알트레노게스트

Altrenogest
알트레노게스트
Altrenogest.svg
임상자료
상명리큐메이트, 매트릭스
기타 이름Alliltrenbolone; Alliltrienolone; RU-2267; RH-35957; A-41300; 17α-Allestra-4,9,11-트리엔-17β-ol-3-1; 17α-Alyl-19-nor-te-testosterone9,11
경로:
행정		입으로[1]
마약류프로게스테겐; 프로게스틴
ATCvet 코드
식별자
  • (8S,13S,14S,17R)-17-17-하이드록시-13-메틸-17-에닐-1,2,6,7,8,14,15,16-옥타하이드로사이클로펜타[a]페난트렌-3-1
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.011.549 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C21H26O2
어금질량310.437 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • C[C@]12C=CC3=C4CC(=O)C=C4CC[C@H]3[C@H]1CC[C@]2(CC=C)o
  • InChI=1S/C21H26O2/c1-3-10-21(23)12-9-19-18-6-4-14-13-15(22)5-7-16(14)17(18)8-11-20(19,21)2/h3,8,11,13,18-19,23H,1,4-7,9-10,12H2,2H3/t18-,19+,20+,21+/m1/s1
  • 키:VWWUPFMBXBWEQWY-ANULTFPQSA-N

오로라제약과 머크가 제조한 레구마테가 제조한 스윈내크·알트렌이라는 상표명으로 판매하고 있는 알트레노게스트는 말이나 돼지의 에스트루스를 억제하거나 동기화하는 데 수의학에 널리 쓰이는 19노르테스토스테론 그룹의 프로게스틴이다.[2][3][4][5][6] 유럽(Regumate)과 미국(Matrix)에서 모두 수의학적으로 사용할 수 있다.[7]

사용하다

수의학

알트레노게스트는 수의학에서 사용된다.

약리학

약리역학

시험관내 효모 구조-활동 관계 생체측정 연구는 아트로노게스트가 다른 많은 프로게스테론 수용체(PR)와 안드로겐 수용체(AR)뿐만 아니라 아나볼릭-안드로겐 스테로이드(AAS)가 가장 강력한 작용제라는 것을 발견했다.[8] 알트레노게스트의 관측 효력은 두 번째로 강력한 화합물이었던 메트리볼론(methyltrienolone, R-1881)을 초과하기도 했다.[8] 연구에서는 AR의 경우50 0.64nM, 테스토스테론의 상대적 활성 효력 중 688%, 프로게스테론의 상대적 활성 효력 중50 EC는 0.3nM, 프로게스테론의 상대적 활성 효력 중 1,300%의 AR/PR 활성 효력 비율을 보였다.[8]

비록 매우 시험관에서 배양된 둘 다 활동에 강력한 반면의 AR/PRactivational 능력 비율은17α-deallylated 자동 수신 체계 아날로그 tren,altrenogest의 AR/PRactivational 능력 비율은 같은 범위에 이렇noretynodrel, norgestrel, allylestrenol(모든<>에 비율, 1.0)노르에 티스 테론과 같은 다른 19-nortestosterone 황체 호르몬으로, 있었다.bol하나는 64세에 크게 증가하였다(메트리볼론 (17α-메틸화 변종인 알트레노게스트)의 비율이 0.56으로 거의 같았지만).[8]

제조사 루셀 우클라프에 따르면 알트레노게스트는 테스토스테론의 20분의 1에 해당하는 아나볼릭과 안드로겐 활성도가 약하다.[9] 그러나 어린 종마나 성숙한 암자에서 유의미한 안드로겐 효과는 관찰되지 않았으며,[10] 알레네스트로는 특히 처녀자식의 처녀화나 기타 이상 징후가 없는 암말(여성의 임신을 유지하기 위해 앨리스트레놀을 사용하는 것과 유사하게)에서 임신을 유지하는 데 사용되어 왔다.[11] 반면에 돼지의 이타브노게스트에는 미세한 잠재적 아나볼릭/안드로겐 효과가 제안되었다.[10]

화학

참고 항목: 프로게스테르균 목록

알트레노게스트는 17α-all-19-nor-teg-testosterone9,11 또는 17α-allestra-4,9,11-trien-17β-ol-3-1로도 알려져 있으며, 합성 에스트로이드 스테로이드 및 19-nortestoone과 17α-allyl-19-nortestosterone의 파생물이다.[2][3][6] 그것은 17α-all 집단을 가진 단 두 개의 시판된 프로게스틴 중 하나이고, 다른 하나는 allistrenol이다.[2][3] 다른 프로게스틴은 대부분 17α-ethynyl 집단을 가지고 있는 반면, AAS는 17α-alkyl 집단을 가지고 있다면 보통 17α-alkyl 집단을 가지고 있다(메틸 또는 에틸 집단을 가지고 있음).[2][3] Altrenogest는 AAS Trenbolone(따라서 Alliltrenbolone 또는 alliltrienolone이라고도 함)의 17α-allated 파생 모델이며, 그 자체는 AAS 난드로론(19-Nortestorone)의 9,11-didehydro 아날로그 모델이다.[2][3] 알트레노게스트는 또한 노르제스트리에논과 밀접한 관련이 있다.[2][3]

역사

Altrenogest는 1980년대 초부터 Regumate로 시판되었다.[10]

사회와 문화

일반 이름

Altrenogest는 약의 총칭이고, , 그리고, 반면 altrénogest는 그것의 약이다.[2][3][4]

브랜드명

Altrenogest는 Regumate와 Matrix라는 브랜드로 판매되고 있다.[2][3][4]

참조

  1. ^ Cheryl S. Asa; Ingrid J. Porton (24 August 2005). Wildlife Contraception: Issues, Methods, and Applications. JHU Press. pp. 35–. ISBN 978-0-8018-8304-0.
  2. ^ a b c d e f g h J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 35–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  3. ^ a b c d e f g h Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 33–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  4. ^ a b c https://www.drugs.com/international/altrenogest.html
  5. ^ Jim E. Riviere; Mark G. Papich (13 May 2013). Veterinary Pharmacology and Therapeutics. John Wiley & Sons. pp. 727–. ISBN 978-1-118-68590-7.
  6. ^ a b F. J. Zeelen (1990). Medicinal chemistry of steroids. Elsevier Science Limited. pp. 108–109. ISBN 978-0-444-88727-6. Other examples are allylestrenol (42), a pro-drug converted to the 3-keto analogue (43), which is used in the treatment of threatened abortion [78,79] and altrenogest (44), used in sows and mares to suppress ovulation and estrus behaviour [80]. [...] Progestins with a 17a-allyl side chain: (42) allylestrenol, (43), (44) altrenogest.
  7. ^ Heriberto Rodriguez-Martinez (1 April 2010). Control of Pig Reproduction VIII. Nottingham University Press. pp. 189–. ISBN 978-1-907284-53-3.
  8. ^ a b c d McRobb L, Handelsman DJ, Kazlauskas R, Wilkinson S, McLeod MD, Heather AK (2008). "Structure-activity relationships of synthetic progestins in a yeast-based in vitro androgen bioassay". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 110 (1–2): 39–47. doi:10.1016/j.jsbmb.2007.10.008. PMID 18395441. S2CID 5612000.
  9. ^ Kluber EF, Minton JE, Stevenson JS, Hunt MC, Davis DL, Hoagland TA, Nelssen JL (1988). "Growth, carcass traits, boar odor and testicular and endocrine functions of male pigs fed a progestogen, altrenogest". J. Anim. Sci. 66 (2): 470–8. doi:10.2527/jas1988.662470x. PMID 3131291.
  10. ^ a b c Angus O. McKinnon; Edward L. Squires; Wendy E. Vaala; Dickson D. Varner (5 July 2011). Equine Reproduction. John Wiley & Sons. pp. 4462–. ISBN 978-0-470-96187-2.
  11. ^ Committee to Review the Bureau of Land Management Wild Horse and Burro Management Program; Board on Agriculture and Natural Resources; Division on Earth and Life Studies; National Research Council (4 October 2013). Using Science to Improve the BLM Wild Horse and Burro Program: A Way Forward. National Academies Press. pp. 120–. ISBN 978-0-309-26494-5.