마르티노스타트

Martinostat
마르티노스타트
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식별자
  • (2E)-3-(4-{[(Adamantan-1-ylmethyl)(methyl)amino](methyl}phenyl)-N-hydroxycrylamide)
CAS 번호
켐스파이더
유니
화학 및 물리적 데이터
공식C22H30N2O2
어금질량354.494 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CN(Cc1ccc(cc1)/C=C/C(=O)NO)CC23CC4CC(C2)CC(C4)C3

마르티노스타트는 나노극 친화력이 낮은 재조합제 I HDAC(이소폼 1-3)와 클래스 IIb HDAC(이소폼 6)에 강력한 히스톤 디아세틸아제 억제제(HDACi)이다.[1]조직 CETSA 검사에서 martinostat는 클래스 I HDAC(이소 양식 1-3)에 대한 선택성을 보인다.[2][3]방사성 동위원소 탄소-11로 태그가 붙었을 때, 마티노스타트는 양전자 방출 단층촬영을 사용하여 뇌와 주변장기의 HDAC를 정량화하는 데 사용될 수 있다.마르티노스타트는 자신이 개발된 학술센터인 생명의학영상 마르티노스 센터를 인정한 보리노스타트, 엔티노스타트, 크레비노스타트와 같은 다른 HDAC 억제제들의 스타일을 채택한 이름을 얻었다.

C 11라벨 마티노스타트

참조

  1. ^ Wang C, Schroeder FA, Wey HY, Borra R, Wagner FF, Reis S, et al. (October 2014). "In vivo imaging of histone deacetylases (HDACs) in the central nervous system and major peripheral organs". Journal of Medicinal Chemistry. 57 (19): 7999–8009. doi:10.1021/jm500872p. PMC 4191584. PMID 25203558.
  2. ^ Jafari R, Almqvist H, Axelsson H, Ignatushchenko M, Lundbäck T, Nordlund P, Martinez Molina D (September 2014). "The cellular thermal shift assay for evaluating drug target interactions in cells". Nature Protocols. 9 (9): 2100–22. doi:10.1038/nprot.2014.138. PMID 25101824. S2CID 14939791.
  3. ^ Wey HY, Gilbert TM, Zürcher NR, She A, Bhanot A, Taillon BD, et al. (August 2016). "Insights into neuroepigenetics through human histone deacetylase PET imaging". Science Translational Medicine. 8 (351): 351ra106. doi:10.1126/scitranslmed.aaf7551. PMC 5784409. PMID 27510902.