PSB-CB5

PSB-CB5
PSB-CB5
CID85469571 structure.png
식별자
  • (2Z)-2-[(3-클로로페닐)메트호시]페닐)메틸리덴]-6,7-디히드로-5H-이미다조[2,1-b][1,3]thiazin-3-1
CAS 번호
  • 1627710-30-8
펍켐 CID
켐스파이더
화학 및 물리적 데이터
공식C20H17CLN2O2S
어금질량384.879 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
  • Cc4ccc(cc4)COC(c2)ccc2\C=C(\C1=O)/N=C3N1CCCS3
  • InChI=1S/C20H17ClN2O2S/c21-16-7-5-14(6-8-16)13-25-17-4-1-3-15(11-17)12-18-19(24)23-9-2-10-26-20(23)22-18/h1,3-8,11-12H,2,9-10,13H2/b18-12-
  • 키:XJBQRMOGMULGPP-PDGQHHTCSA-N

PSB-CB5(CID-85469571)는 이전의 고아수용체 GPR18에서 길항제 역할을 하는 화합물로, 이 수용체에 특화된 최초의 선택적 길항제 특성으로 IC는50 279nM이며, 관련 수용체 대비 좋은 선택성(36배 이상의 선택성 대 CB1 및 GPR55, 14x 대 CB2)이다. 기존에 알려진 GPR18의 모든 길항제들도 GPR55를 적대시하기 때문에 이 두 수용체 대상의 효과를 분리하는 것이 어려웠기 때문에 선택적인 GPR18 길항제 발견은 이 수용체의 작용에 대한 연구에 유용할 것으로 기대된다.[1][2][3]

참고 항목

참조

  1. ^ Rempel V, Atzler K, Behrenswerth A, Karcz T, Schoeder C, Hinz S, et al. (2014). "Bicyclic imidazole-4-one derivatives: a new class of antagonists for the orphan G protein-coupled receptors GPR18 and GPR55". MedChemComm. 5 (5): 632–49. doi:10.1039/C3MD00394A.
  2. ^ Flegel C, Vogel F, Hofreuter A, Wojcik S, Schoeder C, Kieć-Kononowicz K, et al. (August 2016). "Characterization of non-olfactory GPCRs in human sperm with a focus on GPR18". Scientific Reports. 6: 32255. Bibcode:2016NatSR...632255F. doi:10.1038/srep32255. PMC 5004183. PMID 27572937.
  3. ^ Schoeder CT, Kaleta M, Mahardhika AB, Olejarz-Maciej A, Łażewska D, Kieć-Kononowicz K, Müller CE (July 2018). "Structure-activity relationships of imidazothiazinones and analogs as antagonists of the cannabinoid-activated orphan G protein-coupled receptor GPR18". European Journal of Medicinal Chemistry. 155: 381–397. doi:10.1016/j.ejmech.2018.05.050. PMID 29902723.