아벡시노스타트

Abexinostat
아벡시노스타트
Abexinostat.svg
이름
IUPAC 이름
3-[(디메틸아미노)메틸]-N-{2-[4-(히드록시카르바모일)페녹시]에틸}-1-벤조푸란-2-카복사미드
기타 이름
PCI-24781; CRA-024781
식별자
3D 모델(JSmol)
켐벨
켐스파이더
ECHA InfoCard 100.241.399 Edit this at Wikidata
케그
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C21H23N3O5/c1-24(2)13-17-16-5-3-4-6-18(16)29-19(17)21(26)22-11-12-28-15-9-7-14(8-10-15)20(25)23-27/h3-10,27H,11-13H2,1-2H3,(H,22,26)(H,23,25) checkY
    키: MAUCONCHVWBMHK-UHFFFAOYSA-N checkY
  • InChI=1/C21H23N3O5/c1-24(2)13-17-16-5-3-4-6-18(16)29-19(17)21(26)22-11-12-28-15-9-7-14(8-10-15)20(25)23-27/h3-10,27H,11-13H2,1-2H3,(H,22,26)(H,23,25)
    키: MAUCONCHVWBMHK-UHFFFAOYAM
  • O=C(NO)c3ccc(=O)c2oc1cc1ccc1CN(C)cc3
특성.
C21H23N3O5
어금질량 397.431 g·1998−1
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
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Infobox 참조 자료

아벡시노스타트(INN,[1] 이전 PCI-24781)는 암 치료의 실험용 약물 후보물질이다.[2]약국클릭스에 의해 개발되었고 시노믹에 허가되었다.B세포 림프종에 대한 임상 [3]2상이야임상 전 연구는 또한 다른 종류의 암의 치료 가능성을 제시한다.[4][5][6][7]

아벡시노스타트는 범히스톤 디아세틸라제 억제제로서[8][9] 그 효과를 발휘하며, DNA 이중 스트랜드 파단 수리에 관여하는 RAD51을 억제한다.[10]

참조

  1. ^ WHO 마약 정보, 제25권, 2011년 2호
  2. ^ NCI 암 사전 Abexinostat
  3. ^ Abexinostat HCl (PCI-24781), PanHDAC-inhibitor 2013-10-27, 웨이백 머신에 보관, 약국 주기
  4. ^ Bhalla, S; Balasubramanian, S; David, K; Sirisawad, M; Buggy, J; Mauro, L; Prachand, S; Miller, R; Gordon, LI; Evens, AM (2009). "PCI-24781 induces caspase and reactive oxygen species-dependent apoptosis through NF-kappaB mechanisms and is synergistic with bortezomib in lymphoma cells". Clinical Cancer Research. 15 (10): 3354–65. doi:10.1158/1078-0432.CCR-08-2365. PMC 2704489. PMID 19417023.
  5. ^ Lopez, G; Liu, J; Ren, W; Wei, W; Wang, S; Lahat, G; Zhu, QS; Bornmann, WG; McConkey, DJ; Pollock, RE; Lev, DC (2009). "Combining PCI-24781, a novel histone deacetylase inhibitor, with chemotherapy for the treatment of soft tissue sarcoma". Clinical Cancer Research. 15 (10): 3472–83. doi:10.1158/1078-0432.CCR-08-2714. PMID 19417021.
  6. ^ Rivera-Del Valle, N; Gao, S; Miller, CP; Fulbright, J; Gonzales, C; Sirisawad, M; Steggerda, S; Wheler, J; Balasubramanian, S; Chandra, J (2010). "PCI-24781, a Novel Hydroxamic Acid HDAC Inhibitor, Exerts Cytotoxicity and Histone Alterations via Caspase-8 and FADD in Leukemia Cells". International Journal of Cell Biology. 2010: 207420. doi:10.1155/2010/207420. PMC 2817379. PMID 20145726.
  7. ^ Yang, C; Choy, E; Hornicek, FJ; Wood, KB; Schwab, JH; Liu, X; Mankin, H; Duan, Z (2011). "Histone deacetylase inhibitor (HDACI) PCI-24781 potentiates cytotoxic effects of doxorubicin in bone sarcoma cells". Cancer Chemotherapy and Pharmacology. 67 (2): 439–46. doi:10.1007/s00280-010-1344-7. PMID 20461381. S2CID 1344662.
  8. ^ Buggy, JJ; Cao, ZA; Bass, KE; Verner, E; Balasubramanian, S; Liu, L; Schultz, BE; Young, PR; Dalrymple, SA (2006). "CRA-024781: A novel synthetic inhibitor of histone deacetylase enzymes with antitumor activity in vitro and in vivo". Molecular Cancer Therapeutics. 5 (5): 1309–17. doi:10.1158/1535-7163.MCT-05-0442. PMID 16731764.
  9. ^ Adimoolam, S; Sirisawad, M; Chen, J; Thiemann, P; Ford, JM; Buggy, JJ (2007). "HDAC inhibitor PCI-24781 decreases RAD51 expression and inhibits homologous recombination". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 104 (49): 19482–7. Bibcode:2007PNAS..10419482A. doi:10.1073/pnas.0707828104. PMC 2148315. PMID 18042714.
  10. ^ "NCI Drug Dictionary". National Cancer Institute.
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