부분작용제
Partial agonist
약리학에서 부분작용제는 주어진 수용체에 결합하고 활성화시키는 약이지만 완전한 작용제에 비해 수용체에서 부분적인 효능만 갖는 약이다. 그것들은 또한 작용작용과 길항작용 효과를 모두 나타내는 리간드로 간주될 수 있다. 즉, 완전작용제와 부분작용제가 모두 존재할 때, 부분작용제는 실제로 경쟁적 길항제 역할을 하며 수용체 점유에 대한 완전작용제와 경쟁하고 완전한 작용으로 관찰된 수용체 활성의 순감소를 유발한다.혼자였다.[1] 임상적으로 부분작용제는 내생 리간드의 양이 불충분할 때 원하는 미하수 반응을 주기 위해 수용체를 활성화하거나, 내생 리간드의 양이 과다할 때 수용체의 과열을 감소시키는 데 사용될 수 있다.[2]
현재 특정 수용체에서 부분작용제로 분류된 일반적인 약으로는 부스피론, 아리피프라졸, 부프레노핀, 나메펜, 노르클로자핀 등이 있다. 부분작용제로 과록시솜 증식기 활성 수용체 감마를 활성화하는 리간드의 예는 호노키올과 팔카린디올이다.[3][4] 델타 9-테트라하이드로카나비바린(THCV)은 CB2 수용체에서 부분작용제로, 이 활성도는 ∆9-THCV 매개 항염증 효과에 관련될 수 있다.[5] 또한 델타-9-테트라하이드로카나비놀(THC)은 CB1 수용체와 CB2 수용체 모두에서 부분작용제로, 전자가 그 정신작용 효과를 담당한다.
참고 항목
참조
- ^ Calvey N, Williams N (2009). "Partial agonists". Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. p. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.
- ^ Zhu BT (April 2005). "Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists". Biomedicine & Pharmacotherapy. 59 (3): 76–89. doi:10.1016/j.biopha.2005.01.010. PMID 15795100.
- ^ Atanasov AG, Wang JN, Gu SP, Bu J, Kramer MP, Baumgartner L, Fakhrudin N, Ladurner A, Malainer C, Vuorinen A, Noha SM, Schwaiger S, Rollinger JM, Schuster D, Stuppner H, Dirsch VM, Heiss EH (October 2013). "Honokiol: a non-adipogenic PPARγ agonist from nature". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - General Subjects. 1830 (10): 4813–9. doi:10.1016/j.bbagen.2013.06.021. PMC 3790966. PMID 23811337.
- ^ Atanasov AG, Blunder M, Fakhrudin N, Liu X, Noha SM, Malainer C, Kramer MP, Cocic A, Kunert O, Schinkovitz A, Heiss EH, Schuster D, Dirsch VM, Bauer R (2013). "Polyacetylenes from Notopterygium incisum--new selective partial agonists of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma". PLOS ONE. 8 (4): e61755. Bibcode:2013PLoSO...861755A. doi:10.1371/journal.pone.0061755. PMC 3632601. PMID 23630612.
- ^ "PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF THE PHYTOCANNABINOIDS ∆9-TETRAHYDROCANNABIVARIN AND CANNABIDIOL - Phd thesis of: Dr. Daniele Bolognini - PDF" (PDF). 2010.
