CYP2B6

CYP2B6
CYP2B6
사용 가능한 구조물
PDB직교 검색: PDBe RCSB
식별자
별칭CYP2B6, CPB6, CYP2B, CYP2B7, CYP2B7P, CYPIIB6, EFVM, IIB1, P450, 시토크롬 P450 가족 2 서브패밀리 B 6, 시토크롬 P450 2B6
외부 IDOMIM: 123930 MGI: 88598 HomoloGene: 73894 GeneCard: CYP2B6
직교체
인간마우스
엔트레스
앙상블
유니프로트
RefSeq(mRNA)

NM_000767

NM_009999

RefSeq(단백질)

NP_000758

n/a

위치(UCSC)Chr 19: 40.99 – 41.02MbCr 7: 25.9 – 25.93Mb
PubMed 검색[3][4]
위키다타
인간 보기/편집마우스 보기/편집

사이토크롬 P450 2B6은 인간에게 CYP2B6 유전자에 의해 암호화된 효소다.[5]CYP2B6는 시토크롬 P450 효소 그룹의 일원이다.CYP2A6와 함께 많은 다른 물질들과 함께 니코틴 대사 작용에 관여한다.[5]null

함수

이 유전자, CYP2B6는 효소들의 사이토크롬 P450의 구성원을 암호화하고 있다.시토크롬 P450 단백질은 약물 대사 및 콜레스테롤, 스테로이드 및 기타 지질의 합성에 관련된 많은 반응을 촉진하는 단옥시겐이다.이 단백질은 소포체 망막까지 국소화되며 그 발현이 페노바르비탈에 의해 유도된다.이 효소는 항암제 사이클로인산아미드, 이프인산아미드와 같은 일부 외국균제를 대사하는 것으로 알려져 있다.[5]null

유전자

이 유전자에 대한 대본 변형은 설명되었지만, 이 대본이 실제로 이 유전자에 의해 생성되는지 아니면 밀접하게 연관된 유사 유전자인 CYP2B7에 의해 생성되는지는 확인되지 않았다.유전자와 유사유전자는 모두 19q 염색체의 CYP2A, CYP2B, CYP2F 하위가족에서 나온 사이토크롬 P450 유전자의 큰 군집 안에서 발견되는 CYP2A 유사유전자의 중간에 위치한다.[5]

CYP2B6 리간즈

다음은 CYP2B6의 선택된 기판, 유도체억제제 표이다.null

CYP2B6의 억제제는 다음과 같이 효력에 의해 분류될 수 있다.

  • 강한 억제제는 혈장 AUC 값이 최소한 5배 증가하거나 간극이 80% 이상 감소하는 것을 유발한다.[6]
  • 적당한 억제제는 혈장 AUC 값이 최소한 2배 증가하거나 간극이 50-80% 감소하는 것을 유발한다.[6]
  • 약한 억제제는 혈장 AUC 값이 1.25배 이상 2배 이하로 증가하거나 간극이 20-50% 감소하는 것이다.[6]
기판 억제제 인덕서스
강함:

보통:

불특정 효력

참조

  1. ^ a b c GRCh38: 앙상블 릴리스 89: ENSG00000197408 - 앙상블, 2017년 5월
  2. ^ a b c GRCm38: 앙상블 릴리스 89: ENSMUSG00000030483 - 앙상블, 2017년 5월
  3. ^ "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  4. ^ "Mouse PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  5. ^ a b c d "Entrez Gene: cytochrome P450".
  6. ^ a b c Center for Drug Evaluation and Research. "Drug Interactions & Labeling - Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers". www.fda.gov. Retrieved 2016-06-01.
  7. ^ a b c d e f g h i j k l m 스웨덴의 의약품 환경 분류 - FASS(약물 카탈로그) - 처방자를 위한 사실(Fakta för för förskrivare)2011년 7월 검색됨
  8. ^ a b c d e f g h i j k Flockhart DA (2007). "Drug Interactions: Cytochrome P450 Drug Interaction Table". Indiana University School of Medicine. 2008년 12월 25일에 회수되었다.
  9. ^ 알카탄, A, & 알살라멘, E.(2021년).Clopidogrel 치료의 임상적 효과와 안전에 영향을 미치는 Phase-I 대사 효소와 관련된 유전자의 다형성.약물 대사 및 독성학에 대한 전문가 의견, 10.1080/17425255.2021.1925249.온라인 게시를 진행하십시오.https://doi.org/10.1080/17425255.2021.1925249
  10. ^ Rao LK, Flaker AM, Friedel CC, Kharasch ED (December 2016). "Role of Cytochrome P4502B6 Polymorphisms in Ketamine Metabolism and Clearance". Anesthesiology. 125 (6): 1103–1112. doi:10.1097/ALN.0000000000001392. PMID 27763887. S2CID 41380105.
  11. ^ Meyer MR, Bach M, Welter J, Bovens M, Turcant A, Maurer HH (July 2013). "Ketamine-derived designer drug methoxetamine: metabolism including isoenzyme kinetics and toxicological detectability using GC-MS and LC-(HR-)MSn". Analytical and Bioanalytical Chemistry. 405 (19): 6307–21. doi:10.1007/s00216-013-7051-6. PMID 23774830. S2CID 27966043.
  12. ^ a b c d e f Walsky RL, Astuccio AV, Obach RS (December 2006). "Evaluation of 227 drugs for in vitro inhibition of cytochrome P450 2B6". Journal of Clinical Pharmacology. 46 (12): 1426–38. doi:10.1177/0091270006293753. PMID 17101742. S2CID 40915941.
  13. ^ Obach RS, Cox LM, Tremaine LM (February 2005). "Sertraline is metabolized by multiple cytochrome P450 enzymes, monoamine oxidases, and glucuronyl transferases in human: an in vitro study". Drug Metabolism and Disposition. 33 (2): 262–70. doi:10.1124/dmd.104.002428. PMID 15547048. S2CID 7254643.
  14. ^ Ekins S, Iyer M, Krasowski MD, Kharasch ED (June 2008). "Molecular characterization of CYP2B6 substrates". Current Drug Metabolism. 9 (5): 363–73. doi:10.2174/138920008784746346. PMC 2426921. PMID 18537573.
  15. ^ Phillips BG, Gandhi AJ, Sanoski CA, Just VL, Bauman JL (1997). "Comparison of intravenous diltiazem and verapamil for the acute treatment of atrial fibrillation and atrial flutter". Pharmacotherapy. 17 (6): 1238–45. PMID 9399606.
  16. ^ Guo Z, Raeissi S, White RB, Stevens JC (March 1997). "Orphenadrine and methimazole inhibit multiple cytochrome P450 enzymes in human liver microsomes". Drug Metabolism and Disposition. 25 (3): 390–3. PMID 9172960.
  17. ^ Sridar, C.; Kenaan, C.; Hollenberg, P. F. (2012). "Inhibition of Bupropion Metabolism by Selegiline: Mechanism-Based Inactivation of Human CYP2B6 and Characterization of Glutathione and Peptide Adducts". Drug Metabolism and Disposition: The Biological Fate of Chemicals. 40 (12): 2256–2266. doi:10.1124/dmd.112.046979. PMC 3500550. PMID 22936314.
  18. ^ Volak LP, Ghirmai S, Cashman JR, Court MH (August 2008). "Curcuminoids inhibit multiple human cytochromes P450, UDP-glucuronosyltransferase, and sulfotransferase enzymes, whereas piperine is a relatively selective CYP3A4 inhibitor". Drug Metabolism and Disposition. 36 (8): 1594–605. doi:10.1124/dmd.108.020552. PMC 2574793. PMID 18480186.
  19. ^ Appiah-Opong R, Commandeur JN, van Vugt-Lussenburg B, Vermeulen NP (June 2007). "Inhibition of human recombinant cytochrome P450s by curcumin and curcumin decomposition products". Toxicology. 235 (1–2): 83–91. doi:10.1016/j.tox.2007.03.007. PMID 17433521.
  20. ^ a b c d e Hesse LM, Venkatakrishnan K, Court MH, von Moltke LL, Duan SX, Shader RI, Greenblatt DJ (October 2000). "CYP2B6 mediates the in vitro hydroxylation of bupropion: potential drug interactions with other antidepressants". Drug Metabolism and Disposition. 28 (10): 1176–83. PMID 10997936.
  21. ^ Makino KM, Porsteinsson AP (June 2011). "Memantine: a treatment for Alzheimer's disease with a new formulation". Aging Health. 7 (3): 349–62. doi:10.2217/ahe.11.31.

추가 읽기

외부 링크

기사는 공공영역에 있는 미국 국립 의학 도서관의 텍스트를 통합하고 있다.