올리나브

Olorinab
올리나브
Olorinab.svg
임상 데이터
루트
행정부.		오랄
식별자
  • (4aS,5aS)-N-(2S)-1-히드록시-3,3-디메틸부탄-2-일)-1-(4-옥시도피라진-2-일)-4,4a,5,5a-테트라히드로-1H-시클로프로파(4,5-시클로펜타)[1,5]
CAS 번호
PubChem CID
유니
케그
화학 및 물리 데이터
공식C18H23N5O3
몰 질량357.414 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CC(C)(C)[C@H](CO)NC(=O)C1=NN(C2=C1C[C@H]3[C@@H]2C3)C4=NC=C[N+](=C4)[O-]
  • InChI=1S/C18H23N5O3/c1-18(2,3)13(9-24)20-17(25)15-12-7-6-11(10)16(12)23(21)14-8-22(265-4-19-14)14/4h-4-11,13,14-13,13,24,14-12)
  • 키: ACSQLTBPYZSGBA-GMXVVIOVSA-N

올로리나브(APD371)는 Arena Pharmacuticals에서 크론병 및 과민성 대장 [1]증후군과 관련된 위장통 치료를 위해 개발 중인 약물입니다.이것은 강력하고 선택적인 칸나비노이드2 CB 수용체 작용제로 작용하며, 경구 활성 및 말초 [2][3]선택성이 있다고 주장됩니다.초기 단계 IIa 탐색 임상시험은 정지 상태의 크론병 [4]환자에서 성공적이었다.Arena는 2019년 7월[6] 말 과민성 대장 증후군 관련 통증, 변비 및 설사의 주요 하위 [7]유형을 가진 환자들에게 Phase[5] IIb Captivate 시험을 시작했다.단계 IIb 시험에는 18세에서 70세 사이의 240명의 참가자가 등록될 것으로 예상됩니다.10mg, 25mg, 50mg의 3회 선량이 4배([8][9]참가자, 치료 제공자, 조사자, 결과 평가자) 마스킹 레이아웃을 사용하여 3:4 처방 비율로 플라시보에 대해 테스트되고 있다.

2019년에는 올로리냅이 TNBS 유도 대장염 동물 모델에서 내장 과민증을 감소시켜 CB2 길항제(SR-144,528)를 사용하여 작용 메커니즘을 제어하려는 것으로 나타났다.결과는 IBD와 IBS의 동물 모델에서 감소된 내장 과민성을 보였지만 건강한 대조군에서는 그렇지 않았다. 이는 CB2의 활성화가 IBD와 IBS 모델의 내장 감각 경로에서 항감시 작용을 일으킨다는 것을 시사한다.또한 SR-144528은 대장 노시셉터 과민증의 올로리나브 유도 억제를 방지하여 노시셉션에서 [10]CB2 수용체의 역할을 더욱 검증하였다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ "Arena Pharmaceuticals Presented New Phase 2 Data for Etrasimod and Olorinab at the 14th Congress of European Crohn's and Colitis Organisation". Arena Pharmaceuticals, Inc. Retrieved 2019-04-13.
  2. ^ Han S, Thoresen L, Jung JK, Zhu X, Thatte J, Solomon M, et al. (December 2017). "Discovery of APD371: Identification of a Highly Potent and Selective CB2 Agonist for the Treatment of Chronic Pain". ACS Medicinal Chemistry Letters. 8 (12): 1309–1313. doi:10.1021/acsmedchemlett.7b00396. PMC 5733264. PMID 29259753.
  3. ^ "Olorinab (APD371)". Arena Pharmaceuticals, Inc.
  4. ^ "Arena Pharmaceuticals Reports Positive Phase 2a Results for Olorinab in Patients with Abdominal Pain Associated with Crohn's Disease". Arena Pharmaceuticals, Inc. Retrieved 2019-04-13.
  5. ^ "Captivate study site". Captivate. Retrieved 2019-12-31.
  6. ^ "Arena Pharmaceuticals Announces First Subject Dosed in CAPTIVATE Phase 2 Trial Evaluating Olorinab in Abdominal Pain Associated with Irritable Bowel Syndrome". Arena Pharmaceuticals, Inc. Retrieved 2019-12-31.
  7. ^ "18th Annual Needham Healthcare Conference". wsw.com. Retrieved 2019-04-13.
  8. ^ "Olorinab in IBS-C and IBS-D - Full Text View - ClinicalTrials.gov". clinicaltrials.gov. Retrieved 2019-12-31.
  9. ^ "Development of olorinab, a cannabinoid type 2 receptor agonist, for the management of chronic abdominal pain disorders". Arena Pharmaceuticals.
  10. ^ Castro J, Maddern J, Garcia-Caraballo S, Lumsden AL, Lindstrom B, Adams J, Brierley S (May 2019). "Sa1738 – Olorinab (Formerly Apd371), a Peripherally Restricted, Highly Selective, Full Agonist of the Cannabinoid Receptor 2 (CB2), Reduces Visceral Hypersensitivity in Animal Models". Gastroenterology. 156 (6): S–382. doi:10.1016/s0016-5085(19)37805-9. ISSN 0016-5085.
Stub icon

이 칸나비노이드 관련 기사는 스텁이다.위키피디아를 확장함으로써 위키피디아를 도울 수 있습니다.