뉴로텐신수용체

신경텐신수용체2
신경텐신수용체2
식별자
기호.	NTSR2
Alt.	NTR2
NCBI유전자	23620
HGNC	8040
옴	605538
참조	NM_012344
유니프로트	O95665
기타 데이터
궤적	제2장 p25.1
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도메인	인터프로

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뉴로텐신수용체1(고친화성)
뉴로텐신수용체1(고친화성)
식별자
기호.	NTSR1
Alt.	NTR
NCBI유전자	4923
HGNC	8039
옴	162651
참조	NM_002531
유니프로트	P30989
기타 데이터
궤적	성서 20 Q13-20Q13
구조물들
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소틀린 1

식별자

기호.

정렬 1

Alt.

Gp95, NT3

기타 데이터

제1장 p21.3-1p13.1

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뉴로텐신 수용체는 신경전달물질인 뉴로텐신과 ^[1]^[2]결합하는 막 통과 수용체이다.NTSR1 및 NTSR2 유전자에 의해 코드된 수용체 중 2개는 7개의 막간나선을 포함하고 있으며 G단백질 결합이다.신경텐신 수용체 1(NTS)₁^[3]에 대한 수많은 결정 구조가 보고되었다.세 번째 수용체는 단일 막 통과 도메인을 가지며 SORT1 유전자에 의해 암호화된다.

리간드

어거니스트

펩타이드

베타락토텐신(NTS)₂^[4]
JMV-449
뉴로텐신
뉴로메딘 N(NTS 선택형)
PD-149,163(NTS 선택성, 뉴로텐신 환원아미드 결합 8-13 조각)

비펩타이드

NTS₁ 풀 어거니스트 SRI-9829
SR-48692에서^[5] 유래한 부분작용제

대항마

레보카바스틴(NTS 선택성, H히스타민₁ 길항제)^[6]
SR-48692(NTS 선택)^[7]
SR-142948(선택되지 않음, CAS#184162-64-9)

생물물리학적 조사

GPCR의 경우 특이하게 NTS1은 ^[8]대장균에서 활성 형태로 발현될 수 있다.이는 체외에서 정제 및 분석될 수 있으며 표면 플라즈몬 ^[9]공명^[10], FRET 및 극저온 전자 현미경 ^[11]검사와 같은 여러 생물물리학적 기술로 분석되었다.또한 펩타이드 풀어거니스트 NT8-13, 비펩타이드 풀어거니스트 SRI-9829, 부분어거니스트 RTI-3a, 길항제/역어거니스트 SR-48692 및 SR-142948과 복합체 내 NTS에 대해₁ 고분해능 결정구조가 결정되었다.

레퍼런스

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^ ^a ^b ^c Deluigi M, Klipp A, Klenk C, Merklinger L, Eberle SA, Morstein L, Heine P, Mittl PR, Ernst P, Kamenecka TM, He Y, Vacca S, Egloff P, Honegger A, Plückthun A (January 2021). "Complexes of the neurotensin receptor 1 with small-molecule ligands reveal structural determinants of full, partial, and inverse agonism". Science Advances. 7 (5): eabe5504. doi:10.1126/sciadv.abe5504. PMC 7840143. PMID 33571132.
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외부 링크

"Neurotensin Receptors". IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
Neurotensin+National Library of Medical Subject Headings(MeSH)의 수용체

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[pmid10390649-1] Vincent JP, Mazella J, Kitabgi P (1999). "Neurotensin and neurotensin receptors". Trends Pharmacol. Sci. 20 (7): 302–309. doi:10.1016/S0165-6147(99)01357-7. PMID 10390649.

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[pmid18976711-8] Attrill H, Harding PJ, Smith E, Ross S, Watts A (2009). "Improved yield of a ligand-binding GPCR expressed in E. coli for structural studies". Protein Expr Purif. 64 (1): 32–38. doi:10.1016/j.pep.2008.10.001. PMID 18976711.

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[pmid19186134-10] Harding PJ, Attrill H, Boehringer J, Ross S, Wadhams GH, Smith E, Armitage JP, Watts A (2009). "Constitutive dimerization of the G-protein coupled receptor, neurotensin receptor 1, reconstituted into phospholipid bilayers". Biophys. J. 96 (3): 964–973. Bibcode:2009BpJ....96..964H. doi:10.1016/j.bpj.2008.09.054. PMC 2716571. PMID 19186134.

[pmid21218848-11] Selmi DN, Adamson RJ, Attrill H, Goddard AD, Gilbert RJ, Watts A, Turberfield AJ (2011). "DNA-templated protein arrays for single-molecule imaging". Nano Lett. 11 (2): 657–660. Bibcode:2011NanoL..11..657S. doi:10.1021/nl1037769. PMID 21218848.

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