GPR55

GPR55
GPR55
식별자
별칭GPR55, LPIR1, G 단백질 결합 수용체 55
외부 IDOMIM: 604107 MGI: 2685064 HomoloGene: 36184 GeneCard: GPR55
직교체
종인간마우스
엔트레스

9290

227326

앙상블

ENSG00000135898

ENSMUSG00000049608

유니프로트

Q9Y2T6

Q3UJF0

RefSeq(mRNA)

NM_005683

NM_001033290

RefSeq(단백질)

NP_005674

NP_001028462

위치(UCSC)Chr 2: 230.91 – 230.96MbCr 1: 85.94 – 85.96Mb
PubMed 검색[3][4]
위키다타
인간 보기/편집마우스 보기/편집

GPR55라고도 알려진 G 단백질 결합 수용체 55는 인간에서 GPR55 유전자에 의해 인코딩되는 G 단백질 결합 수용체다.[5]

GPR55는 GPR119, GPR18과 함께 새로운 카나비노이드 수용체로 연루되어 왔다.[6][7]

역사

GPR55는 1999년에 처음으로 확인되어 복제되었다.[8] 나중에 결합 부위에서 유사한 아미노산 염기서열 때문에 실리코 스크린에 의해 퍼팅식 카나비노이드 수용체로 확인되었다.[9] Glaxo Smith Kline과 Astra Zeneca의 연구 그룹은 수용체가 카나비노이드의 혈압을 낮추는 작용을 하기를 희망했기 때문에 수용체를 광범위하게 특징지었다. GPR55는 실제로 식물과 합성 카나비노이드와 같은 내생성 및 외생성 카나비노이드에 의해 활성화되지만 Glaxo Smith Kline의 연구 그룹에 의해 생성된 GPR-55 녹아웃 생쥐는 카나비돌-파괴성 비정상 카나비돌을 투여한 후 혈압 조절에 변화가 없었다.[10]

신호 캐스케이드

GPR55는 G단백질 G와13 결합되며 수용체 활성화가 rhoA, cdc42, rac1의 자극으로 이어진다.[11]

약리학

GPR55는 저나노폴라 범위에서 카나비노이드 Δ-THC와9[12] 엔도카나비노이드 아난다미드, 2-AG, 놀라딘 에테르에 의해 활성화된다. 합성카나비노이드 CP-55940과 같은 엑소카나비노이드도 수용체를[12] 활성화할 수 있고 구조적으로 관련이 없는 카나비노이드도 WIN 55,212-2를 모방하여 수용체를 활성화하지 못한다.[10] 최근 연구에 따르면 리소포스포티디리노시톨과 그 2-아라치도노일 파생상품인 2-아라치도노일 리소포시디리노시톨(2-ALPI)은 GPR55의[13][14][15] 내인성 리간드가 될 수 있으며 수용체는 다른 카나비노이드 수용체와 마찬가지로 염증 및 통증 치료의 가능한 대상이 될 가능성이 있는 것으로 보인다.[16][17]

이러한 프로파일은 내생성 및 외생성 캐나비노이드 리간드 모두의 다양성에 반응하는 구별되는 비 CB/1CB 수용체로서 일부 집단은 GPR55를 CB3 수용체로 분류해야 한다고 제안했으며, 이러한 재분류가 적시에 뒤따를 수 있다.[18][19][20][21] 그러나 이것은 비록 그것의 유전자는 아직 복제되지 않았지만 해마에서 또 다른 가능한 CB3 수용체가 발견되었다는 사실 때문에 복잡하다.[22] 이는 결국 특징지어질 적어도 4개의 카나비노이드 수용체가 있을 수 있음을 암시한다. 최근 몇 년 동안 축적된 증거는 GPR55가 암에 관련된 역할을 하며 이 고아 수용체를 종양학에서 새로운 치료 목표물이자 잠재적인 바이오마커로 고려할 가능성을 열어주고 있음을 시사한다.[23]

리간즈

고민자

작용제로서 GPR55와 결합하는 것으로 밝혀진 리간드는 다음과 같다.

반목자

생리적 함수

GPR55의 생리학적 역할은 불분명하다. GPR55 유전자를 표적적으로 삭제한 생쥐는 구체적인 표현형을 보이지 않는다.[10] GPR55는 뇌, 특히 소뇌에서 널리 표현된다. 그것은 제주눔과 아이움으로 표현되지만 겉보기에는 더 일반적으로 표현되지 않는다.[12] 골수성형 및 골수성형은 GPR55를 나타내며 이는 골세포 기능을 조절하는 것으로 나타났다.[27]

참조

  1. ^ a b c GRCh38: 앙상블 릴리스 89: ENSG00000135898 - 앙상블, 2017년 5월
  2. ^ a b c GRCm38: 앙상블 릴리스 89: ENSMUSG000049608 - 앙상블, 2017년 5월
  3. ^ "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  4. ^ "Mouse PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
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  8. ^ Sawzdargo M, Nguyen T, Lee DK, Lynch KR, Cheng R, Heng HH, George SR, O'Dowd BF (Feb 1999). "Identification and cloning of three novel human G protein-coupled receptor genes GPR52, PsiGPR53 and GPR55: GPR55 is extensively expressed in human brain". Brain Research. Molecular Brain Research. 64 (2): 193–8. doi:10.1016/S0169-328X(98)00277-0. PMID 9931487.
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추가 읽기

  • Sawzdargo M, Nguyen T, Lee DK, Lynch KR, Cheng R, Heng HH, George SR, O'Dowd BF (Feb 1999). "Identification and cloning of three novel human G protein-coupled receptor genes GPR52, PsiGPR53 and GPR55: GPR55 is extensively expressed in human brain". Brain Research. Molecular Brain Research. 64 (2): 193–8. doi:10.1016/S0169-328X(98)00277-0. PMID 9931487.