몰시도민
Molsidomine | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | 코르바살, 코르바톤, 몰시데인, 몰시돌라트 등 |
| AHFS/Drugs.com | 국제 의약품명 |
| 루트 행정부. | 구강(태블릿), 정맥 주입 |
| ATC 코드 |
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| 법적 상태 | |
| 법적 상태 |
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| 약동학 데이터 | |
| 바이오 어베이러빌리티 | 44–59% |
| 단백질 결합 | 3–11% |
| 대사 | 가수 분해 |
| 대사물 | 린시도민 |
| 반감기 제거 | 1~2시간 (린시도민) |
| 배설물 | 신장 90% 이상 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.042.902 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C9H14N4O4 |
| 몰 질량 | 242.235g/g−1/g/gs |
| 3D 모델(JSmol) | |
| 녹는점 | 140~141°C(284~286°F) |
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몰시도민(상표명 Corvasal, Corvaton, 그리고 많은 다른 이름)은 협심증 치료에 사용되는 경구 활성, 장기 작용 혈관 확장제이다.몰시도민은 간에서 활성대사물 린시도민으로 대사된다.린시도민은 실제 혈관확장 [1]화합물로서 붕괴 시 일산화질소(NO)를 방출하는 불안정한 화합물이다.
의료 용도
몰시도민은 좌심부전이 있든 없든 안정적이고 불안정한 협심증의 예방과 장기 치료에 사용된다.급성 심근경색 [2][3]시 협심증 치료에도 사용된다.
금지 사항
이 약은 급성 심장 정지 또는 심각한 저혈압(저혈압) 환자, 수유 중 및 [2][3]실데나필과 같은 PDE5 억제제와 함께 사용하면 안 됩니다.
부작용
가장 흔한 부작용은 환자의 10-25%에서 발생하는 두통과 저혈압이다.1% 미만의 환자에게 발생하는 부작용으로는 드물게 어지럼증, 메스꺼움, 반사성 빈맥(빠른 심장박동), 과민반응, 혈소판 감소증([2][3]저혈소판수) 등이 있다.
상호 작용
몰시도민의 혈압 강하 효과는 PDE5 억제제에 의해 크게 증폭되어 실신 또는 심근경색으로 이어질 수 있으며, 베타 차단제, 칼슘 채널 차단제 또는 기타 니트로혈관 확장제와 같은 다른 항고혈압 약물에 의해 감소될 수 있다.에르고린은 몰시도민의 [2][3]효과를 길들일 수 있다.
약리학
작용 메커니즘
몰시도민은 니트로혈관확장제의 약물 종류에 속한다.그것은 기체의 신호 분자로 작용하는 NO를 방출하여 혈관의 [4][5]평활 근육을 이완시킨다.
약동학
그 물질은 장에서 빠르고 거의 완전히 흡수된다.몰시도민은 퍼스트패스 효과를 통해 간에서 린시도민(SIN-1)으로 가수분해되는 프로드러그이며, 이후 NO. 44~59%의 몰시도민은 변하지 않은 형태로 혈류에 도달하며, 이 중 3~11%는 혈장 단백질에 결합한다.몰시도민과 린시도민 모두 1~2시간 후에 혈장에서 가장 높은 농도에 도달한다.린시도민은 생물학적 반감기가 1~2시간이다.90% 이상이 [2][4]신장을 통해 배설된다.
화학
몰시도민과 린시도민은 시드논 이미인으로, 중생전자 복소환 방향족 화합물의 한 종류이다.몰시도민은 140~141°C(284~286°F)에서 녹으며 클로로포름에 자유롭게 용해되며, 염산, 에탄올, 아세트산 에틸 및 메탄올에 용해되며, 물과 아세톤에 거의 용해되지 않으며, 디에틸 에테르와 석유 에테르에 매우 약하게 용해된다.pH 5~7의 수용액에서는 안정적이지만 알칼리성 용액에서는 안정적이지 않다.흡수 최대치는 326 nm의 근자외선으로 클로로포름입니다.이 물질은 320nm [3]미만의 파장에서 자외선에 민감하다.
합성
1-아미노모르포린과 포름알데히드, 시안화수소를 반응시켜 2를 생성하는 것으로 합성이 시작된다.니트로소화는 N-니트로소 아날로그(3)를 생성하며, N-니트로소 아날로그(3)는 무수산으로 처리 시 시드논(4)으로 순환한다.이어서 린시도민과 클로로포름산 에틸을 반응시킴으로써 에틸우레탄의 형성을 가능하게 한다.
역사
이 물질은 1970년 다케다에서 처음 합성됐다.그 [7]강압과 혈관 확장의 특성이 같은 해에 발견되었다.
레퍼런스
- ^ Rosenkranz B, Winkelmann BR, Parnham MJ (May 1996). "Clinical pharmacokinetics of molsidomine". Clinical Pharmacokinetics. 30 (5): 372–84. doi:10.2165/00003088-199630050-00004. PMID 8743336.
- ^ a b c d e Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 2018. Molsidolat 4 mg-Tabletten. ISBN 978-3-85200-196-8.
- ^ a b c d e Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2010). Arzneistoff-Profile (in German). Vol. 7 (24 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. Molsidomin. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ a b c Mutschler E, Schäfer-Korting M (2001). Arzneimittelwirkungen (in German) (8 ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. p. 558. ISBN 978-3-8047-1763-3.
- ^ Stryer L (1995). Biochemistry (4th ed.). W.H. Freeman and Company. p. 732. ISBN 978-0-7167-2009-6.
- ^ 화학 및 의약품 공지 19(1), 72-79, 1971-01-25.
- ^ Müller-Jahncke W, Friedrich C, Meyer U (2005-01-01). Arzneimittelgeschichte (2nd ed.). Stuttgart: Wiss. Verl.-Ges. p. 163. ISBN 9783804721135.
