퀴시노스타트

Quisinostat
퀴시노스타트
Quisinostat.svg
임상자료
기타 이름JNJ-26481585
ATC 코드
  • 없음
약동학 데이터
생체이용가능성구술의[1]
식별자
  • N-히드록시-2-[4-({[1-메틸-1H-indol-3-yl)메틸]아미노}메틸-1-피페리디닐]-5-피리미딘카르박스아미드
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C21H26N6O2
어금질량394.479 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(NO)c1cnc(nc1)N2CC(CC2)NCc4c3cc3n(c4)c
  • InChI=1S/C21H26N6O2/c1-26-14-17(18-4-2-3-5-19(18)26)11-22-10-15-6-8-27(9-7-15)21-23-12-16(13-24-21)20(28)25-29/h2-5,12-15,22,29H,6-11H2,1H3,(H,25,28)
  • 키:PAWIYYFNXQGAP-UHFFFAOYSA-N

퀴시노스타트(USAN;[2] 개발코드 JNJ-26481585)는 암 치료에 대한 실험용 약물 후보물질이다.항소성 활성의 "2세대" 히스톤 디아세틸레이제 억제제다.[3][4][5]그것은 클래스 I 및 II HDAC에 대해 매우 강력하다.[6]

얀센제약에 의해 개발되었고 NewVac LLC에 허가되었다.[7]

프리클리닉 연구는 퀴시노스타트가 E-cadherin의 HDAC 억제 표현을 증폭시켜 종양 세포의 상피에서 중피 전환으로 이어진다는 것을 보여준다.[7]다발성 골수종 환자에서 보르테조미브, 덱사메타손과 함께 1상 임상시험 결과가 2016년에 발표됐다.[8]

참조

  1. ^ "NCI Drug Dictionary". National Cancer Institute. 2 February 2011.
  2. ^ "Quisinostat" (PDF). American Medical Association.
  3. ^ Tong WG, Wei Y, Stevenson W, Kuang SQ, Fang Z, Zhang M, et al. (February 2010). "Preclinical antileukemia activity of JNJ-26481585, a potent second-generation histone deacetylase inhibitor". Leukemia Research. 34 (2): 221–8. doi:10.1016/j.leukres.2009.07.024. PMID 19682743.
  4. ^ Stühmer T, Arts J, Chatterjee M, Borawski J, Wolff A, King P, et al. (May 2010). "Preclinical anti-myeloma activity of the novel HDAC-inhibitor JNJ-26481585". British Journal of Haematology. 149 (4): 529–36. doi:10.1111/j.1365-2141.2010.08126.x. PMID 20331455. S2CID 42077659.
  5. ^ "Quisinostat". NCI Drug Dictionary. National Cancer Institute.
  6. ^ Carol H, Gorlick R, Kolb EA, Morton CL, Manesh DM, Keir ST, et al. (February 2014). "Initial testing (stage 1) of the histone deacetylase inhibitor, quisinostat (JNJ-26481585), by the Pediatric Preclinical Testing Program". Pediatric Blood & Cancer. 61 (2): 245–52. doi:10.1002/pbc.24724. PMC 4225045. PMID 24038993.
  7. ^ a b LLC, NewVac. "NewVac Reports Primary Endpoint Met in Phase II Clinical Trial of Quisinostat in Combination with Paclitaxel and Carboplatin in Platinum-Resistant Ovarian Cancer". www.prnewswire.com.
  8. ^ Moreau P, Facon T, Touzeau C, Benboubker L, Delain M, Badamo-Dotzis J, et al. (July 2016). "Quisinostat, bortezomib, and dexamethasone combination therapy for relapsed multiple myeloma". Leukemia & Lymphoma. 57 (7): 1546–59. doi:10.3109/10428194.2015.1117611. PMID 26758913. S2CID 42026457.
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