메타프리스톤
Metapristone | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 기타 이름 | RU-42633; 데스메틸미페프리스톤; 17β-히드록시-11β-[4-(메틸아미노)페닐]-17α-(프로프-1-yn-1-일)에스트라-4,9-디엔-3-온 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C28H33NO2 |
| 몰 질량 | 415.577g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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메타프리스톤(개발 코드명 RU-42633, 데스메틸미페프리스톤이라고도 함)은 미페프리스톤(RU-486, RU-38486)의 주요 대사물이며, 그 자체가 [1][2][3][4]시판되지 않은 선택적 프로게스테론 수용체 변조제(SPRM)이다.CYP3A4 효소에 의해 간의 미페프리스톤에서 모노데메틸화를 [1][5]통해 형성되며, 미페프리스톤보다 높은 농도로 순환한다.대사물은 프로게스테론 수용체(PR)와 글루코콜티코이드 수용체(GR)RBA에 대해 부분적이지만 상당한 친화력을 유지한다(각각 이러한 수용체의 인간 형태에 [6][1]대한 미페프리스톤의 친화력의 21%, 61%).호르몬 활성과는 무관한 것으로 보이는 작용에 기초하여 메타프리스톤은 잠재적 암 전이 화학 [2][3][4]예방제로서 연구되고 있다.
레퍼런스
- ^ a b c Heikinheimo O (July 1997). "Clinical pharmacokinetics of mifepristone". Clin Pharmacokinet. 33 (1): 7–17. doi:10.2165/00003088-199733010-00002. PMID 9250420. S2CID 25101911.
- ^ a b Wang J, Chen J, Wan L, Shao J, Lu Y, Zhu Y, Ou M, Yu S, Chen H, Jia L (March 2014). "Synthesis, spectral characterization, and in vitro cellular activities of metapristone, a potential cancer metastatic chemopreventive agent derived from mifepristone (RU486)". AAPS J. 16 (2): 289–98. doi:10.1208/s12248-013-9559-2. PMC 3933578. PMID 24442753.
- ^ a b Wang J, Chen J, Zhu Y, Zheng N, Liu J, Xiao Y, Lu Y, Dong H, Xie J, Yu S, Shao J, Jia L (March 2016). "In vitro and in vivo efficacy and safety evaluation of metapristone and mifepristone as cancer metastatic chemopreventive agents". Biomed. Pharmacother. 78: 291–300. doi:10.1016/j.biopha.2016.01.017. PMID 26898454.
- ^ a b Chen W, Xiao Y, Chen J, Liu J, Shao J, Li T, Zhu Y, Ma J, Gao Y, Wang J, Xu J, Lu Y, Jia L (December 2017). "Sex-related pharmacokinetic differences and mechanisms of metapristone (RU486 metabolite)". Sci Rep. 7 (1): 17190. Bibcode:2017NatSR...717190C. doi:10.1038/s41598-017-17225-0. PMC 5719405. PMID 29215040.
- ^ United States Pharmacopeial Convention (2006). USP DI: United States Pharmacopeia Dispensing Information. United States Pharmacopeial Convention. p. 1992. ISBN 978-1-56363-574-8.
- ^ Heikinheimo O, Kekkonen R, Lähteenmäki P (December 2003). "The pharmacokinetics of mifepristone in humans reveal insights into differential mechanisms of antiprogestin action". Contraception. 68 (6): 421–6. doi:10.1016/S0010-7824(03)00077-5. PMID 14698071.
