RQ-00202730
RQ-00202730 | |
| 식별자 | |
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| PubChem CID | |
| 첸블 | |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C21H34N4O3S |
| 몰 질량 | 422.59 g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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RQ-00202730은 CB의2 K값이 19nM이고 CB보다 4000배i1 이상 선택성이 높은 CB 카나비노이드 수용체에2 대한 강력한 선택작용제 역할을 하는 벤츠이미다졸 유도약이지만, 관련 없는 5-HT2B 세로토닌 수용체의 길항제로서도 일부 활성을 보인다.동물 연구에서 진통제 및 항염증 효과가 있으며 과민성 대장 증후군 치료를 위해 개발되었으나 2상 임상시험에서 [1][2][3]실망스러운 결과를 얻어 결국 개발이 중단되었다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ Iwata Y, Ando K, Taniguchi K, Koba N, Sugiura A, Sudo M (January 2015). "Identification of a highly potent and selective CB2 agonist, RQ-00202730, for the treatment of irritable bowel syndrome". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 25 (2): 236–40. doi:10.1016/j.bmcl.2014.11.062. PMID 25499880.
- ^ "Research programme: irritable bowel syndrome therapeutics - RaQualia". AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG. 23 February 2016.
- ^ Bow EW, Rimoldi JM (2016). "The Structure-Function Relationships of Classical Cannabinoids: CB1/CB2 Modulation". Perspectives in Medicinal Chemistry. 8: 17–39. doi:10.4137/PMC.S32171. PMC 4927043. PMID 27398024.
