S-777,469

S-777,469
S-777,469
S-777469 structure.png
임상자료
ATC 코드
  • 없는
식별자
  • 1-[6-에틸-1-[(4-에토페닐)메틸]-5-메틸-2-옥소피리딘-3-carbonyl]사이클로헥산-1-carboxyl산
CAS 번호
펍켐 CID
유니
켐벨
화학 및 물리적 데이터
공식C23H27FN2O4
어금질량414.477 g·1987−1
3D 모델(JSmol)
  • CCC1=C(C=C(=O)N1CC2=CC=C(C=C2)F(=O)NC3(CCCCCC3)C(=O)O)c
  • InChI=1S/C23H27FN2O4/c1-3-19-15(2)13-18(20(27)25-23(22(29)30)11-5-4-6-12-23)21(28)26(19)14-16-7-9-17(24)10-8-16/h7-10,13H,3-6,11-12,14H2,1-2H3,(H,25,27)(H,29,30)
  • 키:JIYXOJFSPOFZPY-UHFFFAOYSA-N

S-777,469칸나비노이드 수용체 작용제인 시오노기가 개발한 약물로 CB2 하위형은 128배 선택성이 있고 CB 친화력은2 36nM이며 CB1 친화력은 4600nM 이상이다. 동물 연구에서는 항바이러스 효과가 나타났고, 아토피 피부염 치료를 위한 2단계 인체실험을 통과했지만, 궁극적으로 더 이상 발전이 지속되지는 않았다.[1][2][3][4]

참고 항목

참조

  1. ^ Odan M, Ishizuka N, Hiramatsu Y, Inagaki M, Hashizume H, Fujii Y, et al. (April 2012). "Discovery of S-777469: an orally available CB2 agonist as an antipruritic agent". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 22 (8): 2803–6. doi:10.1016/j.bmcl.2012.02.072. PMID 22444677.
  2. ^ Haruna T, Soga M, Morioka Y, Hikita I, Imura K, Furue Y, et al. (2015). "S-777469, a novel cannabinoid type 2 receptor agonist, suppresses itch-associated scratching behavior in rodents through inhibition of itch signal transmission". Pharmacology. 95 (1–2): 95–103. doi:10.1159/000371890. PMID 25721168. S2CID 41617054.
  3. ^ Haruna T, Soga M, Morioka Y, Imura K, Furue Y, Yamamoto M, et al. (2017). "The Inhibitory Effect of S-777469, a Cannabinoid Type 2 Receptor Agonist, on Skin Inflammation in Mice". Pharmacology. 99 (5–6): 259–267. doi:10.1159/000455916. PMID 28214870. S2CID 31692497.
  4. ^ Bow EW, Rimoldi JM (2016). "The Structure-Function Relationships of Classical Cannabinoids: CB1/CB2 Modulation". Perspectives in Medicinal Chemistry. 8: 17–39. doi:10.4137/PMC.S32171. PMC 4927043. PMID 27398024.

외부 링크