오레신 대항제

Orexin antagonist

오레신 수용체 길항제, 즉 오레신 길항제란 오레신 수용체 OX와1 OX의2 하나 또는 둘 모두의 수용체 길항제 역할을 하여 오레신 효과를 억제하는 약이다. 의료용으로는 불면증 등 수면장애 치료 등이 있다.[1][2]

예

시장에 내놓았다

  • Daridorexant (nemorexant; Quviviq) – 이중1 OX 및 OX2 길항제 – 지난 2022년 1월 불면증 승인을 받았으며, 이전에는 수면무호흡증후군[1] – 반감기 6-10시간 개발 중이었습니다.
  • Lemborexant (Dayvigo) – 이중 OX1 및 OX2 길항제 – 2019년 12월에 불면증 승인을 받고 2020년 6월 1일에 출시되었으며, 순환기 리듬 수면장애, 만성폐쇄성폐질환, 수면무호흡증후군 - 반감기 17~19시간
  • 수보레산트(Belsomra) – 이중1 OX 및 OX2 길항제 – 2014년 8월 불면증 승인, 망상증 개발 중 – 반감기 12시간

개발중

  • Seltorexant(MIN-202, JNJ-42847922, JNJ-922) – 선택적 OX2 길항제 – 주요 우울 장애, 불면증 및 수면 무호흡 증후군에 대해 개발 중, 최대 3 – 반감기 2-3시간까지 [2]
  • Vornorexant (ORN-0829, TS-142) – 이중 OX1 및 OX2 길항제 – 불면증 및 수면 무호흡 증후군에 대한 개발 중, 최대 2 – 반감기 6시간 [3]

판매되지 않음

  • ACT-335827 – 선택적 OX1 길항제
  • Almorexant (ACT-078573) – 이중 OX1 및 OX2 길항제 – 2011년 1월 개발 포기
  • EMPA – 선택적 OX2 길항제
  • 파일록산트(MK-6096) – 이중 OX1 및 OX2 길항제 – 2015년에 개발이 중단됨
  • GSK-649868(SB-649868) - 이중 OX1 및 OX2 길항제 - 수면 장애에 잠재적으로 사용할 수 있도록 개발 중이었습니다.
  • JNJ-10397049 – 선택적 OX2 길항제
  • RTIOX-276 – 선택적 OX1 길항제
  • SB-334867 – 최초의 비펩타이드 선택적 OX1 길항제 – 동물에게[3] 진정제 및 식욕부진 효과를 발생시키는 것으로 나타났다.
  • SB-408124 – 선택적 OX1 길항제
  • TCS-OX2-29 – 첫 번째 비펩타이드 선택 OX2 길항제

참조

  1. ^ Roecker AJ, Coleman PJ (2008). "Orexin receptor antagonists: medicinal chemistry and therapeutic potential". Curr Top Med Chem. 8 (11): 977–87. doi:10.2174/156802608784936746. PMID 18673167.
  2. ^ Cao M, Guilleminault C (April 2011). "Hypocretin and its emerging role as a target for treatment of sleep disorders". Curr Neurol Neurosci Rep. 11 (2): 227–34. doi:10.1007/s11910-010-0172-9. PMID 21170610.
  3. ^ Rodgers RJ, Halford JC, Nunes de Souza RL, Canto de Souza AL, Piper DC, Arch JR, Upton N, Porter RA, Johns A, Blundell JE (April 2001). "SB-334867, a selective orexin-1 receptor antagonist, enhances behavioural satiety and blocks the hyperphagic effect of orexin-A in rats". Eur. J. Neurosci. 13 (7): 1444–52. doi:10.1046/j.0953-816x.2001.01518.x. PMID 11298806.

외부 링크


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