프로스타글란딘수용체

Prostaglandin receptor

Prostaglandin receptors or prostanoid receptors represent a sub-class of cell surface membrane receptors that are regarded as the primary receptors for one or more of the classical, naturally occurring prostanoids viz., prostaglandin D2, (i.e. PGD2), PGE2, PGF2alpha, prostacyclin (PGI2), thromboxane A2 (TXA2), and PGH2.[1]이들은 다른 어떤 프로스타노이드보다 낮은 농도로 PGI2에 반응하는 수용체를 프로스타노이드 수용체(IP)로 명명하는 등 우선적으로 결합하고 반응하는 프로스타노이드에 근거하여 명명된다.이 규칙의 한 가지 예외는 PGH2와 TXA2를 똑같이 잘 결합하고 반응하는 트롬박산 A2(TP)의 수용체다.

모든 프로스타노이드 수용체는 아미노산 염기서열 및 C5a 수용체 및 백혈구 B4 수용체와 같은 화학적 요인 수용체에 보다 밀접한 관계가 있는 프로스타글란딘 DP2 수용체를 제외한 로도신 유사 수용체 계열의 서브패밀리 A14에 속하는 G 단백질 결합 수용체들이다.[2]

프로스타노이드 수용체는 주로 스트레이트 체인 폴리불포화지방산(PUFA), 아라키돈산의 대사물에 결합하여 반응한다.이러한 대사물은 두 개의 이중 결합을 포함하고 있으며, 직렬 2 프로스타노이드, 즉 PGD2, PGE2, PGF2α, PGI2, TXA2 및 PGH2로 명명된다.그러나 아라키돈산을 직렬 2의 프로스타노이드에 대사하는 것과 동일한 효소는 두 개의 다른 직선 체인 PUFA를 유사하게 대사한다: 아라키돈산보다 1개의 이중결합이 적은 감마리놀렌산을 직렬 1의 프로스타노이드(PGD1, PGE1 등)에 대사한다.아라키돈산보다 한 겹의 결합이 더 많은 올라이즈 eicosapentaenoic acid는 시리즈 2의 프로스타노이드보다 한 겹의 결합이 더 많은 3개의 프로스타노이드(PGD3, PGE3 등)에 이른다.일반적으로 시리즈 2의 프로스타노이드 수용체도 시리즈 1과 3의 프로스타노이드와 결합하여 반응한다.전형적으로 프로스타노이드 수용체는 1과 3 시리즈 프로스타노이드에 대한 친화력과 반응성이 다소 떨어진다.[3]

프로스타노이드 수용체는 9개가 확립되어 있다.다음 표:a)이름입니다;b)을 단축하면서 이름을 요리)활성화 prostanoids(감소하고 potencies의 순서로 제공되) 이러한 수용체를 준다.수축성의(즉 평활근 수축), 이완제(즉 부드러운 근육 긴장), 또는 고리형 AMP경우 cAM의 억제(즉 아데닐 시클라 아제 억제(교류)생산;[4]d)전통적 분류를 말한다.P 뻗는다);[5]e)G프로틴 형식에 이를 연결하고 재활성화하다 예들을 포함하는 G알파 소단위, 기 알파 소단위, Gq 알파 아단 위 및/또는 G12 소단위;[2][4]와 f)신호 경로들은 규제를 포함한 Adenyl 시클라 아제는 활성화 되었을 때 증가 휴대 cAMP고 금지되기도 줄여 주는 세포 수준의 제2명의 나senger/&Phosphoinositide 3-kinase which when activated is responsible for forming phosphatidylinositol 3-phosphate, phosphatidylinositol (3,4)-bisphosphate, and phosphatidylinositol (3,4,5)-trisphosphate secondary messengers; Phospholipase C (PLC) which when activated is responsible for forming Inositol trisphosphate (IP3) and diacylglycerol secondary messe는 각각 Ngers 휴대 시토졸에 Ca2+-cell 신호 전문가들의 행위를 단속하는 것 소금의 수준을 높이고 2차 메신저(야전 하역 장비)단백질 인산화 효소 C활성화하는 데에 책임을 가지고,Extracellular 신호 조절 kinases,(p38 Mpk), cAMP 반응 element-binding pr p38 mitogen-activated 단백질 kinases(ERK).otein (CREB) 인산염 활성 시 세포 기능을 지배하는 주요 단백질의 활동에 영향을 미친다.[2]

풀네임 줄임말 프로스타노이드 활성화 분류[5] G단백질연계[2] 경로[2]
프로스타글란딘 DP1 수용체 DP1 PGD2>>PGE2>PGF2α>PGI2=TXA2[6] 긴장을 풀다 Gs 알파 서브 유닛 AC 활성화, cAMP 증가, Ca2+ 상승
프로스타글란딘 DP2 수용체 DP2 PGD2>>PGF2α=PGE2>PGI2=TXA2[7] ? 기 알파 서브 유닛 AC가 cAMP 수준을 억제하도록 억제
프로스타글란딘 EP1 수용체 EP1 PGE2>PGF2α=PGI2>PGD2=TXA2[8] 수축성의 Gq 알파 서브 유닛 PLC, IP3, PKC, ERK, p38Mpk, CREB를 자극한다.
프로스타글란딘 EP2 수용체 EP2 PGE2>PGF2α=PGI2>PGD2=TXA2[9] 긴장을 풀다 Gs 알파 서브 유닛 AC 자극, cAMP 상승, 베타 카테닌 자극, 글리코겐 싱타아제 키나제 3
프로스타글란딘 EP3 수용체 EP3 PGE2>PGF2α,PGI2>PGD2=TXA2[10] 억제력 있는 Gi & G12 서브 유닛 AC 억제, cAMP 감소, PLC 및 IP3 자극, Ca2+ 상승
프로스타글란딘 EP4 수용체 EP4 PGE2>PGF2α=PGI2>PGD2=TXA2[11] 긴장을 풀다 Gs 알파 서브 유닛 AC, PKA, PI3K, AKT, ERK, p38Mpk, & CREB를 자극하여 cAMP 상승
프로스타글란딘 F2α 수용체 FP PGF2α>PGD2>PGE2>PGI2=TXA2[12] 수축성의 Gq 알파 서브 유닛 PLC, IP3, & PKC를 자극하여 Ca를2+ 상승시킨다.
프로스타시클린 I2 수용체 IP PGI2>>PGD2=PGE2=PGF2α>TXA2[13] 긴장을 풀다 Gs 알파 서브 유닛 AC&PKA 자극, cAMP 상승
트롬복산 A2 수용체 TP TXA=PGH2>>PGD2=PGD2=PGF2α=PGI2[14] 수축성의 Gq 알파 서브 유닛 PLC & IP3 자극; Ca2+ 상승

BEAS-2B 인간 기도상피세포에서 두 번째 PGI2 수용체에 대한 간접적인 증거가 있지만 이 발견은 협력되지 않았고 투입 수용체도 달리 정의되지 않았다.[15]

참고 항목

참조

  1. ^ Tsuboi K, Sugimoto Y, Ichikawa A (2002). "Prostanoid receptor subtypes". Prostaglandins Other Lipid Mediat. 68–69: 535–56. doi:10.1016/S0090-6980(02)00054-0. PMID 12432942.
  2. ^ a b c d e Moreno JJ (2016). "Eicosanoid receptors: Targets for the treatment of disrupted intestinal epithelial homeostasis". European Journal of Pharmacology. 796: 7–19. doi:10.1016/j.ejphar.2016.12.004. PMID 27940058. S2CID 1513449.
  3. ^ Narumiya S, Sugimoto Y, Ushikubi F (1999). "Prostanoid receptors: structures, properties, and functions". Physiological Reviews. 79 (4): 1193–226. doi:10.1152/physrev.1999.79.4.1193. PMID 10508233.
  4. ^ a b "Prostanoid receptors - G protein-coupled receptors - IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY". www.guidetopharmacology.org.
  5. ^ a b Matsuoka T, Narumiya S (2008). "The roles of prostanoids in infection and sickness behaviors". Journal of Infection and Chemotherapy. 14 (4): 270–8. doi:10.1007/s10156-008-0622-3. PMID 18709530. S2CID 207058745.
  6. ^ "DP1 receptor - Prostanoid receptors - IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY". www.guidetopharmacology.org.
  7. ^ "DP2 receptor - Prostanoid receptors - IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY". www.guidetopharmacology.org.
  8. ^ "EP1 receptor - Prostanoid receptors - IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY". www.guidetopharmacology.org.
  9. ^ "EP2 receptor - Prostanoid receptors - IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY". www.guidetopharmacology.org.
  10. ^ "EP3 receptor - Prostanoid receptors - IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY". www.guidetopharmacology.org.
  11. ^ "EP4 receptor - Prostanoid receptors - IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY". www.guidetopharmacology.org.
  12. ^ "FP receptor - Prostanoid receptors - IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY". www.guidetopharmacology.org.
  13. ^ "IP receptor - Prostanoid receptors - IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY". www.guidetopharmacology.org.
  14. ^ "TP receptor - Prostanoid receptors - IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY". www.guidetopharmacology.org.
  15. ^ Wilson SM, Sheddan NA, Newton R, Giembycz MA (2011). "Evidence for a second receptor for prostacyclin on human airway epithelial cells that mediates inhibition of CXCL9 and CXCL10 release". Molecular Pharmacology. 79 (3): 586–95. doi:10.1124/mol.110.069674. PMID 21173040. S2CID 11882621.

외부 링크