MT-45

MT-45
MT-45
MT-45 svg.svg
임상자료
기타 이름MT-45, IC-6
경로:
행정		구강 투여 직장 행정
ATC 코드
  • 없음
법적현황
법적현황
식별자
  • 1-사이클로헥실-4-(1,2-디페닐틸)피페라진
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C24H32N2
어금질량348.534 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • c3ccc3CC(c2cccc2)N(CC1)CCN1C4CC4
  • InChI=1S/C24H32N2/c1-4-10-21(11-5-1)20-24(22-12-6-2-7-13-22)26-18-16-25(17-19-26)23-14-8-3-9-15-23/h1-2,4-7,10-13,23-24H,3,8-9,14-20H2 ☒N
  • 키:IGBRRSIHECUEN-UHFFFAOYSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

MT-45(IC-6)는 다이니폰제약이 1970년대에 발명한 오피오이드 진통제다.[1]화학적으로 1대체-4-4-(1,2-디페닐틸)피페라진 유도체로 구조적으로 대부분의 다른 오피오이드 약물과 무관하다.인종 MT-45는 모르핀의 효력이 약 80%를 차지하며, 거의 모든 오피오이드 활성이 (S) 엔안토머(관련 약물 레페타민의 정반대의 입체화학)에 존재한다.[2][3]3대 오피오이드 수용체 아형에서 완전작용제, 부분작용제, 길항제 등 강력한 오피오이드 약물의[4] 대가족이 발달한 납 화합물로 사용되어 왔다.[5][6][7][8][9][10]2F-MT-45와 같은 MT-45의 불소화 유도체는 μ-오피오이드 수용체 작용제로서 훨씬 더 강력하며, 주요 대사물 중 하나인 1,2-디페닐피페라진도 NMDA 수용체를 차단한다.[11]

2F-MT-45. [1]

부작용

MT-45의 레크리에이션 사용은 의식불명 및 과다복용과 연관되어 있으며, 청력 상실, 탈모, 탈모, 백내장, 피부염 및 미즈 라인과 같은 피부 및 손톱 반응과 같은 다른 오피오이드 작용제들과는 일반적으로 볼 수 없는 다양한 부작용이 있다.유사한 부작용을 유발한 철수한 약물 트라이파롤놀과 구조적 유사성이 지적됐지만 원인은 불분명하다.[12][13][14][15][16][17]

합법성

MT-45는 2015년 3월 11일 영국에서 A급 마약이 되었다.[18]

MT-45는 체코에서 금지되어 있다.[19]

2016년 캐나다 통제 약물 및 물질 법이 개정되어 그 물질을 부칙 I 물질로 포함시켰다.법적 권한이 없는 소유는 7년 이하의 징역에 처할 수 있다.또한, 캐나다 보건부는 2016년 5월 MT-45를 제한 약물로 분류하기 위해 식품 및 의약품 규정을 개정하였다.[20]캐나다에서는 법집행기관, 면책허가를 받은 사람 또는 장관의 허가를 받은 기관에 한하여 약물을 소지할 수 있다.

미국에서 DEA는 MT-45를 통제 물질법의 부칙 1에 배치했다.이는 2018년 1월 12일부터 시행되었다.[21]

참고 항목

참조

  1. ^ 미국 특허 3957788, 니시무라 하루키, 우노 히토시, 나츠카 가고야키, 시모카와 노리아키, 시미즈 마사나오, 나카무라 히데오, "1-대체-4-(1,2-디페닐타일) 피페라진 파생상품과 그 염류"는 1976-18-05년 발행되었다.
  2. ^ Natsuka K, Nakamura H, Uno H, Umemoto S (December 1975). "Studies on 1-substituted 4-(1,2-diphenylethyl)piperazine derivatives and their analgesic activities. 1". Journal of Medicinal Chemistry. 18 (12): 1240–4. doi:10.1021/jm00246a014. PMID 1195277.
  3. ^ Nakamura H, Shimizu M (May 1976). "Comparative study of 1-cyclohexyl-4-(1,2-diphenylethyl)-piperazine and its enantiomorphs on analgesic and other pharmacological activities in experimental animals". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 221 (1): 105–21. PMID 962421.
  4. ^ 미국 특허 4080453
  5. ^ Natsuka K, Nakamura H, Negoro T, Uno H, Nishimura H (December 1978). "Studies on 1-substituted 4-(1,2-diphenylethyl)piperazine derivatives and their analgesic activities. 2. Structure-activity relationships of 1-cycloalkyl-4-(1,2-diphenylethyl)piperazines". Journal of Medicinal Chemistry. 21 (12): 1265–9. doi:10.1021/jm00210a017. PMID 722735.
  6. ^ Shimokawa N, Nakamura H, Shimakawa K, Minami H, Nishimura H (January 1979). "Studies on analgesic agents. 1.1a Preparation of 1,2-diphenyl-2-(4-substituted 1-piperazinyl)ethanol derivatives and structure-activity relationships". Journal of Medicinal Chemistry. 22 (1): 58–63. doi:10.1021/jm00187a014. PMID 106119.
  7. ^ Nakamura H, Ishii D, Yokoyama Y, Motoyoshi S, Natsuka K, Shimizu M (September 1980). "Analgesic and other pharmacological activities of a new narcotic antagonist analgesic (−)-1-(3-methyl-2-butenyl)-4-[2-(3-hydroxyphenyl)-1-phenylethyl]-piperazine and its enantiomorph in experimental animals". The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 32 (9): 635–42. doi:10.1111/j.2042-7158.1980.tb13020.x. PMID 6107365. S2CID 27764413.
  8. ^ Nozaki M, Niwa M, Imai E, Hori M, Fujimura H (1983). "(1,2-Diphenylethyl) piperazines as potent opiate-like analgesics; the unusual relationships between stereoselectivity and affinity to opioid receptor". Life Sciences. 33 Suppl 1: 431–4. doi:10.1016/0024-3205(83)90534-9. PMID 6319898.
  9. ^ Natsuka K, Nakamura H, Nishikawa Y, Negoro T, Uno H, Nishimura H (October 1987). "Synthesis and structure-activity relationships of 1-substituted 4-(1,2-diphenylethyl)piperazine derivatives having narcotic agonist and antagonist activity". Journal of Medicinal Chemistry. 30 (10): 1779–87. doi:10.1021/jm00393a017. PMID 3656354.
  10. ^ Natsuka K, Nishikawa Y, Nakamura H (December 1999). "Roles of two basic nitrogen atoms in 1-substituted 4-(1,2-diphenylethyl)piperazine derivatives in production of opioid agonist and antagonist activities". Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 47 (12): 1790–3. doi:10.1248/cpb.47.1790. PMID 10748722.
  11. ^ Baptista-Hon DT, Smith M, Singleton S, Antonides LH, Nic Daeid N, McKenzie C, Hales TG (August 2020). "Activation of μ-opioid receptors by MT-45 (1-cyclohexyl-4-(1,2-diphenylethyl)piperazine) and its fluorinated derivatives". British Journal of Pharmacology. 177 (15): 3436–48. doi:10.1111/bph.15064. PMC 7348096. PMID 32246840.
  12. ^ Helander A, Bäckberg M, Beck O (2014). "MT-45, a new psychoactive substance associated with hearing loss and unconsciousness". Clinical Toxicology. 52 (8): 901–4. doi:10.3109/15563650.2014.943908. PMID 25175898. S2CID 37311206.
  13. ^ Helander A, Bradley M, Hasselblad A, Norlén L, Vassilaki I, Bäckberg M, Lapins J (April 2017). "Acute skin and hair symptoms followed by severe, delayed eye complications in subjects using the synthetic opioid MT-45". The British Journal of Dermatology. 176 (4): 1021–1027. doi:10.1111/bjd.15174. PMID 27976363. S2CID 39249889.
  14. ^ Wallach JV, Morris H, Brandt SD (August 2017). "Is nitrogen mustard contamination responsible for the reported MT-45 toxicity?" (PDF). The British Journal of Dermatology. 177 (2): 594–595. doi:10.1111/bjd.15507. PMID 28369837. S2CID 30128050.
  15. ^ Helander A, Bradley M, Lapins J (August 2017). "'Is nitrogen mustard contamination responsible for the reported MT-45 toxicity?' Reply from the authors". The British Journal of Dermatology. 177 (2): 595. doi:10.1111/bjd.15676. PMID 28626874. S2CID 26911685.
  16. ^ Solimini R, Pichini S, Pacifici R, Busardò FP, Giorgetti R (2018). "Pharmacotoxicology of Non-fentanyl Derived New Synthetic Opioids". Frontiers in Pharmacology. 9: 654. doi:10.3389/fphar.2018.00654. PMC 6020781. PMID 29973882.
  17. ^ McKenzie C, Sutcliffe OB, Read KD, Scullion P, Epemolu O, Fletcher D, et al. (2018). "Chemical synthesis, characterisation and in vitro and in vivo metabolism of the synthetic opioid MT-45 and its newly identified fluorinated analogue 2F-MT-45 with metabolite confirmation in urine samples from known drug users". Forensic Toxicology. 36 (2): 359–374. doi:10.1007/s11419-018-0413-1. PMC 6002428. PMID 29963206.
  18. ^ "Circular 003/2015: a change to the Misuse of Drugs Act 1971: control of MT-45 and 4,4'-DMAR". UK Home Office. 20 February 2015. Retrieved 11 March 2015.
  19. ^ "Látky, o které byl doplněn seznam č. 4 psychotropních látek (příloha č. 4 k nařízení vlády č. 463/2013 Sb.)" (PDF) (in Czech). Ministerstvo zdravotnictví.
  20. ^ 식품 및 의약품 규정 개정 규정(부품 G 및 J - 레페타민, AH-7921, MT-45 및 W-18)
  21. ^ "2017 - Final Order: Placement of MT-45 into Schedule I".