포사제팜

Fosazepam
포사제팜
Fosazepam.svg
임상자료
ATC 코드
  • 없는
식별자
  • 7-클로로-1-(디메틸인스포릴메틸)-5-페닐-3H-1,4-벤조디아제핀-2-1
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C18H18CLN2O2P
어금질량360.78 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CLC1=CC2=C(C=C1)N(CP(C)=O)C(CN=C2C3=CC=CC=C3)=C3)==o
  • InChI=1S/C18H18ClN2O2P/c1-24(2,23)12-21-16-9-8-14(19)10-15(16)18(20-11-17(21)22)13-6-4-3-5-7-13/h3-10H,11-12H2,1-2H3 checkY
  • 키:JMYCGCXYZHWMO-UHFFFAOYSA-N checkY
(iii)

Fosazepam은[1] 벤조디아제핀 파생상품으로 디아제팜의 수용성 파생상품이다.[2] 진정작용과 항불안제 효과가 있으며,[3] 디메틸인스포릴 계열로 대체하여 물의 용해도를 개선한 디아제팜의 파생품이다.[4]

포사제팜은 다른 벤조디아제핀과 마찬가지로 수면에도 비슷한 효과가 있다. 임상시험에서 포사제팜은 수면시간이 늘어나면서 수면시간이 줄어들었지만 깊은 수면을 억제하고 가벼운 수면을 늘리면서 수면의 질이 나빠진 것으로 보고됐다. 부작용으로는 아침 활력 저하와 불안의 약물인 벤조디아제핀 금단증상, 집중력 저하, 아침 활력 저하 등이 있었다.[3] 또 다른 임상실험에서는 벤조디아제핀 뿐만 아니라 렘수면을 포함한 깊은 수면 단계 억제와 함께 철수 중 수면이 악화되고, 철수 시 가벼운 수면이 증가한다는 것을 발견했다.[5] fosazepam의 주요 대사물은 3-hydroxyfosazepam과 활성 대사물 desmethyldiazepam으로 약 3일의 매우 긴 제거 반감기를 가지고 있다.[3] Fosazepam의 최면 효과에 대한 내성은 약 7일 정도 사용 후 발달하기 시작한다.[6] Fosazepam의 활성 대사물의 매우 긴 제거 반감기 때문에 최면술로 사용하지 않는 것이 좋다.[7] fosazepam의 주요 약리학적 영향은 모제약이 아닌 대사물 nordiazepam(desmethyldiazepam) 때문일 수 있다.[8] 장기간 작용하는 활성대사물 노르다제팜은 높은 용량에서 또는 장기간 사용 시 확장 진정 효과를 유발할 수 있으며, 각성 시 잔류 진정 효과를 발생시킬 수 있다.[7]

포사제팜은 다른 벤조디아제핀 파생상품에 비해 효력이 상대적으로 낮으며, 니트라제팜 10mg에 상당하는 100mg의 포사제팜이 있다.[5] 60 mg의 fosazepam도 약 5–10 mg의 diazepam과 동등한 것으로 추정되었다.[2] 포사제팜은 니트라제팜과 효과는 비슷하지만 작용 지속시간이 짧고 과진정화, 운동충격, 기억상실증, 반발불면증, 아침 그루지아 등을 유발하는 경향이 적다.[9]

참고 항목

참조

  1. ^ DE 특허 2022503
  2. ^ a b Clarke CH, Ferres HM, Nicholson AN, Stone BM (October 1975). "Proceedings: Effect of diazepam and a soluble salt of diazepam (fosazepam) on sleep in man". British Journal of Pharmacology. 55 (2): 262P. doi:10.1111/j.1476-5381.1975.tb07634.x. PMC 1666850. PMID 1201402.
  3. ^ a b c Allen S, Oswald I (February 1976). "Anxiety and sleep after fosazepam". British Journal of Clinical Pharmacology. 3 (1): 165–8. doi:10.1111/j.1365-2125.1976.tb00584.x. PMC 1428810. PMID 184806.
  4. ^ Nicholson AN, Wright CM (August 1977). "Activity of fosazepam, a soluble analogue of diazepam". British Journal of Clinical Pharmacology. 4 (4): 494–6. doi:10.1111/j.1365-2125.1977.tb00773.x. PMC 1429035. PMID 409424.
  5. ^ a b Risberg AM, Henricsson S, Ingvar DH (October 1977). "Evaulation of the effect of fosazepam (a new benzodiazepine), nitrazepam and placebo on sleep patterns in normal subjects". European Journal of Clinical Pharmacology. 12 (2): 105–9. doi:10.1007/BF00645130. PMID 200435. S2CID 21051544.
  6. ^ Viukari M, Linnoila M, Aalto U (January 1978). "Efficacy and side effects of flurazepam, fosazepam, and nitrazepam as sleeping aids in psychogeriatric patients". Acta Psychiatrica Scandinavica. 57 (1): 27–35. doi:10.1111/j.1600-0447.1978.tb06871.x. PMID 24980. S2CID 23137060.
  7. ^ a b Breimer DD, Jochemsen R, von Albert HH (1980). "Pharmacokinetics of benzodiazepines. Short-acting versus long-acting". Arzneimittel-Forschung. 30 (5a): 875–81. PMID 6106488.
  8. ^ Nicholson AN, Wright CM (August 1977). "Activity of fosazepam, a soluble analogue of diazepam". British Journal of Clinical Pharmacology. 4 (4): 494–6. doi:10.1111/j.1365-2125.1977.tb00773.x. PMC 1429035. PMID 409424.
  9. ^ Viukari M, Linnoila M, Aalto U (January 1978). "Efficacy and side effects of flurazepam, fosazepam, and nitrazepam as sleeping aids in psychogeriatric patients". Acta Psychiatrica Scandinavica. 57 (1): 27–35. doi:10.1111/j.1600-0447.1978.tb06871.x. PMID 24980. S2CID 23137060.