포사코나졸레
Posaconazole| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 녹사필, 포산올 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 메드라인플러스 | a607036 |
| 라이센스 데이터 | |
| 임신 범주 |
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| 경로: 행정 | 구강(구강 서스펜션, 지연 해제 태블릿), IV |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 | |
| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 낮음(8~47% 구두) |
| 단백질 결합 | 98~99% |
| 신진대사 | 간(글루쿠로니드화) |
| 제거 반감기 | 16시간에서 31시간 |
| 배설 | 배설(71~77%)과 신장(13~14%) |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.208.201 |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C37H42F2N8O4 |
| 어금질량 | 700.778 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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녹사필과 포산올이라는 상표명으로 판매되는 포사코나졸은 트라이아졸 항응고제다.[2][3]
2006년 9월 미국에서 의료용으로 승인되었으며,[4] 일반 의약품으로 사용할 수 있다.[5]
의학적 용법
포사코나졸은 침습적인 아스페르길루스와 칸디다 감염을 치료하는 데 사용된다.[6]또한 이트라코나졸에 대한 OPC 내화 및/또는 플루코나졸 요법을 포함한 후두구간염(OPC) 치료에도 사용된다.[6]
중증 면역억제 환자에서 칸디다, 무코, 아스페르길루스 종에 의한 침습성 감염증 치료에도 쓰인다.[7][8]
후사륨종(Fusariosis)에 의한 침습성 질환 치료에 그 효용성에 대한 임상적 증거는 제한적이다.[9]
그것은 내글레리아시스라는 마우스 모델에서 도움이 되는 것으로 보인다.[10]
약리학
약리역학
포사코나졸은 인산염의 아킬 체인의 촘촘한 패킹을 방해해 전자전달계통의 ATPase, 효소 등 특정 막결합 효소계통의 기능을 손상시켜 균의 성장을 억제하는 작용을 한다.라노스테롤 14α-데메틸아제 효소를 억제하고 메틸화 스테롤 전구체의 축적을 억제하여 에르고스테롤 합성을 차단함으로써 이를 실현한다.포사코나졸은 이트라카나졸보다 14알파 데메틸아제를 억제하는데 훨씬 더 강력하다.[11][12][13]
미생물학
포사코나졸은 다음과 같은 미생물에 대해 활동한다.[11][14]
약동학
포사코나졸은 3시간에서 5시간 이내에 흡수된다.간을 통해 주로 제거되며, 반감기는 약 35시간이다.고지방 식사로 섭취한 포사코나졸을 경구 투여하면 생체이용률이 90%를 넘고, 단식 상태에 비해 농도가 4배까지 높아진다.[14][15]
참조
- ^ a b "Posaconazole (Noxafil) Use During Pregnancy". Drugs.com. 23 April 2019. Retrieved 30 January 2020.
- ^ Schiller DS, Fung HB (September 2007). "Posaconazole: an extended-spectrum triazole antifungal agent". Clinical Therapeutics. 29 (9): 1862–86. doi:10.1016/j.clinthera.2007.09.015. PMID 18035188.
- ^ Rachwalski EJ, Wieczorkiewicz JT, Scheetz MH (October 2008). "Posaconazole: an oral triazole with an extended spectrum of activity". The Annals of Pharmacotherapy. 42 (10): 1429–38. doi:10.1345/aph.1L005. PMID 18713852. S2CID 21777822. Retrieved 11 December 2008.[데드링크]
- ^ "Drug Approval Package: Noxafil (Posaconazole) NDA #022003". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Retrieved 15 August 2020.
- ^ "Posaconazole: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Retrieved 15 August 2020.
- ^ a b "Noxafil- posaconazole suspension Noxafil- posaconazole tablet, coated Noxafil- posaconazole solution". DailyMed. 20 March 2020. Retrieved 15 August 2020.
- ^ Li X, Brown N, Chau AS, López-Ribot JL, Ruesga MT, Quindos G, et al. (January 2004). "Changes in susceptibility to posaconazole in clinical isolates of Candida albicans". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 53 (1): 74–80. doi:10.1093/jac/dkh027. PMID 14657086.
- ^ 월시 TJ, Raad 1세, 패터슨 TF, Chandrasekar P, Donowitz었고, GR도 Graybill R,(알.(2007년 1월)." 해로운 아스페르길루스증의posaconazole으로 또는 재래식 치료의 편협한 사람들에 내화는 환자들에서 치료:를 외부 제어 재판".임상 전염병. 44(1):2–12. doi:10.1086/508774. JSTOR 4485188.PMID 17143808.JSTOR(가입 필요한)을 통해 –.
- ^ Raad II, Hachem RY, Herbrecht R, Graybill JR, Hare R, Corcoran G, Kontoyiannis DP (May 2006). "Posaconazole as salvage treatment for invasive fusariosis in patients with underlying hematologic malignancy and other conditions". Clinical Infectious Diseases. 42 (10): 1398–403. doi:10.1086/503425. PMID 16619151.
- ^ Colon BL, Rice CA, Guy RK, Kyle DE (March 2019). "Phenotypic Screens Reveal Posaconazole as a Rapidly Acting Amebicidal Combination Partner for Treatment of Primary Amoebic Meningoencephalitis". The Journal of Infectious Diseases. 219 (7): 1095–1103. doi:10.1093/infdis/jiy622. PMC 6420171. PMID 30358879.
- ^ a b 브런튼 L, 라조 J, 파커 K. 굿맨과 길만의 치료법의 약리학적 기초. 11부.샌프란시스코:맥그로힐, 2006년ISBN 978-0-07-142280-2
- ^ "Clinical Pharmacology Posaconazole". Retrieved 18 February 2010.
- ^ "Daily Med, Product Information Noxafil". Retrieved 18 February 2010.
- ^ a b Ashley ED, Perfect JR (October 2017). "Pharmacology of azoles". In Kauffman CA (ed.). UpToDate. Waltham, MA: UpToDate. Archived from the original on 9 February 2013. Retrieved 18 February 2010.
- ^ "Drugs at FDA: Noxafil" (PDF). Retrieved 18 February 2010.
외부 링크
위키미디어 커먼즈 포사코나졸 관련 매체- "Posaconazole". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.