GABAB 수용체에 주로 작용하는 GHB 및 관련 화합물의 작용을 관찰하여 특정 GHB 수용체의 존재를 예측하였으나, GABA 활성에B 의해 생성되지 않는 것으로 판명되었으며, 따라서 신규 및 미확인 수용체 표적에 의해 생성되는 것으로 의심되었다."orphan" G-단백질 결합 수용체 GPR172A의 발견에 따라, 그 존재는 이전에 [4]예측되었던 GHB 수용체로 밝혀졌다.쥐의 GHB 수용체는 2003년에 [5]처음 복제되고 특성화되었으며, 2007년에 [6]인간 수용체가 그 뒤를 이었다.
많은 기능 때문에, 이 유전자는 여러 번의 발견의 역사를 가지고 있다.2002년 인간 게놈의 데이터 마이닝은 8개의 막간 나선형(transmbrane helic)을 가진 이 단백질의 잘못된 결합 형태를 발견했으며, G-단백질 결합 부위의 존재로 인해 GCPR41로서 [7]GPCR로 올바르게 추정되었다.2003년, 돼지 내인성 레트로 [8]바이러스의 수용체로 11-막-나선 전장에서 처음 확인되었다.같은 단백질이 나중에 2007년에 [6]GHB 수용체로 확인되었다.2009년에는 리보플라빈 운반체로 확인되었으며, 배열 유사성으로 인해 SLC 패밀리 52로 분류되었다.2009년 연구의 저자는 그것이 실제로 [9]GPCR로서 기능한다는 것을 보여주는 2007년 연구를 알지 못했다.
기능.
GHB 수용체의 기능은 GABAB 수용체와 상당히 다른 것으로 보인다.그것은 GABAB에 넣고 혼합 GHB/GABAB 수용체 촉진제 행정 GABAB에서가 아닌 촉진제는 감마 히드록시 부티르산 수용체에 대해 선택적으로 GABAB 길항제 또는 선택적 촉진제와 함께 대신에 높은 복용량에 경련을 일으키며 그 뒤를 따르자극제 효과를 일으키고, 중재에 진정 효과를 생산하지 못하지 않시퀀스 상동을 함께 나눕니다. thrNa/K+ 전류를 증가시키고+ 도파민과 글루탐산염의 [10][11][12][13][14][15]방출을 증가시킨다.
^Andriamampandry C, Taleb O, Viry S, Muller C, Humbert JP, Gobaille S, Aunis D, Maitre M (September 2003). "Cloning and characterization of a rat brain receptor that binds the endogenous neuromodulator gamma-hydroxybutyrate (GHB)". FASEB Journal. 17 (12): 1691–3. doi:10.1096/fj.02-0846fje. PMID12958178. S2CID489179.
^ abAndriamampandry C, Taleb O, Kemmel V, Humbert JP, Aunis D, Maitre M (March 2007). "Cloning and functional characterization of a gamma-hydroxybutyrate receptor identified in the human brain". FASEB Journal. 21 (3): 885–95. doi:10.1096/fj.06-6509com. PMID17197387. S2CID6069832.
^Castelli MP, Ferraro L, Mocci I, Carta F, Carai MA, Antonelli T, Tanganelli S, Cignarella G, Gessa GL (November 2003). "Selective gamma-hydroxybutyric acid receptor ligands increase extracellular glutamate in the hippocampus, but fail to activate G protein and to produce the sedative/hypnotic effect of gamma-hydroxybutyric acid". Journal of Neurochemistry. 87 (3): 722–32. doi:10.1046/j.1471-4159.2003.02037.x. PMID14535954. S2CID82175813.
^Castelli MP (October 2008). "Multi-faceted aspects of gamma-hydroxybutyric acid: a neurotransmitter, therapeutic agent and drug of abuse". Mini Reviews in Medicinal Chemistry. 8 (12): 1188–202. doi:10.2174/138955708786141025. PMID18855733.
^Galloway GP, Frederick-Osborne SL, Seymour R, Contini SE, Smith DE (April 2000). "Abuse and therapeutic potential of gamma-hydroxybutyric acid". Alcohol. 20 (3): 263–9. doi:10.1016/S0741-8329(99)00090-7. PMID10869868.