배위 복합체는 발프로산 세미소듐으로 [14]알려져 있습니다.
의료 용도
그것은 주로 간질과 양극성 장애를 치료하는데 사용된다. 뇌전증그것은 [15]편두통을 예방하는데도 사용된다.
Epilepsy
발프로에이트는 주로 강직성 발작, 결석 발작 및 근경련 발작의 1차 치료제로, 부분 발작과 유아성 [15][16]경련의 2차 치료제로 사용되기는 하지만 광범위한 항경련제 활성을 가지고 있다.그것은 [17][18]또한 간질 상태를 치료하기 위해 정맥주사로 성공적으로 투여되었다.
정신질환
양극성 장애
발프로에이트 제품은 또한 조울증이나 혼합된 양극성 [19][20]질환을 치료하기 위해 사용된다.
정신분열증
2016년 체계적인 검토에서는 정신분열증 [21]환자의 부가물로 발프로산염의 효과를 비교했다.
항정신병 약물에 발프로산염을 첨가하는 것이 전반적인 반응과 특정 증상, 특히 흥분과 공격성의 측면에서 효과적일 수 있다는 제한된 증거가 있다.발프로에이트는 대조군보다 [21]진정과 어지럼증이 더 자주 나타나는 여러 부작용과 관련이 있었다. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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도파민 조절 장애 증후군
5건의 사례보고에 따르면 발프로산은 파킨슨병을 [22][23][24]레보도파로 치료함으로써 발생하는 도파민 조절장애 증후군의 증상을 조절하는 효과가 있을 수 있다.
편두통
발프로에이트는 편두통을 예방하는데도 사용된다.이 약은 태아에게 잠재적으로 해로울 수 있기 때문에, 발프로산염은 위험이 [25]논의된 후에야 임신을 할 수 있는 사람들에게 고려되어야 한다.
다른.
이 약은 히스톤 탈아세틸화효소 억제 [26]효과로 인해 에이즈 및 암 치료에서 테스트되었습니다.
금지 사항
금지사항은 다음과 같습니다.
- 급성 또는 만성 간 기능 장애 또는 심각한 간염(간염) 가족력, 특히 약물과 관련된 것.[27]
- 발프로산염 또는 제제에[27] 사용되는 성분에 대한 알려진 과민성
- 요소 주기 장애[27]
- 간성 포르피린증[27]
- 간독성[27]
- 미토콘드리아병[27]
- 췌장염[27]
- 포르피리아[28]
부작용
발프로산에는 간독성, 췌장염, 태아 [25]이상에 대한 경고 블랙박스가 있습니다.
발프로산과 관련된 일부 부작용은 범세포감소증 [29]등 용량 의존적일 수 있다.
발프로산이 어린이와 청소년의 성장판 골화를 조기에 일으켜 키 [30][31][32][33]감소를 초래할 수 있다는 증거가 있다.발프로산은 또한 [34]동공의 확장인 산드라이아시스를 일으킬 수 있다.발프로산이 간질이나 조울증을 가진 여성에게서 다낭성 난소 증후군(PCOS)의 가능성을 증가시킬 수 있다는 증거가 있다. 뇌전증연구에 따르면 이러한 PCOS의 위험은 [35]양극성 장애를 가진 여성들에 비해 뇌전증을 가진 여성들에게 더 높은 것으로 나타났다.체중 증가도 가능합니다.[36]
임신
발프로에이트는 선천적 [37]기형을 일으킨다; 임신 중의 노출은 주로 사용된 약물의 강도와 두 개 이상의 [38][39]약물의 사용과 관련된 위험과 함께 평상시의 약 3배의 주요 이상과 관련이 있다.더 드물게, "발프로에이트 증후군"[40]을 포함한 몇 가지 다른 결함도 있다.이 발프로에이트 증후군의 특징은 나이가 들면서 진화하는 경향이 있는 얼굴 특징들을 포함하며, 삼각형 모양의 이마, 양전두엽이 좁아진 높은 이마, 상완골 주름, 눈썹의 내측결핍, 평평한 코다리, 넓은 코뿌리, 전치성 네어, 얕은 인중, 긴 윗입술과 얇은 인중, 두꺼운 로를 포함한다.입술과 작게 내려앉은 입.[41]발달 지연은 일반적으로 변화하는 물리적 특성(dysmorphic 특징)과 관련이 있지만 항상 그런 [42]것은 아닙니다.
임신 중 발프로에이트를 복용하는 산모의 자녀들은 낮은 IQ에 [43][44][45]걸릴 위험이 있다.임신 중 산모의 발프로산염 사용은 산모가 발프로산염을 복용하지 않는 것에 비해 자손의 자폐증 확률을 1.5%에서 4.4%[46]로 증가시켰다.2005년 연구에 따르면 연구 대상 코호트에서 출생 전 발프로산나트륨에 노출된 어린이 중 자폐증 비율은 8.9%[47]였다.일반 인구에서 자폐증의 정상 발병률은 44명 중 1명(2.3%)[48]으로 추정된다.2009년 한 연구에 따르면 발프로에이트를 복용하는 임신부의 3세 자녀들은 IQ가 잘 맞는 대조군보다 9포인트 낮았다.하지만, 더 나이가 많은 아이들과 어른들에 대한 더 많은 연구가 필요하다.[49][50][51]
발프로산나트륨은 어린 시절 또는 태아 노출로 인한 오우브리에-빌슨 증후군으로 알려진 어린 시절의 발작성 강장제와 관련이 있다.이 상태는 발프로에이트 [52][53]치료를 중단한 후 해결되었습니다.
임신을 원하는 여성은 가능하면 다른 약으로 바꾸거나 발프로에이트 [54]복용량을 줄여야 한다.발프로에이트를 복용하는 동안 임신을 하게 되는 여성은 발프로에이트가 발작을 조절할 수 있는 유일한 약물이기는 하지만, 발프로에이트에 노출되는 것보다 태아에게 더 나쁜 결과를 가져올 수 있다는 것을 경고해야 한다.연구 결과 엽산 보충제를 복용하면 선천성 신경관 [25]결손 위험을 줄일 수 있는 것으로 나타났다.임신 중 편두통이나 양극성 장애에 대한 발프로산염 사용은 유럽연합에서 금지되어 있으며,[55] 사용 가능한 다른 효과적인 치료법이 없는 한 임신 중 간질에 대해 권장되지 않는다. 뇌전증
치매 노인의 발프로에이트는 졸음을 증가시켰다.더 많은 사람들이 이러한 이유로 약을 중단했다.체중 감소와 음식 섭취 감소의 추가적인 부작용 또한 [25]졸리게 되는 사람들의 절반과 관련이 있었다.
과
★★★★ | ★★ | ★★★ | |
단백질 결합) | 오십[56] | 125[56] | /l µg/mL µµmg/l |
350[57] | 700[57] | μmol/L | |
★★ | 6개[56] | 스물두[56] 살 | /l µg/mL µµmg/l |
서른다섯[57] 살 | 칠십[57] | μmol/L |
과도한 양의 발프로산은 졸음, 떨림, 실신, 호흡부진, 혼수, 대사성 산증, [58]사망을 초래할 수 있다.일반적으로 혈청 또는 혈장 발프로산 농도는 대조 치료 중 20~100mg/l 범위에 있지만 급성 중독 후 150~1500mg/l에 이를 수 있다.혈청 수준 모니터링은 종종 상업적인 면역측정 기법을 사용하여 수행되지만, 일부 실험실은 가스 또는 액체 [59]크로마토그래피를 사용합니다.다른 항간질제와 달리, 현재 침 치료 약물 모니터링에 대한 유리한 증거는 거의 없다.발프로산염의 약한 산 특성(pKa 4.9)[60]으로 인해 타액 수치는 혈청 수치와 낮은 상관관계를 보인다.
심한 중독 상태에서는 혈류 또는 혈액 여과가 약물의 [61][62]체내 제거를 촉진하는 효과적인 수단이 될 수 있다.약물 과다 복용으로 고생하는 모든 환자에게 지원 요법이 제공되어야 하며 소변 배출량을 [25]모니터링해야 한다.L-카르니틴 보충제는 급성[63][64] 과다복용 환자 및 고위험 환자에서 예방적으로 나타난다[63].아세틸-L-카르니틴은 L-카르니틴보다 고암몬혈증을 덜 감소시킨다[65].
발프로산염은 CYP2C9, 글루쿠로닐전달효소 및 에폭시드 가수분해효소를 억제하고 고단백질 결합이므로 이들 효소 중 하나의 기질 또는 고단백질 결합 [27]약물과 상호작용할 수 있다.또한 알코올의 [27]CNS 억제 효과를 강화할 수 있습니다.다른 항간질제(카바마제핀, 라모트리진, 페니트인 및 페노바르비톤 포함)와 그 [27]자체의 클리어런스가 저하될 수 있으므로 다른 항간질제와 함께 투여해서는 안 된다.또,[25][27][66] 다음과 상호 작용할 수 있습니다.
- 아스피린: 발프로산염 농도를 높일 수 있다.또한 발프로산염의 신진대사를 방해할 수 있습니다.
- 벤조디아제핀: CNS 우울증을 일으킬 수 있고 가능한 약동학적 상호작용이 있습니다.
- 카르바페넴 항생제: 발프로산염 수치를 낮추고 발작을 일으킬 수 있습니다.
- 시메티딘: 간의 발프로산염 대사를 억제하여 발프로산염 농도를 증가시킵니다.
- 에리트로마이신: 간의 발프로산염 대사를 억제하여 발프로산염 농도를 증가시킵니다.
- 에토숙시미드: 발프로산염은 에토숙시미드 농도를 증가시키고 독성을 유발할 수 있습니다.
- Felbamate: 혈장 내 Valproate 농도를 증가시킬 수 있습니다.
- 메플로킨: 메플로킨의 직접적인 간질 유발 효과와 결합된 발프로산 대사량을 증가시킬 수 있습니다.
- 경구피임약: 혈장 내 발프로산염 농도를 낮출 수 있다.
- 프리미돈: 발프로산염의 신진대사를 촉진하여 혈청 수준의 저하와 잠재적인 획기적인 발작을 일으킬 수 있습니다.
- 리팜피신: 발프로산염의 간극을 증가시켜 발프로산염 농도를 감소시킵니다.
- 와파린: 발프로에이트는 활성 와파린 농도를 증가시키고 출혈 시간을 연장시킬 수 있습니다.
- 디도부딘: 발프로에이트는 디도부딘 혈청 농도를 증가시켜 독성을 유발할 수 있다.
약리학
약역학
발프로산염의 작용 메커니즘은 완전히 [27]이해되지 않았지만, 전통적으로 발프로산염의 항경련 효과는 전압 개폐 나트륨 채널의 차단과 감마 아미노낙산(GABA)[27]의 뇌 수준 증가에 기인했다.GABAergic 효과는 또한 발프로에이트의 [27]항manic 특성에 기여하는 것으로 여겨진다.동물에서 발프로산나트륨은 억제성 시냅스 신경전달물질인 GABA의 대뇌 및 소뇌 수준을 높이며, 아마도 GABA 트랜스미나아제, 석신산염-세미알데히드탈수소효소 등의 GABA 분해효소를 억제하고 [27]신경세포에 의한 GABA의 재흡수를 억제함으로써 상승시킨다.
Kv7.2 채널과 AKAP5를 통해 신경전달물질 유도 신경세포의 과민반응을 예방하는 것도 [67]메커니즘에 기여할 수 있다.또, 잠재적인 치료 [68]메카니즘으로서 포스파티딜리노시톨(3,4,5)-트리인산(PIP3)의 발작에 의한 감소를 방지하는 것으로 나타났다.
히스톤탈아세틸화효소 억제효과도 있다.히스톤 탈아세틸화효소의 억제는 보다 전사적으로 활성화된 크로마틴 구조를 촉진함으로써 발프로산에 기인하는 많은 신경 보호 효과의 조절을 위한 후생학적 메커니즘을 제시할 가능성이 있다.이러한 영향을 매개하는 중간 분자에는 VEGF, BDNF [69][70]및 GDNF가 포함됩니다.
내분비 작용
발프로산은 안드로겐 [71]및 프로게스테론 수용체의 길항제이며, 따라서 치료용 혈청 수준보다 훨씬 낮은 농도로 비스테로이드성 항안드로겐 및 항프로게스토겐으로 밝혀졌다.또, 이 약물은, 에스트로겐 [72]농도를 억제해, 잠재적인 방향화효소 억제제로 동정되고 있다.이러한 작용은 발프로산 [71][72]처리에서 볼 수 있는 생식 내분비 장애와 관련될 수 있다.
발프로산은 히스톤탈아세틸화효소의 억제를 통해 생식선에서 안드로겐 생합성을 직접 자극하는 것으로 밝혀졌으며, 여성의 안드로겐 과잉증,[73][74] 남성의 4-안드로스테디온 수치 증가와 관련이 있다.다낭포성 난소 증후군과 생리 장애의 높은 비율이 발프로산으로 [74]치료된 여성들에게서 관찰되었다.
약동학
입으로 섭취하면 발프로에이트는 빠르게 그리고 사실상 [75]장에서 완전히 흡수된다.혈류에서 물질의 80~90%는 혈장 단백질, 주로 알부민과 결합한다.단백질 결합은 포화입니다: 그것은 발프로산염 농도 증가, 낮은 알부민 농도, 환자의 나이, 아스피린과 같은 다른 약물의 추가 사용, 간과 신장 [77][78]장애와 함께 감소합니다.뇌척수액과 모유의 농도는 혈장 [75]농도의 1~10%이다.
발프로산염 대사의 대부분은 [79]간에서 일어난다.발프로에이트는 시토크롬 P450 효소 CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9 및 CYP3A5에 [79]의해 대사되는 것으로 알려져 있다.또한 UDP-글루쿠로노실전달효소 UGT1A3, UGT1A4, UGT1A6, UGT1A8, UGT1A9, UGT1A10, UGT2B7, [79]UGT215B에 의해 대사되는 것으로 알려져 있다.이러한 효소와 특성화되지 않은 효소에 의한 발프로산염의 알려진 대사물에는 다음이 포함된다(이미지 [79]참조).
- 글루쿠로니데이션(30~50%) 경유: 발프로산β-O-글루쿠로니드
- 베타산화(>40%) 경유: 2E-ene-valproic acid, 2Z-ene-valproic acid, 3-hydroxyvalproic acid, 3-oxovalproic acid
- 오메가 산화를 통해 : 5-히드록시발프로산, 2-프로필-글루카르산
- 기타: 3E-ene-valproic acid, 3Z-ene-valproic acid, 4-ene-valproic acid, 4-hydroxy-valproic acid
총 20개 이상의 대사물이 알려져 있다.[75]
발프로에이트만 복용하는 성인 환자에서는 투여된 선량의 30~50%가 글루쿠로니드 [79]결합체로 소변으로 배설된다.발프로산염 대사의 또 다른 주요 경로는 미토콘드리아 베타 산화이며, 이는 일반적으로 투여 [79]용량의 40% 이상을 차지한다.일반적으로 투여된 선량의 20% 미만이 다른 산화 [79]메커니즘에 의해 제거된다.투여된 발프로산염의 3% 미만이 변경되지 않고([79]즉, 발프로산염으로) 소변으로 배설된다.소량만 [75]대변을 통해 배설된다.제거 반감기는 16±3시간이며 효소유도제와 [75][78]결합하면 4~9시간까지 감소할 수 있다.
화학
발프로산은 분지단쇄지방산 [7]및 발레르산의 2-n-프로필 유도체이다.
역사
발프로산은 1882년 베벌리 S에 의해 처음 합성되었다. 버튼은 발레리안에서 [80]자연적으로 발견되는 발레리산의 유사체이다.발프로산은 상온에서 투명한 액체인 카르본산이다.수십 년 동안, 그것의 유일한 용도는 유기 화합물을 위한 "악성 불활성" 용매로서 실험실에서 사용되었습니다.1962년 프랑스 연구원 피에르 아이마르는 발프로산의 항경련 성질을 우연히 발견했는데, 발프로산은 다른 여러 화합물들의 항경련 작용을 하는 매개체로 사용되었습니다.그는 이것이 실험용 [81]쥐에서 펜티렌테트라졸에 의한 경련을 예방한다는 것을 발견했다.1967년 프랑스에서 항간질제로 승인돼 세계적으로 [82]가장 널리 처방되는 항간질제가 됐다.발프로산은 편두통 예방과 [83]조울증에도 사용되어 왔다.
사회와 문화
발프로에이트는 제네릭 [2]의약품으로 구입할 수 있다.
승인여부
표시 | FDA에서 표시한 [1]표시? | TGA 라벨 표시?[15] | MHRA 라벨 표시?[84] | 문헌 지원 |
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Epilepsy | 네. | 네. | 네. | 제한적(발작 유형에 따라 다르며, 특정 종류의 발작에 도움이 될 수 있다. 약물 내성 뇌전증, 부분 및 부재 발작, 생존을 개선하고 발작 치료를 위해 교아종과 기타 종양, 강장-간질 발작 및 간질 [85][86][87][88]상태 모두에 사용할 수 있다.) |
조울증 | 네. | 네. | 네. | 한정되어 있습니다.[89] |
양극성 우울증 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 적당히.[90] |
양극성 유지 보수 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 한정되어 있습니다.[91] |
편두통 예방 | 네. | 있음(승인됨) | 아니요. | 한정되어 있습니다. |
급성 편두통 관리 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 부정적인 [92]결과만 있다. |
정신분열증 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 근거가 [93]희박하다. |
치매의 동요 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 근거가 희박하다.치매 [94]환자의 흥분에는 권장되지 않습니다.심각한 [94]부작용의 위험을 포함한 부작용 비율 증가. |
연약 X 증후군 | ○(고형) | 아니요. | 아니요. | 한정되어 있습니다.[70] |
가족성 선종성 용종증 | ○(고형) | 아니요. | 아니요. | 한정되어 있습니다. |
만성통증과 섬유근통 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 한정되어 있습니다.[95] |
알코올 환각증 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 무작위 이중맹검 플라시보 대조 실험.[96] |
난치성 딸꾹질 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 그러나 [97]제한적으로 5건의 사례 보고서가 그 효과를 뒷받침한다. |
비간섭성 미오클로누스 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 그러나 [98]제한적으로 세 가지 사례 보고서가 그 효과를 뒷받침한다. |
클러스터의 문제 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 제한적으로 두 건의 사례 보고서가 [99]그 효과를 뒷받침합니다. |
웨스트 증후군 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 유아용 [100]경련 치료의 효능을 뒷받침하는 임상시험이 있었다. |
HIV 감염 근절 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 이중맹검 플라시보 대조군 [101][102][103]실험에서는 음성 반응이 나왔다. |
골수이형성증후군 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 여러 임상시험에서 [104]트레티노인[104] 및 하이드랄라진에 [105]대한 보조제로서 단일요법으로서의 효능이 확인되었다. |
급성 골수성 백혈병 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 두 가지 임상시험에서 단발성 요법과 트레티노인의 [106][107][108]부가물로서 이 적응증에서 그 효능이 확인되었다. |
자궁경부암 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 한 임상시험은 여기서의 사용을 뒷받침한다.[109] |
악성 흑색종 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 한 단계 II 연구는 그 효과를 [110]경시하는 것처럼 보였다. |
유방암 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 2단계 연구는 [111]그 효과를 뒷받침했다. |
충동 제어 장애 | 아니요. | 아니요. | 아니요. | 한정되어 있습니다.[112][113] |
오프 라벨 사용
2012년 제약회사 Abbott은 Depakote에 대한 불법적인 오프 라벨 사용 촉진(노인 요양원 [114][115]거주자의 진정제 포함)에 대해 16억 달러의 벌금을 미국 연방 및 주 정부에 지불했습니다.
몇몇 연구들은 발프로에이트가 절대 음조와 [116][117]언어와 같은 다른 기술들을 배우는 데 있어 중요한 시기를 다시 열 수 있다고 제안했다.
제제
임상 데이터 | |
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기타 이름 | 발프로산나트륨(USAN) |
라이선스 데이터 |
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식별자 | |
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CAS 번호 | |
PubChem CID | |
드러그뱅크 | |
켐스파이더 | |
유니 | |
케그 | |
체비 | |
첸블 | |
CompTox 대시보드 (EPA ) | |
ECHA 정보 카드 | 100.002.525 |
화학 및 물리 데이터 | |
공식 | C8H15나지완O2 |
몰 질량 | 166.165 g/140−1 |
3D 모델(JSmol) | |
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(표준) |
임상 데이터 | |||
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상호 | 디파코테, 기타 | ||
기타 이름 | 발프로산나트륨, 디발프로엑스나트륨(USAN) | ||
라이선스 데이터 | |||
식별자 | |||
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CAS 번호 | |||
PubChem CID | |||
드러그뱅크 | |||
켐스파이더 | |||
유니 | |||
케그 | |||
체비 | |||
첸블 | |||
CompTox 대시보드 (EPA ) | |||
ECHA 정보 카드 | 100.002.525 | ||
화학 및 물리 데이터 | |||
공식 | C16H31나지완O4 | ||
몰 질량 | 310.150g/140g/140−1 | ||
3D 모델(JSmol) | |||
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발프로산염은 두 가지 주요 분자 변이체로 존재한다: 발프로산나트륨과 발프로산나트륨이 없는 발프로산나트륨(종종종 단순히 발프로산염에 의해 암시된다.이들 둘 사이의 혼합물을 반나트륨 발프로산염이라고 한다.나트륨 자체를 [118]보상하기 위해 발프로산나트륨이 없는 발프로산나트륨에 비해 약 10% 더 많은 질량의 나트륨이 필요하다는 사실을 제외하고는 이들 변종 간에 효능에 차이가 있는지 여부는 불분명하다.
발프로산 상표명
브랜드 제품은 다음과 같습니다.
- 압세노르(오리온 코퍼레이션 핀란드)
- Convulex (G.L. Pharma GmbH 오스트리아)
- Depakene (미국 및 캐나다의 [119]Abbott Laboratory)
- 데파킨(사노피 아벤티스 프랑스)
- 데파키네(사노피 합성라보 루마니아)
- Depalept(이스라엘 사노피 아벤티스)
- 데프라키네(Sanofi Aventis 핀란드)
- Encates (Sun Pharmacicals India)
- 에피발(Abbott Laboraties 미국 및 캐나다)
- Epilim (Sanofi Synthelabo 호주 및 남아프리카공화국)
- 스타브조르(노벤제약주식회사)
- 발코테(아르헨티나 애보트 연구소)
- 발파킨(브라질 사노피 아벤티스)
- 오르피릴(Desitin Arzneimittel GmbH 노르웨이)
발프로산나트륨 상표명
포르투갈
- 태블릿 – Bial사의 Diplexil-R.
미국
- 정맥주사 – Abbott Laboraties의 Depacon.
- 시럽 – Abbott Laboraties의 Depakene.(주: Depakene 캡슐은 발프로산입니다).
- 디파코테 정제는 발프로산나트륨과 발프로산의 혼합물이다.
- 태블릿 – Elixim by Bial.
호주.
- 에필림 크러셔블 태블릿 사노피[120]
- 에필림 무설탕 사노피[120]
- 에필림 시럽 사노피[120]
- 에필림 태블릿 사노피[120]
- Sodium Valproate Sandoz 정제 Sanofi
- 발프로 태블릿 알파팜
- Valproate Winthrop 태블릿 사노피
- 발프레아제정 시그마
뉴질랜드
- 사노피 아벤티스의 에필림
위의 모든 제제는 약제 [121]보조를 받는다.
영국
- Depakote 태블릿(미국)
- 태블릿 – Wockhardt의 Orlept와 Sanofi의 Epilim
- 경구용액 – Wockhardt의 Orlept Sugar Free와 Sanofi의 Epilim
- 시럽 – Epilim by Sanofi-Aventis
- 정맥주사 – 사노피 에필림 정맥주사
- 확장 릴리스 태블릿 – 사노피의 Epilim Chrono는 2.3:1의 비율로 발프로산나트륨과 발프로산의 조합입니다.
- 장피정제 – 사노피의 Epilim EC200은 200mg의 발프로산나트륨 장피정제입니다.
영국만
- 캡슐 – Episenta by Beacon 장기 출시
- 주머니 – Episenta by Beacon 장기 출시
- 주입용 정맥주사액– Beacon에 의한 주입용 Episenta 용액
독일, 스위스, 노르웨이, 핀란드, 스웨덴
- 태블릿 – Orfiril by Desitin Pharmacuticals
- 정맥주사 – 데시틴 제약사의 Orfiril IV
남아프리카 공화국
- 시럽 – Byk[122] Madaus의 Convulex
- 태블릿 – Epilim by Sanofi-synthelabo
말레이시아
- 태블릿 – Epilim by Sanofi-Aventis
루마니아
- 기업은 SANOFI-Aventis FRANCE, GEROT PARAZEUTIKA GMBH 및 DESITIN ARZNEIMITEL GMBH입니다.
- 종류로는 시럽, 연장판 미니정, 위내성 코팅정, 위내성 소프트캡슐, 연장판 캡슐, 연장판 코팅정, 연장판 코팅정 등이 있습니다.
캐나다
- 정맥주사 – Abbott Laboraties의 에피발트 또는 에피젝트.
- Syrup – Depakene by Abbott Laboratories의 일반 제제로는 Apo-Valproic과 ratio-Valproic이 있습니다.
일본.
유럽
유럽의 대부분에서 Dépakine과 Depakine Chrono(태블릿)는 위의 Epilim과 Epilim Chrono에 해당합니다.
대만
- 태블릿 (흰색 원형 태블릿)– Depakine (중국어: 拔 pin pin pin pin, 핀인: di-ba-dian) by Sanofi Winthrop Industrie (프랑스)
이란
- 태블릿 – 이란 Najo의 Epival 200(장기 코팅 태블릿) 및 Epival 500(연장 릴리스 태블릿)
- 느린 출시 태블릿– Depakine Chrono by Sanofi Winthrop Industrie (프랑스)
이스라엘
Depalept 및 Depalept Chrono(연장 출시 태블릿)는 위의 Epilim 및 Epilim Chrono와 동등합니다.사노피-아벤티스에서 제조 및 유통.
인도, 러시아 및 CIS 국가
- 사노피 인도의 발파린 크로노
- Valprol CR by Intas Pharmacical (인도)
- Encate Chrono by Sun Pharmacical (인도)
- Serven Chrono by Leven APL Biotech(인도)
발프로에이트 반나트륨 상표명
- 브라질 – Abbott Laboratories의 Depakote와 Torrent do Brazil의 Torval CR
- 캐나다 – Abbott Laboraties의 Epival
- 멕시코 – Abbott Laboraties의 Epival 및 Epival ER(연장 출시)
- 영국 – 사노피-아벤티스 및 제네릭의 Depakote(정신 질환용) 및 Epilim( 뇌전증용)
- 미국 – Abbott Laboraties and generics의[25] Depakote 및 Depakote ER(연장 출시)
- 인도 – Abbott Healthcare Pvt Ltd, Divalid ER by Linux 실험실 Pvt Ltd, Valex ER by Sigmund Promedica, Dicate by Sun Pharma
- 독일 – Ergenyl Chrono by Sanofi-Aventis and generics
- 칠레 – Abbott Laboraties의 Valcote 및 Valcote ER
- 프랑스 및 기타 유럽 국가 - Depakote
- 페루 – AC Farma Laboratories의 Divalprax
- 중국 – Diprate OD
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