SH-053-R-CH3-2′F
SH-053-R-CH3-2′F | |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 켐스파이더 | |
| 화학물질 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C23H18FN3O2 |
| 어금니 질량 | 387.414 g·mol−1 |
| 3D 모델(Jsmol) | |
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SH-053-R-CH3-2'F는 벤조디아제핀 유도체인 과학 연구에 사용되는 약물입니다. 다른 벤조디아제핀과 동일한 효과를 일부 생성하지만, GABAA 수용체의 α5 아형에서 높은 선택성, 결합 친화성 및 효능을 갖는 이 부류의 대부분의 다른 약물보다 훨씬 더 아형 선택적입니다. 이것은 생성된 효과를 훨씬 더 엄격하게 제어할 수 있기 때문에 SH-053-R-CH3-2'F는 진정 및 항불안 효과를 유지하지만 중간 용량에서는 운동 장애를 일으키지 않습니다.[1] SH-053-R-CH3-2'F는 또한 α-선택적5 역작용제 PWZ-029의 누트로픽 효과를 차단하므로 기억상실도 가능한 부작용입니다.[2]
MP-III-022 및 GL-II-73과 같은 유사체에서 실현되는 아미드에 의한 에스테르 기능의 대체는 선택성, 효능 및 운동 거동을 향상시킵니다.[3][4][5]
참고 항목
참고문헌
- ^ Savić MM, Huang S, Furtmüller R, Clayton T, Huck S, Obradović DI, et al. (January 2008). "Are GABAA receptors containing alpha5 subunits contributing to the sedative properties of benzodiazepine site agonists?". Neuropsychopharmacology. 33 (2): 332–339. doi:10.1038/sj.npp.1301403. PMID 17392731.
- ^ Savić MM, Clayton T, Furtmüller R, Gavrilović I, Samardzić J, Savić S, et al. (May 2008). "PWZ-029, a compound with moderate inverse agonist functional selectivity at GABA(A) receptors containing alpha5 subunits, improves passive, but not active, avoidance learning in rats". Brain Research. 1208: 150–159. doi:10.1016/j.brainres.2008.02.020. PMC 2577822. PMID 18394590.
- ^ Stamenić TT, Poe MM, Rehman S, Santrač A, Divović B, Scholze P, et al. (November 2016). "Ester to amide substitution improves selectivity, efficacy and kinetic behavior of a benzodiazepine positive modulator of GABAA receptors containing the α5 subunit". European Journal of Pharmacology. 791: 433–443. doi:10.1016/j.ejphar.2016.09.016. PMC 5107132. PMID 27639297.
- ^ CA 3016491, Cook JM, LiG, Poe M, Savic M, Sibille E, "알파5 함유 가바 수용체 작용제를 이용한 신경퇴행성 및 신경정신과 질환의 인지 및 기분 증상 치료"
- ^ Prevot TD, Li G, Vidojevic A, Misquitta KA, Fee C, Santrac A, et al. (April 2019). "Novel Benzodiazepine-Like Ligands with Various Anxiolytic, Antidepressant, or Pro-Cognitive Profiles". Molecular Neuropsychiatry. 5 (2): 84–97. doi:10.1159/000496086. PMC 6528097. PMID 31192221.
