이소소르비드 디니트레이트
Isosorbide dinitrate | |
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| 임상자료 | |
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| 상명 | 이소르딜[1] 등 |
| 기타 이름 | (3R,3aS,6S,6aS)-헥사하이드로푸로[3,2-b]푸란-3,6-다이릴 디니트레이트 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 메드라인플러스 | a682348 |
| 라이센스 데이터 | |
| 임신 범주 |
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| 경로: 행정 | 입으로 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 10-90%, 평균 25% |
| 신진대사 | 간 |
| 제거 반감기 | 1시간 |
| 배설 | 신장 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.001.583  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C6H8N2O8 |
| 어금질량 | 236.190.g.g−1.cs. |
| 3D 모델(JSmol) | |
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| (이게 뭐야?) (iii) | |
이소소르비드 디니트레이트(ISDN)는 심부전, 식도 경련, 심장으로의 충분한 혈류가 흐르지 않아 가슴 통증을 치료하고 예방하는 약이다.[1] 하이드랄라진과 함께 수축기 기능장애로 인한 심부전에 특히 유용한 것으로 밝혀졌다.[2][1] 그것은 입으로 가져가거나 혀 밑에서 가져간다.[1]
일반적인 부작용으로는 두통, 서 있는 가벼운 머리, 흐릿한 시야 등이 있다.[1] 심각한 부작용에는 저혈압이 포함된다.[1] 임신 중 사용이 아기에게 안전한지 확실하지 않다.[1] 실데나필 계열 내에서 약물과 함께 사용해서는 안 된다.[1] ISDN은 질산염 약품군에 속하며 혈관을 확장하는 작업을 한다.[1]
Isosorbide dinitrate는 1939년에 처음으로 쓰여졌다.[3] 그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있는데, 건강 시스템에 필요한 가장 안전하고 효과적인 의약품이다.[4] ISDN은 일반 의약품으로 이용할 수 있다.[1] 오래 작용하는 형태가 존재한다.[1]
의학적 용법
그것은 울혈성 심부전을 위한 다른 약 외에 협심증, 그리고 식도 경련에 사용된다.[1] 구강용 태블릿으로 출시 연장과 완속용 태블릿으로 제공된다. Isosorbide Dinitrate의 작용 시작은 30분이고 구강 연장 방출의 작용 시작은 12-24시간이다.
오래 작용하는 질산염은 일반적으로 단기적으로 더 효과적이고 안정적이기 때문에 더 유용할 수 있다.
부작용
만성 질환 치료를 위해 장기간 사용한 후 환자에게 내성이 생겨 효과가 떨어질 수 있다. 질산염 내성의 메커니즘은 지난 30년 동안 철저히 조사되었고 몇 가지 가설들이 제시되었다. 여기에는 다음이 포함된다.
- 심한 알레르기 반응(충격, 두드러기, 가려움, 호흡 곤란, 가슴의 조임, 입, 얼굴, 입술 또는 혀의 붓기), 실신, 빠른 심장박동 또는 느린 심장박동, 메스꺼움, 새롭거나 악화되는 가슴 통증, 구토.
- ISDN의 활성 원리 NO(또는 NO 관련 종)에 대한 손상된 생물역조화
- ISDN에 의해 유도된 혈관확장제에 대항하는 내피린, 안지오텐신 II와 같은 혈관확장기의 교감 활성화 및 방출 유발
- 플라즈마 볼륨 확장
- 산화 응력 가설(1995년 문젤 외 연구진 제안)
마지막 가설은 통일 가설을 나타낼 수 있으며, ISDN에 의해 유도된 산소 유리기의 부적절한 생산은 위에서 설명한 것을 포함하는 많은 이상을 유발할 수 있다. 게다가 질산염 내성은 환자의 예후를 악화시킬 가능성이 있는 혈관 이상과 관련이 있는 것으로 보여지는데,[5] 여기에는 내피 및 자율 기능 장애 등이 포함된다.[6] 단기적으로 ISDN은 심한 두통을 유발할 수 있으며, 통증 완화를 위해 진통제(몰핀까지 매우 드물게) 투여를 필요로 할 뿐만 아니라, 심한 저혈압, 그리고 어떤 경우에는 서맥증을 유발할 수 있다. 이것은 일부 의사들을 불안하게 하고 질산염 투여를 시작할 때 즉각적으로 주의를 기울여야 한다.
작용기전
다른 아질산염과 유기질산염과 마찬가지로 이소소르비드 디니트레이트는 구아닐레이트 사이클라아제(심방 내츄럴 펩타이드 수용체 A)를 활성화하는 활성 중간 화합물인 아산화질소(NO)로 전환된다. 이것은 순환 구아노신 3',5'-모노인산염(cGMP)의 합성을 자극하여, 그 후 부드러운 근육 세포에서 일련의 단백질 키나제 의존 인산염을 활성화시켜, 결국 부드러운 근육섬유의 미오신 라이트 체인의 탈인산화를 초래한다. 이후 칼슘 이온의 격리 작용은 평활근 세포의 이완과 혈관확장을 초래한다.[7]
사회와 문화
FDA 오렌지북에 따르면 이소소르비드 디니트레이트(Isosorbide dinitrate)는 미국에서 슈바르츠가 딜라트레이트-SR, 발레안트가 이소르딜(Isordil)이라는 상표로 판매되고 있다. 영국, 아르헨티나, 홍콩에서 무역명은 이소켓이다. 그것은 또한 BiDil의 구성요소다.
참조
- ^ a b c d e f g h i j k l "Isosorbide Dinitrate/Mononitrate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
- ^ Chavey, William E.; Bleske, Barry E.; Van Harrison, R.; Hogikyan, Robert V.; Kesterson, Sean K.; Nicklas, John M. (1 April 2008). "Pharmacologic management of heart failure caused by systolic dysfunction". American Family Physician. 77 (7): 957–964. ISSN 0002-838X. PMID 18441861.
- ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 454. ISBN 9783527607495. Archived from the original on 2016-12-20.
- ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ (나카무라 외)
- ^ (고리 외).
- ^ Rang; et al. Pharmacology (8th ed.). Elsevier. p. 261. ISBN 978-0-7020-5362-7.
외부 링크
- "Isosorbide cinitrate". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
