시메게솔레이트
Cymegesolate | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 기타 이름 | 시피오닐메게스트롤아세테이트, 아세트산메게스트롤3β-시클로펜틸프로피온산메스트롤, 프로게스틴1호, 프로게스틴I, 프로게스틴I, 17α-아세톡시-6-데히드로-6-메틸프로게스테론3β-시-6-시프로피온산염, 17α-아세틸아세테이트6-아세테이트17α6-아세이트 |
| 루트 행정부. | 입으로[1][2] |
| 약물 클래스 | 프로게스틴, 프로게스토겐, 프로게스토겐에스테르 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C32H46O5 |
| 몰 질량 | 510.715 g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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시피오닐 메게스트롤 아세트산 또는 메게스트롤 아세트산 3β-사이피온산염으로도 알려진 시메게솔레이트(개발 코드명 프로게스틴 No.1)는 시판되지 [1][2][3][4][5][6]않은 프로게스틴 의약품이다.1970년대 후반과 1980년대 초중반 중국에서 호르몬 [1][2][3][4][5][6]피임약으로 사용하기 위해 개발되었습니다.이 약은 50–100mg의 용량과 0.25–0.5mg의 퀴네스트롤의 "추적" 용량과 조합하여 월 1회 경구 피임약으로 [1][2]제조되었다.이 조합은 총 9,651번의 생리 주기에 걸쳐 1,213명의 여성을 대상으로 연구되었으며, 피임 효과는 99.13% 이상이고 "[1]부작용은 거의 없다.고용량(100mg/0.5mg)에서는 약 60%의 무배란율을 보였으며, 대신 현저한 임플란트 방지 [2]효과를 통해 피임 효과를 매개하였다.
화학
메게스트롤 아세트산 3β-사이피온산염이라고도 알려진 시메게솔라트 및 17α-아세톡시-6-데히드로-6-메틸프로게스테론 3β-시클로펜트로피온산염 또는 17α-아세톡시-6-메틸프레그나-4,6-디엔-3,20-디온산 3β-시클로펜트로피온산염산염 유도체 및 합성 스테로이드그것은 메게스트롤 [1][2]아세테이트의 C3β 시피온산(시클로펜틸프로피온산) 에스테르이다.이와는 대조적으로, 아세트산염은 [7][8][9][10]아세트산염(메프레게놀 디아세테이트, 메게스트롤 3β,17α-디아세테이트라고도 알려져 있음)이다.
레퍼런스
- ^ a b c d e f g De-Wei Z (1982). "Research activities in the field of oral contraceptives in the People's Republic of China". Acta Obstet Gynecol Scand Suppl. 105: 51–60. doi:10.3109/00016348209155319. PMID 6952745. S2CID 44858028.
- ^ a b c d e f g Yang, Yi-chien; Gu, Xi-gen; Li, Shu-xiang (1982). Proteins and Steroids in Early Pregnancy. pp. 335–342. doi:10.1007/978-3-642-67890-5_22. ISBN 978-3-642-67892-9.
- ^ a b 치밍, L.(1983)'사이메게솔레이트' 합성에 관한 새로운 장기 피임 프로게스타겐 연구[J]생식 및 피임, 4, 011.
- ^ a b Yang YQ, Li SX, Gu XG (August 1985). "[Effect of progestin no. 1 (cymegesolate) on menstrual cycles and plasma levels of progesterone in rhesus monkeys]". Sheng Li Xue Bao (in Chinese). 37 (4): 368–73. PMID 3837333.
- ^ a b 후이링, Y.Y.C., & 진펀, S.(1982)키워드: 메제스트롤아세테이트의 프로제스토겐 피임3-시클로펜틸프로피온산염(프로제스틴 No.1), 약리학, 토끼, 메제스토겐피임3-시클로펜틸프로피온산염(프로제스토겐1번)의 약리학적 연구생식 및 피임, 4.
- ^ a b 쉐징, W.J.Z.Y., & Mo-zhen, W. (1983)메게스트롤 아세테이트의 장기 작용 프로게스토겐 피임약 3-시클로펜틸 프로피온산염(프로게스틴 No.1)의 임상 연구[J]생식 및 피임, 2, 009.
- ^ Sidel'nikova VM, Demidova EM, Borisova IuF, Dondukova TM, Absava GI, Korkhov VV (1990). "[The use of acetomepegrenol in the therapy of threatened abortion]". Akusherstvo I Ginekologii︠a︡ (in Russian) (9): 37–40. PMID 2278305.
- ^ Grinenko, G. S.; Popova, E. V.; Korkhov, V. V.; Lesik, E. A.; Petrosyan, M. A.; Topil'skaya, N. I. (March 2000). "Synthesis and biological activity of 17α-acetoxy-3β-phenylpropionyloxy-6-methylpregna-4,6-dien-20-one". Pharmaceutical Chemistry Journal. 34 (3): 113–114. doi:10.1007/BF02524577. ISSN 1573-9031. S2CID 44235508.
Note that 3,17-diacetoxy-6-methylpregna-4,6-dien-20-one (1b), a structural analog of compound 1a, is certified in Russia under the trade name acetomepregnol and recommended for therapeutic purposes in gynecological practice and as a contraceptive preparation in combination with estrogens [4].
- ^ Mashkovskii, M. D. (December 2000). "Eightieth Anniversary of the Drug Chemistry Center/All-Russian Pharmaceutical Chemistry Scientific Research Institute". Pharmaceutical Chemistry Journal. 34 (12): 677–680. doi:10.1023/A:1010416205068. ISSN 1573-9031. S2CID 24703856.
- ^ Sergeev, P. V.; Rzheznikov, V. M.; Korkhov, V. V.; Grinenko, G. S.; Semeikin, A. V.; Mayatskaya, E. E.; Samoilikov, R. V.; Shimanovskii, N. L. (July 2005). "Investigation of the Gestagen Activity of 17α-acetoxy-3β-butanoyloxy-6-methylpregna-4,6-dien-20-one". Pharmaceutical Chemistry Journal. 39 (7): 358–360. doi:10.1007/s11094-005-0154-4. ISSN 1573-9031. S2CID 35450212.
Gestagens are widely used in medicine as drugs for the treatment of breast and uterine tumors, endometriosis, uterine bleeding, and premenstrual syndrome, as a means of hormonal therapy and maintenance of pregnancy, and as contraceptives [1, 2]. In clinics, drugs of this group are represented by acetomepregenol (AMP), medroxyprogesterone acetate (MPA), levonorgestrel, progesterone, didrogesterone, etc. [1].
