카르펜타닐

Carfentanil
카르페닐과 혼동하지 말 것.
카르펜타닐
Carfentanil.svg
Carfentanil 3D BS.png
임상 데이터
상호와일드닐
기타 이름(4-메톡시카르보닐)펜타닐
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
ATC 코드
  • 없음.
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
반감기 제거7.7시간
식별자
  • 메틸 1-(2-페닐에틸)-4-[페닐(프로파노일)아미노]피페리딘-4-카르복실레이트
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C24H30N2O3
몰 질량394.515 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • CCC(=O)N(c1cc1)C2(C(=O)OC)CCN(CC2)CCC3cc3
  • InChI=1S/C24H30N2O3/c1-3-22(27)26(21-12-8-5-9-13-21)24(23)15-18-25(19-16-24)17-14-20-6-4-11-13H, 13H
  • 키: YDSDEBIZUNNPOB-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

와일드닐이라는 상표명으로 판매되는 카르펜타닐은 코끼리나 [1]곰과 같은 큰 동물들을 마취시키기 위해 수의학에서 사용되는 오피오이드 진통제이다.일반적으로 이 문맥에서 [1]신경안정제 다트에 의해 투여됩니다.카르펜타닐은 또한 오피오이드 [1]수용체의 영상촬영을 위해 사람에게 사용되어 왔다.또한 일반적으로 주사, 흡입 또는 [1]흡입에 의해 사용되는 불법 약물로 발견되기도 했다.카르펜타닐과 [1][2]관련된 사망이 보고되었다.

사람에게 카르펜타닐의 효과와 부작용은 다른 오피오이드와 비슷하며 행복감, 이완감, 통증 완화, 동공 수축, 졸음, 진정, 심장박동수 저하, 저혈압, 체온 저하, 의식 상실, [1]호흡 억제 등을 포함한다.오피오이드 [1][2][3]: 23 길항제인 나록손과 나르트렉손에 의해 과다 복용을 포함한 카르펜타닐의 효과가 반전될 수 있지만, 다른 오피오이드와 비교했을 때 평소보다 더 높거나 여러 번 복용해야 할 수 있다.카르펜타닐은 합성 오피오이드 진통제 펜타닐의 [4]구조적 유사체이다.μ-오피오이드 [1]수용체의 초능력과 고도로 선택적 작용제로 작용합니다.

Carfentanil은 Paul Janssen을 [5]포함한 Jansen Pharmaceutica의 화학자들에 의해 1974년에 처음 합성되었다.그것은 [1]1986년에 수의학에 도입되었다.카르펜타닐은 대부분의 관할구역에서 법적으로 [2]통제되고 있다.

사용하다

수의학에서의 사용

높은 치료지수로 선정된 카르펜타닐은 1986년 하마 코뿔소 코끼리 [5][6]등 대형 포유동물의 진정제로[3]: 9 α수용체2 작용제와 함께 '와일드닐'이라는 브랜드명으로 처음 판매됐다.Wildnil의 상업적 생산은 2003년에 중단되었다; 그 약은 현재 복합적인 형태로만 [7]구할 수 있다.

임상 사용

카르펜타닐은 인간의 [1]뇌에서 μ-오피오이드 수용체의 양전자 방출 단층 촬영용 방사선 트레이서로서 7μg 미만의 용량으로 사용되어 왔다.

약리학

약역학

카르펜타닐은 μ-오피오이드 [8]수용체의 고도로 선택적인 작용제로 작용한다.μ-오피오이드 수용체 0.051nM, γ-오피오이드 수용체 4.7nM, 랫드 [8]뇌에서 γ-오피오이드 수용체 13nM의 친화력 값을i 보였다.따라서 카르펜타닐은 μ-오피오이드 수용체에 대하여 [8]γ-오피오이드 수용체와 γ-오피오이드 수용체에 대하여 각각 90배, 250배의 선택성을 보였다.인간 단백질의 친화력은 μ-오피오이드 수용체가 0.024nM, μ-오피오이드 수용체가 3.3nM, μ-오피오이드 수용체가 43nM으로 μ-오피오이드 수용체가 μ-오피오이드 수용체에 대하여 각각 140배,[9] 1,800배의 선택성을 보였다.카르펜타닐은 μ-오피오이드2 [1]수용체보다 μ-오피오이드1 수용체에 대한 친화력이 더 높은 것으로 보인다.카르펜타닐은 동물 연구에서 모르핀의 약 10,000배, 헤로인의 4,000배,[9][1][2] 그리고 펜타닐의 20배에서 100배의 진통제 효능을 가지고 있습니다.카르펜타닐의 효과는 나록손 및 나르트렉손과 같은 μ-오피오이드 수용체 길항제들에 의해 역전되지만, 카르펜타닐의 [1][2]매우 높은 효력 때문에 이러한 약물의 정상 용량보다 높은 양이 사람에게 필요할 수 있다.

약동학

혈액-뇌 장벽을 쉽게 넘을 수 있는 친유성 화학물질인 카르펜타닐은 작용이 매우 빠르고 펜타닐보다 [3]: 9 더 오래 작용한다.사람의 제거 반감기는 평균 1.34μg(19ng/kg)[1][2]의 정맥 내 조영제 투여 후 42분에서 51분이었다.그러나 레크리에이션 피폭 사례 연구에서 카르펜타닐과 그 대사물 노르카르펜타닐의 반감기는 각각 [1]5.7시간과 11.8시간으로 추정되었다.

화학

카르펜타닐은 펜타닐과 유사하며 (4-메톡시카르보닐)펜타닐로도 알려져 있다.펜타닐의 관련 유사물은 4-페닐펜타닐, 로펜타닐(3-메틸카르펜타닐), N-메틸카르펜타닐, R-30490(4-메톡시메틸펜타닐), 수펜타닐 및 티아펜타닐이다.

역사

부정사용의 증가

다음 항목도 참조하십시오.그레이 데스
펜타닐 2mg, 대부분 [10]치사량이에요카르펜타닐의 치사량은 [11]불확실하지만 훨씬 [12]적을 것으로 예상된다.미국 페니의 직경은 19.05mm(0.75인치)입니다.

오하이오, 웨스트버지니아, 인디애나, 켄터키,[13] 플로리다를 포함한 미국의 여러 지역에서 2016년 8월과 11월 사이에 펜타닐과 펜타닐 유사물과 관련된 300건 이상의 과다 복용 사례가 보고되었다.2017년 위스콘신주 밀워키에서 남성이 카르펜타닐 과다복용으로 사망했는데, 헤로인이나 [14]코카인과 같은 또 다른 불법 마약과 함께 복용한 것으로 보인다.카르펜타닐은 헤로인과 함께 복용되거나 헤로인을 복용하고 있다고 믿는 사용자들에 의해 가장 자주 복용된다.카르펜타닐은 [15]헤로인보다 가격이 저렴하고 구하기 쉬우며 제조하기 쉽기 때문에 헤로인에 첨가되거나 헤로인으로 판매된다.보건 전문가들은 레크리에이션 [16]사용에 따른 공중 보건 결과의 잠재적 증가에 대해 우려하고 있다.

중국으로부터의 수입

라트비아와 리투아니아 당국은 2000년대 [15][17]초 카르펜타닐을 불법 마약으로 압수했다고 보고했다.

2016년경 미국과 캐나다는 중국 화학 공급 회사에서 북미 고객에게 카르펜타닐 및 기타 강력한 오피오이드 약물의 출하량이 급격히 증가했다고 보고했다.2016년 6월 캐나다 왕립 기마경찰은 "프린터 액세서리"라는 라벨이 붙은 상자에 든 중국에서 선적된 1kg의 카르펜타닐을 압수했다.캐나다 국경국에 따르면, 이 수송물에는 HP LaserJet [15]프린터용 토너 카트리지라는 라벨이 붙은 용기에 5천만 개의 치사량이 들어있었다고 한다.

카르펜타닐은 2017년 [18]3월 1일까지 중국에서 통제된 물질이 아니었으며, 그 전까지는 합법적으로 제조되어 인터넷을 통해 공개 판매되었으며, 여러 중국 화학 [15]회사에 의해 활발하게 판매되었다.

모스크바 극장 인질극

주요 기사:모스크바 극장 인질극

2012년, Porton Down의 영국 화학 및 생물 방어 연구소 연구팀은 2002년 모스크바 극장 인질극에서 살아남은 두 명의 영국인 생존자와 세 번째 생존자의 소변에서 카르펜타닐과 레미펜타닐을 발견했다.연구팀은 러시아군이 카르펜타닐과 레미펜타닐의 에어로졸 미스트를 사용해 체첸 인질들을 [19]진압했다고 결론지었다.연구자들은 오피오이드 길항제들을 현장으로 데려오라는 지시를 받았음에도 불구하고 모스크바 응급구조대가 이 약제의 사용에 대해 통보받지 못했다는 증거로 이전에 추정했었다.수백 명의 환자들이 강한 오피오이드의 고용량에 노출되었다는 사실을 알지 못한 응급 구조대원들은 카르펜타닐과 레미펜타닐의 영향을 상쇄하기 위해 충분한 양의 나록손과 날트렉손을 가져오지 못했다.그 결과, 이 에어로졸에 피폭된 125명이,[20] 이 사건중에 호흡 부전으로 사망한 것이 확인되고 있다.

화학무기로서의 가능성

인간에 대한 독성과 상용화 가능성으로 인해 불량국가와 테러리스트 집단에 의한 대량 살상 화학 무기로 사용될 수 있다는 우려가 제기되고 있다.카르펜타닐의 독성은 신경 [15]가스의 독성과 비교되어 왔다.

사회와 문화

법적 상태

중국

카르펜타닐은 2017년 [3]: 21 3월 1일부터 중국에서 관리되고 있다.중국과 미국의 무역 전쟁에는 이 [21][22][23]통제의 실효성에 대한 논란이 포함되어 있다.

미국

카르펜타닐은 DEA ACSCN이 9743이고 2016년 연간 총 제조 쿼터가 19g(0.7온스 미만)인 미국 규제 물질법에 따라 부칙 II로 분류된다.[24]

영국

카르펜타닐은 [25]1986년부터 A급 의약품으로 관리되고 있다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b c d e f g h i j k l m n o Zawilska JB, Kuczyńska K, Kosmal W, Markiewicz K, Adamowicz P (March 2021). "Carfentanil - from an animal anesthetic to a deadly illicit drug". Forensic Sci Int. 320: 110715. doi:10.1016/j.forsciint.2021.110715. PMID 33581655. S2CID 231918983.
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  11. ^ "DEA Issues Carfentanil Warning To Police And Public". United States Drug Enforcement Administration. 22 September 2016. The lethal dose range for carfentanil in humans is unknown
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  13. ^ Sanburn J. "Heroin Is Being Laced With a Terrifying New Substance". Time. Retrieved 24 November 2016.
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