장입 코팅

Enteric coating

장내 코팅은 위 환경에서 그 분해나 해체를 방지하는 경구 의약품에 적용되는 폴리머 장벽이다.[1] 이것은 위, 위, 위, 위로부터 약물을 보호하거나 위 다음에 약물을 방출하는 것을 돕는다(보통 장 상부에 있음).[2] 일부 약물은 위산의 pH에서 불안정하므로 분해로부터 보호할 필요가 있다. 장내 코팅은 약물 표적(위장 내성 의약품 등)을 획득하는 효과적인 방법이다. 몇몇 박하제와 같은 다른 약들은 장의 특정 부위에서 높은 농도에 도달해야 할지도 모른다.[1] 또한 장내 코팅은 약물 흡수를 결정하기 위한 연구 도구로서 연구 중에 사용될 수 있다.[3] 장내 코팅 약물은 "지연 작용" 복용량 형태 범주에 속한다. 알약, 미니 테이블트, 알갱이, 과립(보통 캡슐 껍질로 채워짐)은 가장 흔한 장입 코팅 용량 형태다.[3]

설명

대부분의 장내 코팅은 위에서 발견되는 강한 산성의 pH(pH)에서 안정되어 있는 표면을 제시하여 작동하지만, 더 높은 pH(alkaline pH)에서 빠르게 분해된다. 예를 들어 위산의 위산(pH~3)에서는 용해되지 않고 소장에 존재하는 알칼리성(pH 7~9) 환경에서는 용해된다.[4][5] 장내 코팅된 복용량이 장에 도달하는데 필요한 시간은 대부분 위 속의 음식의 존재와 종류에 달려 있다. 30분에서 7시간까지 다양하며 평균 시간은 6시간이다.[6] 일부 연구에서는 위 비우기에 더 큰 용량 형태가 필요할 수 있다고 밝혔으나, 다른 연구에서는 타블렛의 크기, 모양 또는 부피가 대신 유의미한 영향을 미치지 않는다고 제안했다.[7][8][9] 그러나 장입 코팅 과립 비우기 속도는 식품의 존재에 의해 영향을 덜 받고 다분화 분산에 전형적으로 더 균일한 방출 및 재현 가능한 운송 시간을 나타낸다.[clarification needed][3][8]

약물이 위 속으로 용해되는 것을 방지함으로써 장내 코팅은 위 점막을 약 자체의 자극적인 효과로부터 보호할 수 있다. 이 약이 장의 중성 또는 알칼리성 환경에 도달하면, 그 활성 성분이 용해되어 혈류로 흡수될 수 있게 된다. 아스피린이나 염화칼륨처럼 위장에 자극 효과가 있는 약은 소장에서만 용해되는 물질로 코팅할 수 있다. 그러나 장내 코팅 아스피린은 혈소판의 불완전한 억제로 이어질 수 있는 것으로 나타났다.[10] 마찬가지로 특정 그룹의 양성자 펌프 억제제(에솜프라졸, 오메프라졸, 팬토프라졸 및 모든 그룹화된 아졸)는 산성으로 활성화된다. 그러한 유형의 약물의 경우 제형에 추가된 장내 코팅은 입과 식도의 활성화를 피하는 경향이 있다.

장내 코팅에 사용되는 물질은 지방산, 왁스, 셸락, 플라스틱, 식물섬유를 포함한다. 기존의 재료는 필름 레진의 용액이다. 그러나 이러한 용액의 용제가 유기용제인 만큼 태블릿 코팅에 남아 있는 용제의 흔적의 독성 가능성에 대한 우려가 있다.[11]

위 내성 코팅의 첫 번째 형태는 1884년 언나가 케라틴 코팅제의 형태로 도입했지만, 나중에 위 소화를 견디지 못한다는 사실이 밝혀졌다.[12] 살롤은 또한 세피에 의해 장막 코팅의 첫 형태 중 하나로 사용되었다.[13] 그러나, 장입 코팅제로 널리 사용되었던 첫 번째 재료는 1930년 도입 이후 쉘락이었다. 적절하게 처리되거나 가수 분해된 쉘락은 서로 다른 장내 릴리즈 특성을 보였다.[3]

최근 일부 업체가 어유(오메가3 지방산) 보충제에 장입코팅을 적용하기 시작했다. 이 코팅은 생선기름 캡슐이 위에서 소화되는 것을 방지하는데, 이것은 비린내 역류를 일으키는 것으로 알려져 왔다.

때때로 약 이름 옆에 약어 "EC"를 추가하여 장내 코팅이 있음을 나타내기도 한다.

구성

참고 항목

참조

  1. ^ Jump up to: a b Tarcha, Peter J. (1990). Polymers for Controlled Drug Delivery. CRC Press. ISBN 9780849356520.
  2. ^ Bundgaard, Hans; Hansen, Anne Bagger; Kofod, Helmer (1982). Optimization of drug delivery: proceedings of the Alfred Benzon Symposium 17 held at the premises of the Royal Danish Academy of Sciences and Letters, Copenhagen 31 May-4 June 1981. Munksgaard. ISBN 9788716089793.
  3. ^ Jump up to: a b c d Wen, Hong; Park, Kinam (2011). Oral Controlled Release Formulation Design and Drug Delivery: Theory to Practice. John Wiley & Sons. ISBN 9781118060322.
  4. ^ Juliano, R. L. (1980). Drug delivery systems: characteristics and biomedical applications. Oxford University Press. ISBN 9780195027006.
  5. ^ Aulton, Michael; Cole, Graham; Hogan, John (1995). Pharmaceutical Coating Technology. Taylor & Francis. ISBN 9780136628910.
  6. ^ Bukey, F. S.; Brew, Marjorie (1934). "A study of the emptying time of the stomach with reference to pills and tablets". Journal of the American Pharmaceutical Association. 23 (12): 1217–1219. doi:10.1002/jps.3080231216.
  7. ^ Alpsten, M.; Bogentoft, C.; Ekenved, G.; Sölvell, L. (1982). "Gastric emptying and absorption of acetylsalicylic acid administered as enteric-coated micro-granules". European Journal of Clinical Pharmacology. 22 (1): 57–61. doi:10.1007/BF00606426. PMID 7094976. S2CID 5875048.
  8. ^ Jump up to: a b Kaniwa, N.; Aoyagi, N.; Ogata, H.; Ejima, A.; Motoyama, H.; Yasumi, H. (1988). "Gastric emptying rates of drug preparations. II. Effects of size and density of enteric-coated drug preparations and food on gastric emptying rates in humans". Journal of Pharmacobio-Dynamics. 11 (8): 571–575. doi:10.1248/bpb1978.11.571. PMID 3236215.
  9. ^ Park, H. M.; Chernish, S. M.; Rosenek, B. D.; Brunelle, R. L.; Hargrove, B.; Wellman, H. N. (1984). "Gastric emptying of enteric-coated tablets". Digestive Diseases and Sciences. 29 (3): 207–212. doi:10.1007/bf01296253. PMID 6321117. S2CID 8366662.
  10. ^ Maree, Andrew O.; Curtin, Ronan J.; Dooley, Michelle; Conroy, Ronan M.; Crean, Peter; Cox, Dermot; Fitzgerald, Desmond J. (2005-10-04). "Platelet response to low-dose enteric-coated aspirin in patients with stable cardiovascular disease". Journal of the American College of Cardiology. 46 (7): 1258–1263. doi:10.1016/j.jacc.2005.06.058. PMID 16198840.
  11. ^ Patell, Mahesh K. (Oct 4, 1988), Enteric coated tablet and process for making, retrieved 2016-02-18
  12. ^ Unna, Keratinirte Filen, 제약회사. 젠트라흘레, 25, 577, 1884년
  13. ^ Tbompsont, Herman O.; Lee, C.O. (1945). "History, literature, and theory of enteric coatings". Journal of the American Pharmaceutical Association (Scientific Ed.). 34 (5). doi:10.1002/jps.3030340503.