QH-II-66

QH-II-66
QH-II-66
QH-II-66.svg
Qhii663d.png
식별자
  • 7-ethyl-1-methyl-5-페닐-1,3-dihydro-2H-1,4-벤조디아제핀-2-1
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C18H14N2O
어금질량274.33 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C1N(C)C2=C(C3=CC=CC=C3)=NC1)C=C(C=C2)C#c
  • InChi=1S/C18H14N2O/c1-3-13-9-16-15(11-13)18(14-7-5-5-4-6-8-14)19-12-17(21)20(21)2/1,4-11H,12H2,2H3 checkY
  • 키:FESCSZDQOFYRDR-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

QH-II-66[1](QH-ii-066)은 벤조디아제핀 유도체인 진정제다.[2] 다른 벤조디아제핀과 같은 효과를 일부 내지만, 이 등급의 대부분의 다른 약물에 비해 훨씬 선택성이 높기 때문에 항경련 효과가 남아 있기는 하지만 디아제팜, 트리아졸람 등 다른 관련 약물에 비해 진정작용과 아탁시아를 다소 적게 만들어 낸다.[3]

QH-ii-066은 GABAA 수용체의 α5 하위 타입에 선택적으로 결합하도록 설계된 고 하위 타입 선택 GABAA 작용제다.[4]

GABA의A α5 하위 유형(그리고 그보다 작은 정도는 α1 하위 유형)은 알코올의 효과를 내는 뇌에서 가장 중요한 목표물 중 두 가지이므로 QH-ii-066이 개발된 목적 중 하나는 알코올의 GABAergic 효과를 다른 작용과 별도로 재현하는 것이었다.[5][6]

QH-ii-066은 진정제, 아탁시아 등 알코올의 영향을 일부 복제하지만, 이 효과는 α가5 아닌 GABA의A α1 하위타입에 의해 생성되는 것처럼 보이기 때문에 식욕을 증가시키지는 않는다.[7] GABA의A α5 서브타입을 차단하는 역작용제 Ro15-4513은 알코올의 효과를 역전시켜, 이 서브타입이 알코올 중독의 주관적 효과를 내는 데도 중요하다는 것을 시사한다.[8]

참고 항목

참조

  1. ^ US 2010004226, Cook JM, Hao H, Huang S, Sarma PV, Zhang C, "근육안정제, 진정효소 및 아탁스 효과가 감소된 스테레오스페셜 항불안제와 항경련제"는 2010년 1월 7일 발간되었다.
  2. ^ Huang Q, He X, Ma C, Liu R, Yu S, Dayer CA, et al. (January 2000). "Pharmacophore/receptor models for GABAA/BzR subtypes (α1β3γ2, α5β3γ2, and α6β3γ2) via a comprehensive ligand-mapping approach". Journal of Medicinal Chemistry. 43 (1): 71–95. doi:10.1021/jm990341r. PMID 10633039.
  3. ^ US 71196, Cook JM, Huang Q, He X, Li X, Yu J, Han D, Lelas S, McElroy JF, "진정제 및 아탁스 효과가 감소된 항산화제"는 WiSys Technology Foundation Inc.에 배정되어 2006년 9월 10일 발행되었다.
  4. ^ Huang Q, Zhang W, Liu R, McKernan RM, Cook JM (1996). "Benzo-fused benzodiazepines employed as topological probes for the study of benzodiazepine receptor subtypes". Medicinal Chemistry Research. 6 (3): 384–391.
  5. ^ Platt DM, Duggan A, Spealman RD, Cook JM, Li X, Yin W, Rowlett JK (May 2005). "Contribution of alpha 1GABAA and alpha 5GABAA receptor subtypes to the discriminative stimulus effects of ethanol in squirrel monkeys". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 313 (2): 658–67. doi:10.1124/jpet.104.080275. PMID 15650112. S2CID 97681615.
  6. ^ Hodge CW, Grant KA, Becker HC, Besheer J, Crissman AM, Platt DM, et al. (February 2006). "Understanding how the brain perceives alcohol: neurobiological basis of ethanol discrimination". Alcoholism, Clinical and Experimental Research. 30 (2): 203–13. doi:10.1111/j.1530-0277.2006.00024.x. PMID 16441269.
  7. ^ Duke AN, Platt DM, Cook JM, Huang S, Yin W, Mattingly BA, Rowlett JK (August 2006). "Enhanced sucrose pellet consumption induced by benzodiazepine-type drugs in squirrel monkeys: role of GABAA receptor subtypes". Psychopharmacology. 187 (3): 321–30. doi:10.1007/s00213-006-0431-2. PMID 16783540. S2CID 32950492.
  8. ^ Wallner M, Hanchar HJ, Olsen RW (May 2006). "Low-dose alcohol actions on alpha4beta3delta GABAA receptors are reversed by the behavioral alcohol antagonist Ro15-4513". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 103 (22): 8540–5. Bibcode:2006PNAS..103.8540W. doi:10.1073/pnas.0600194103. PMC 1482527. PMID 16698930.
Stub icon

이 진정제 관련 기사는 단조롭다. 위키피디아를 확장하여 도울 수 있다.