JNJ-42165279

JNJ-42165279
JNJ-42165279
JNJ-42165279 Structure.svg
임상자료
ATC 코드
  • 없음
법적현황
법적현황
식별자
  • N-(4-클로로피리딘-3-yl)-4-[(2,2-디플루오로-1,3-벤조디오디오xol-5-yl)메틸]피페라진-1-카르박스아미드
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
화학 및 물리적 데이터
공식C18H17CLF2N4O3
어금질량410.81 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • c3c1OC(F)Oc1cc3CN4CCN(CC4)C(=O)Nc2cncc2Cl
  • InChI=1S/C18H17ClF2N4O3/c19-13-3-4-22-10-14(13)23-17(26)25-7-5-24(6-8-25)11-12-1-2-15-16(9-12)28-18(20,21)27-15/h1-4,9-10H,5-8,11H2,(H,23,26)
  • 키:YWGYNGCRVZLMCS-UHFFFAOYSA-N

JNJ-42165279잔센파마세우티카가 개발한 약물로, 효소지방산아미드하이드롤라아제(FAAH)의 강력하고 선택적 억제제 역할을 하며 IC는50 70nM이다.[1] 공동 결합하지만 서서히 되돌릴 수 있는 선택적 억제제로 설명된다.[2]JNJ-42165279는 불안장애주요 우울장애 치료를 위해 개발되고 있다. 임상 개발은 ClinicalTrials.gov에 등록된 기분장애 환자에 대한 두 가지 연구로 임상 2상 인간 실험까지 진전되었다.[3][4]

2016년 초, 다른 FAAH 억제제인 바이알BIA 10-2474를 사용한 재판에서는 사망을 포함한 일련의 심각한 부작용들이 발생했다. 이에 대해 얀센은 JNJ-42165279와 함께 2단계 임상시험에서 투여를 잠정 중단한다고 발표하면서 이번 결정을 "상호 약물의 안전성에 따른 예방조치"라고 설명했다. 얀센은 지금까지 JNJ-42165279를 이용한 임상시험에서 심각한 부작용은 보고되지 않았다고 강조했다. 이 중단은 BIA 10-2474 연구에 대한 더 많은 정보가 제공될 때까지 효력을 유지한다.[5] 2018년 현재, 재판은 재개되었다.[6]

참고 항목

참조

  1. ^ Keith JM, Jones WM, Tichenor M, Liu J, Seierstad M, Palmer JA, et al. (December 2015). "Preclinical Characterization of the FAAH Inhibitor JNJ-42165279". ACS Medicinal Chemistry Letters. 6 (12): 1204–8. doi:10.1021/acsmedchemlett.5b00353. PMC 4677372. PMID 26713105.
  2. ^ "JNJ-42165279: selective and slowly reversible FAAH inhibitor. Central and Peripheral PK/PD" (PDF). Archived from the original (PDF) on 2016-01-27. Retrieved 2016-01-19.
  3. ^ ClinicalTrials.gov의 "사회 불안장애 참여자 JNJ-42165279의 안전 및 효능 연구" 임상시험 번호 NCT02432703
  4. ^ 임상시험 번호 NCT02498392 ClinicalTrials.gov에서 "불안증을 동반한 주요 우울장애 참여자 JNJ-42165279의 효능, 안전 및 허용가능성 연구"
  5. ^ "Janssen Research & Development, LLC Voluntarily Suspends Dosing in Phase 2 Clinical Trials of Experimental Treatment for Mood Disorders". Janssen.com. 17 January 2016. Archived from the original on 25 January 2016. Retrieved 21 January 2016.
  6. ^ Postnov A, Schmidt ME, Pemberton DJ, de Hoon J, van Hecken A, van den Boer M, et al. (July 2018). "Fatty Acid Amide Hydrolase Inhibition by JNJ-42165279: A Multiple-Ascending Dose and a Positron Emission Tomography Study in Healthy Volunteers". Clinical and Translational Science. 11 (4): 397–404. doi:10.1111/cts.12548. PMC 6039207. PMID 29575526.