프라시노스타트

Pracinostat
프라시노스타트
Pracinostat.svg
이름
선호 IUPAC 이름
(2E)-3-{2-{2-부틸-1-[2-(다이에틸라미노)에틸]-1H-1,3-벤치미다졸-5-yl}-N-히드록시프로프-2-에나미드
기타 이름
프라시노스타트
식별자
3D 모델(JSmol)
체비
켐스파이더
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C20H30N4O2/c1-4-7-8-19-21-17-15-16(10-12-20(25)22-26)9-11-18(17)24(19)14-13-23(5-2)6-3/h9-12,15,26H,4-8,13-14H2,1-3H3,(H,22,25)/b12-10+
    키: JHDKZFFAIZKUCU-ZRDIBKRKRSA-N
  • InChI=1/C20H30N4O2/c1-4-7-8-19-21-17-15-16(10-12-20(25)22-26)9-11-18(17)24(19)14-13-23(5-2)6-3/h9-12,15,26H,4-8,13-14H2,1-3H3,(H,22,25)/b12-10+
    키: JHDKZFFAIZKUCU-ZRDIBKRKBK
  • CCCCC1=NC2=C(N1CCN(CC)CC)C=CC(=C2)/C=C/C(=O)아니요.
특성.
C20H30N4O2
어금질량 358.486 g·190−1
밀도 1.1±0.1 g/cm3
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
Infobox 참조 자료

프라시노스타트(SB939)는 유리 물리화학, 제약 및 약동학적 특성이 특징인 잠재적 항투석 활성성을 지닌 수산화산을 기반으로 한 경구 생물학적, 소분자 히스톤 디아세틸라제(HDAC) 억제제다.

활동

프라시노스타트는 클래스 IIb에서 클래스 III와 HDAC6이 없는 HDAC 클래스 I, II, IV를 선택적으로 억제하지만 다른 Zn-binding 효소, 수용체 및 이온 채널에는 영향을 미치지 않는다.[1]종양 세포에 축적되어 히스톤 디아세틸라아제를 지속적으로 억제하여 아세틸화 히스톤 축적, 염색질 개조, 종양 억제기 유전자 전사, 종양 세포의 사멸을 초래한다.[2]

임상 약품

임상 연구에 따르면 pracinostat은 다른 경구 HDAC 억제제와 비교했을 때 잠재적인 최고의 약동학적 특성을 가지고 있다고 한다.[3]프라시노스타트는 2014년 3월 급성 골수성 백혈병(AML)과 식품의약품안전청의 T세포 림프종 치료를 위해 '고아약'을 허가했다.

참조

  1. ^ "In vitro enzyme activity of SB939 and SAHA". 22 Aug 2014.
  2. ^ Novotny-Diermayr, V.; Hart, S.; Goh, K. C.; Cheong, A.; Ong, L-C; Hentze, H.; Pasha, M. K.; Jayaraman, R.; Ethirajulu, K.; Wood, J. M. (2012). "The oral HDAC inhibitor pracinostat (SB939) is efficacious and synergistic with the JAK2 inhibitor pacritinib (SB1518) in preclinical models of AML". Blood Cancer Journal. 2 (5): e69–. doi:10.1038/bcj.2012.14. PMC 3366067. PMID 22829971.
  3. ^ Veronica Novotny-Diermayr; et al. (March 9, 2010). "SB939, a Novel Potent and Orally Active Histone Deacetylase Inhibitor with High Tumor Exposure and Efficacy in Mouse Models of Colorectal Cancer". Mol Cancer Ther. 9 (3): 642–652. doi:10.1158/1535-7163.MCT-09-0689. PMID 20197387.