알파-1A 아드레날린 수용체
Alpha-1A adrenergic receptor
알파-1A 아드레날린 수용체(α1A adrenergic receptor, α adrenergic receptor)는 이전에 알파-1C 아드레날린 수용체로 알려져 있으며 알파-1 아드레날린 수용체로서, 이를 인코딩하는 인간 유전자를 나타내기도 한다.[5][6]더 이상 아형 α1C 수용체가 없다.한때 α라고1C 알려진 아형이 있었지만, 이전에 발견된 α1A 수용체 아형과 동일한 것으로 밝혀졌다.혼란을 피하기 위해 D자로 명명 규칙을 계속하였다.
수용체
알파-1 아드레날린 수용체 아형은 알파-1A, -1B, -1D 등 3가지가 있는데, 모두 Gq/11 G단백질 계열을 통해 신호를 보낸다.다른 하위 유형들은 다른 활성화 패턴을 보여준다.알파-1 수용체 대다수는 전투-비행 반응과 관련이 있는 호르몬인 에피네프린 기능을 지향한다.
유전자
이 유전자는 알파-1A-아드레날린 수용체를 암호화한다.이 유전자의 대체적 스플라이싱은 4개의 대본변형을 생성하는데, 이는 뚜렷한 C-termini를 가지고 있지만 유사한 리간드 결합 특성을 가진 4개의 다른 이소 형태를 인코딩한다.[6]
리간즈
고민자
- 6-(5-플루오로-2-피리미딘-5-yl-페닐)-6,7-디하이드로-5H-피롤로[1,2-a]이미다졸레:EC50 = 1nM, E = 65max%; α1B, α1D, α2A 하위타입에[7] 대한 양호한 선택성
- 더 나아가 부분작용제 이미다졸 화합물[8][9]
- A-61603[10]
- 메타라미놀
반목자
- 탐술로신: 양성 전립선 비대증 치료용
- 사일로도신: 양성 전립선 비대증 치료용
- 독사조신: 양성 전립선 비대증 및/또는 고혈압 치료용
- 리스페리돈
- WB-4101
- 지프라시돈
- 삼륜성 항우울제
신경 회로에서의 역할
α1A-아드레날린 수용체 하위유형은 덴드로덴드리트 시냅스에서의 억제를 증가시켜 후각 구동행동의 노라드레날린 변조를 위한 시냅스 메커니즘을 제안한다.[11]
참고 항목
참조
- ^ a b c GRCh38: 앙상블 릴리스 89: ENSG00000120907 - 앙상블, 2017년 5월
- ^ a b c GRCm38: 앙상블 릴리스 89: ENSMUSG000045875 - 앙상블, 2017년 5월
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외부 링크
- "α1A-adrenoceptor". IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
- UCSC 게놈 브라우저의 인간 ADRA1A 게놈 위치 및 ADRA1A 유전자 세부 정보 페이지.
추가 읽기
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