이소소르비드 디니트레이트

Isosorbide dinitrate
이소소르비드 디니트레이트
Isosorbide dinitrate structure.svg
Isosorbide-dinitrate-from-xtal-3D-bs-17.png
임상자료
상명이소르딜[1]
기타 이름(3R,3aS,6S,6aS)-헥사하이드로푸로[3,2-b]푸란-3,6-다이릴 디니트레이트
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a682348
라이센스 데이터
임신
범주
  • AU: B1
경로:
행정
입으로
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
약동학 데이터
생체이용가능성10-90%, 평균 25%
신진대사
제거 반감기1시간
배설신장
식별자
  • 1,4:3,6-디안하이드로-2,5-di-di-O-니트로-D-글루시톨
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.001.583 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C6H8N2O8
어금질량236.190.g.g−1.cs.
3D 모델(JSmol)
  • [O-][N+]=O)O[C@H]1[C@H]2OC[C@H](O[N+]([O-])=O)[C@H]2OC1
  • InChi=1S/C6H8N2O8/c9-7(10)15-3-1-13-6-4(16-8(112)2-14-5-3-6H, 1-2H2/t3-3+4-5-6-6-m1/s1 수표Y
  • 키:MOYKHGMNXAO-JGWLITMVSA-N 수표Y
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

이소소르비드 디니트레이트(ISDN)는 심부전, 식도 경련, 심장으로의 충분한 혈류가 흐르지 않아 가슴 통증을 치료하고 예방하는 약이다.[1] 하이드랄라진과 함께 수축기 기능장애로 인한 심부전에 특히 유용한 것으로 밝혀졌다.[2][1] 그것은 으로 가져가거나 혀 밑에서 가져간다.[1]

일반적인 부작용으로는 두통, 서 있는 가벼운 머리, 흐릿한 시야 등이 있다.[1] 심각한 부작용에는 저혈압이 포함된다.[1] 임신 중 사용이 아기에게 안전한지 확실하지 않다.[1] 실데나필 계열 내에서 약물과 함께 사용해서는 안 된다.[1] ISDN은 질산염 약품군에 속하며 혈관을 확장하는 작업을 한다.[1]

Isosorbide dinitrate는 1939년에 처음으로 쓰여졌다.[3] 그것세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있는데, 건강 시스템에 필요한 가장 안전하고 효과적인 의약품이다.[4] ISDN은 일반 의약품으로 이용할 수 있다.[1] 오래 작용하는 형태가 존재한다.[1]

의학적 용법

그것은 울혈성 심부전을 위한 다른 약 외에 협심증, 그리고 식도 경련에 사용된다.[1] 구강용 태블릿으로 출시 연장과 완속용 태블릿으로 제공된다. Isosorbide Dinitrate의 작용 시작은 30분이고 구강 연장 방출의 작용 시작은 12-24시간이다.

오래 작용하는 질산염은 일반적으로 단기적으로 더 효과적이고 안정적이기 때문에 더 유용할 수 있다.

부작용

만성 질환 치료를 위해 장기간 사용한 후 환자에게 내성이 생겨 효과가 떨어질 수 있다. 질산염 내성의 메커니즘은 지난 30년 동안 철저히 조사되었고 몇 가지 가설들이 제시되었다. 여기에는 다음이 포함된다.

  1. 심한 알레르기 반응(충격, 두드러기, 가려움, 호흡 곤란, 가슴의 조임, 입, 얼굴, 입술 또는 혀의 붓기), 실신, 빠른 심장박동 또는 느린 심장박동, 메스꺼움, 새롭거나 악화되는 가슴 통증, 구토.
  2. ISDN의 활성 원리 NO(또는 NO 관련 종)에 대한 손상된 생물역조화
  3. ISDN에 의해 유도된 혈관확장제에 대항하는 내피린, 안지오텐신 II와 같은 혈관확장기의 교감 활성화 및 방출 유발
  4. 플라즈마 볼륨 확장
  5. 산화 응력 가설(1995년 문젤 외 연구진 제안)

마지막 가설은 통일 가설을 나타낼 수 있으며, ISDN에 의해 유도된 산소 유리기의 부적절한 생산은 위에서 설명한 것을 포함하는 많은 이상을 유발할 수 있다. 게다가 질산염 내성은 환자의 예후를 악화시킬 가능성이 있는 혈관 이상과 관련이 있는 것으로 보여지는데,[5] 여기에는 내피 및 자율 기능 장애 등이 포함된다.[6] 단기적으로 ISDN은 심한 두통을 유발할 수 있으며, 통증 완화를 위해 진통제(몰핀까지 매우 드물게) 투여를 필요로 할 뿐만 아니라, 심한 저혈압, 그리고 어떤 경우에는 서맥증을 유발할 수 있다. 이것은 일부 의사들을 불안하게 하고 질산염 투여를 시작할 때 즉각적으로 주의를 기울여야 한다.

작용기전

다른 아질산염과 유기질산염과 마찬가지로 이소소르비드 디니트레이트는 구아닐레이트 사이클라아제(심방 내츄럴 펩타이드 수용체 A)를 활성화하는 활성 중간 화합물인 아산화질소(NO)로 전환된다. 이것은 순환 구아노신 3',5'-모노인산염(cGMP)의 합성을 자극하여, 그 후 부드러운 근육 세포에서 일련의 단백질 키나제 의존 인산염을 활성화시켜, 결국 부드러운 근육섬유의 미오신 라이트 체인의 탈인산화를 초래한다. 이후 칼슘 이온의 격리 작용은 평활근 세포의 이완과 혈관확장을 초래한다.[7]

사회와 문화

FDA 오렌지북에 따르면 이소소르비드 디니트레이트(Isosorbide dinitrate)는 미국에서 슈바르츠가 딜라트레이트-SR, 발레안트가 이소르딜(Isordil)이라는 상표로 판매되고 있다. 영국, 아르헨티나, 홍콩에서 무역명은 이소켓이다. 그것은 또한 BiDil의 구성요소다.

참조

  1. ^ a b c d e f g h i j k l "Isosorbide Dinitrate/Mononitrate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
  2. ^ Chavey, William E.; Bleske, Barry E.; Van Harrison, R.; Hogikyan, Robert V.; Kesterson, Sean K.; Nicklas, John M. (1 April 2008). "Pharmacologic management of heart failure caused by systolic dysfunction". American Family Physician. 77 (7): 957–964. ISSN 0002-838X. PMID 18441861.
  3. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 454. ISBN 9783527607495. Archived from the original on 2016-12-20.
  4. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ (나카무라 외)
  6. ^ (고리 외).
  7. ^ Rang; et al. Pharmacology (8th ed.). Elsevier. p. 261. ISBN 978-0-7020-5362-7.

외부 링크