VMAT2는 적어도 두 개의 뚜렷한 결합 부지를 보유하고 있는 것으로 생각되며, 테트라베나진(TBZ)과 트랜스포터에 대한 레세핀 결합이 특징이다.[8]암페타민(TBZ 사이트)과 필로폰(레저핀 사이트)은 VMAT2의 개별 사이트에서 바인딩해 기능을 억제한다.[8] 테트라베나진 및 레세핀과 같은 VMAT2 억제제는 VMAT2를 통한 흡수를 억제하여 시냅스 구획 내 모노아민 신경전달물질의 농도를 감소시킨다; 이러한 약물에 의한 VMAT2 흡수를 억제하면 시냅스 vesicle에서 신경전달물질의 저장을 방지하고 exoccipal을 통해 방출되는 신경전달물질의 양을 감소시킨다.ytosis. 많은 대체 앰페타민이 VMAT2를 통한 흡수를 억제하면서 vesicle에서 VMAT2를 통한 신경전달물질의 방출을 유도하지만, 1차 플라즈마 멤브레인 이송단백질을 통한 이송 방향을 동시에 역전시킴으로써 시냅스 구획으로 모노아민 신경전달물질의 방출을 촉진한다. 모노아민 뉴런에 있는 모노아민 전달체(즉, 도파민 전달체, 노르에피네프린 전달체, 세로토닌 전달체)이다.[medical citation needed]GZ-793A와 같은 다른 VMAT2 억제제는 필로폰의 강화 효과를 억제하지만 흥분제나 강화 효과는 자체적으로 생성하지 않는다.[9]
코카인 사용자는 VMAT2 면역반응의 현저한 감소를 보인다. 코카인에 의한 기분 장애의 환자들은 VMAT2 면역 활성의 현저한 손실을 보였다. 이는 선조체 내 도파민 액손 단자의 손상을 반영할 수 있다. 이러한 뉴런의 변화는 더욱 심각한 중독 사용자들에게 혼란스러운 기분과 동기 부여 과정을 유발하는 역할을 할 수 있다.[10]
유전학자 Dean Hamer는 VMAT2 유전자의 특정 알레르기가 흡연 조사의 데이터를 사용하여 영성과 상관관계가 있다고 제안했는데, 여기에는 "자기 트랜스젠더"를 측정하기 위한 질문이 포함되었다. 해머는 국립 암 연구소 흡연 연구와는 별개로 측면에서 영성 연구를 수행했다. 그의 연구결과는 대중시장서 The God Gene: 믿음이 어떻게 우리의 유전자에 직결되는가.[11][12] Hamer 자신은 VMAT2가 영성에 영향을 미치는 데는 기껏해야 작은 역할을 한다는 점에 주목한다.[13] 나아가 VMAT2 유전자가 영성에 기여한다는 해머의 주장도 논란이 되고 있다.[13] 해머의 연구는 동료 검토 저널에 발표되지 않았으며 상관관계의 재분석은 그것이 통계적으로 유의하지 않다는 것을 보여준다.[13][14]
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