클로티아제팜
Clotiazepam | |
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| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 베라트란, 리즈, 클로잔 |
| AHFS/Drugs.com | 국제 마약 이름 |
| 경로: 행정 | 구강, 부언어, 액체 방울 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | ~90% |
| 신진대사 | 간체 |
| 제거 반감기 | 4시간[1] |
| 배설 | 레날 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.046.920  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C16H15CLN2OS |
| 어금질량 | 318.82 g·1998−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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| (이게 뭐야?) (iii) | |
클로잔, 디텐산, 트레칼모, 리제, 리젠, 베라트란 상표명으로 판매되는 클로티아제팜[2](Clozan, Distensan, Trecalmo, Rize, Rizen, Veratran)은 벤조디아제핀 아날로그인 티에노디아제핀 약물이다. 응고제팜 분자는 벤젠 링이 티오페네 링으로 대체되었다는 점에서 벤조디아제핀과 다르다.[3] 항불안제,[4] 골격근 이완제,[5] 항경련제, 진정제 성질을 가지고 있다.[6] 2단계 NREM 수면은 응고제팜에 의해 현저하게 증가한다.[7]
적응증
클로티아제팜은 실험 결과 불안감을 단기적으로 관리하는 데 효과가 있는 것으로 나타났다.[8] 클로티아제팜은 프랑스와 일본에서 각각 베라트란과 리즈라는 상표명으로 시판되고 있는 경미한 수술의 전처리제로도 쓰인다.[9][10]
약동학
건강한 자원봉사자 6명(중대 28세)을 대상으로 5mg의 응고아제팜 드롭, 구강정제, 아음정제 1회 복용 약동학을 이용해 교차 연구를 실시했다. 그 공식들은 유사한 시스템적 가용성을 가지고 있었다. 구강판과 비교했을 때 언어하위경로는 피크농도가 낮고 피크시간이 지연되는 반면, 드롭스(drops)는 피크시간이 비슷해 최대농도가 더 높았다. 특히 노인을 중심으로 보다 뚜렷한 초기 효과와 보다 쉬운 행정을 위한 하위 언어 경로를 위해 드롭스 사용을 제안한다.[11]
약리학
다른 벤조디아제핀 응고제팜과 유사하게 항불안제, 진정제, 최면제, 암네시스, 항경련제, 근육 이완제 약리학적 특성을 가지고 있다.[6] 클로티아제팜은 GABAA 수용체의 벤조디아제핀 부지에 결합되어 완전한 작용제 역할을 한다. 이 작용은 GABAA 수용체에서 강화된 GABA 억제 효과를 가져와 클로티아제팜의 약리학적 효과를 초래한다.[12]
클로티아제팜은 소거 반감기가 짧고, 장기간 작용하는 벤조디아제핀제에 비해 반복 투여 후 축적되기 쉽다. 그것은 산화를 통해 대사된다.[13] 클로티아제팜은 히드록시 클로티아제팜과 데스메틸 클로티아제팜으로 대사된다. 건강한 자원봉사자 3명이 5mg의 응고제팜을 경구 섭취한 후 그 약은 빠르게 흡수되었다.[14] 약물과 그 대사물의 제거 반감기는 6.5시간에서 18시간이다. 클로티아제팜은 혈장 단백질과 99% 결합되어 있다.[14] 노년층 남성의 경우 제거 반감기가 길어지고, 노년층 여성의 경우 분배량이 증가한다.[15] 간장애를 가진 개인은 혈전제팜의 총 간극이 감소할 뿐만 아니라 분포의 부피도 감소한다. 신장장애는 혈전제팜의 운동학에는 영향을 미치지 않는다.[16]
10mg diazepam에 상당하는 선량은 5~10mg colltiazepam으로 생각된다.
부작용
이 제품으로 경험하는 부작용은 다른 벤조디아제핀과 유사할 것이다. 졸음과 아스테니아는 흔한 부작용이다.[17] 응고제팜에 의한 간염에 대한 보고가 있었다.[18]
남용
참고 항목
참조
- ^ https://www.has-sante.fr/upload/docs/evamed/CT-14195_VERATRAN_PIC_REEVAL_RI_Avis2_CT14195.pdf
- ^ DE 특허 2107356
- ^ Niwa T, Shiraga T, Ishii I, Kagayama A, Takagi A (September 2005). "Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs". Biol. Pharm. Bull. 28 (9): 1711–6. doi:10.1248/bpb.28.1711. PMID 16141545.
- ^ Klicpera, C.; Strian, F. (May 1978). "Autonomic perception and responses in anxiety-inducing situations". Pharmakopsychiatr Neuropsychopharmakol. 11 (3): 113–20. doi:10.1055/s-0028-1094569. PMID 27828.
- ^ Fukuda, T.; Tsumagari, T. (Aug 1983). "Effects of psychotropic drugs on the rage responses induced by electrical stimulation of the medial hypothalamus in cats". Jpn J Pharmacol. 33 (4): 885–90. doi:10.1254/jjp.33.885. PMID 6632385.
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- ^ 일본 공식 의약품 정보표(쿠수리노시오리)
- ^ 프랑스 의약품 가이드 - 클로티아제팜(베라트란)
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