에초티오파테
Echothiophate | |
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| 임상자료 | |
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| 상명 | 인광 |
| 경로: 행정 | 국소(눈방울) |
| ATC 코드 | |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C9H23INO3PS |
| 어금질량 | 383.23 g·1998−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐야?) (iii) | |
에초티오페이트(Phospholine)는 되돌릴 수 없는 아세틸콜린세테라아제 억제제다.[1]
사용하다
만성 녹내장 치료에서 안구 항고혈압으로 사용되며, 경우에 따라서는 수용성 에소트로피아의 치료에도 쓰인다.그것은 Phospholine Iodoide (Wyeth-Ayerst)와 같은 몇몇 상표명으로 이용 가능하다.
Echothiophate는 콜린스테라아제에 불가역적으로 결합된다.에초티오페이트가 콜린스테라아제에 의해 가수 분해되는 속도가 매우 느리기 때문에, 그 효과는 일주일 이상 지속될 수 있다.부작용은 근육 경련과 다른 전신적 효과를 포함한다.
작용기전
그것은 인산염 그룹에 의해 콜린세테라아제의 활성 부위의 세린 그룹에 공칭적으로 결합된다.일단 구속되면 효소는 영구히 비활성화되고 세포는 새로운 효소를 만들어야 한다.
부족
와이에스제약은 2003년 미국에서 에초티오페이트 요오드화물의 생산을 중단했다.AAO 홍보 담당자인 Michelle Stephens에 따르면 AAO와 Wyeth는 미국 안과 아카데미(American Academy of Anna Academy, AAO)와 접촉한 후 그들의 결정을 철회했고, AAO와 Wyeth는 그것을 제조하는 것에 대해 약 1년 동안 협의 중이라고 한다.[2]
그 사이에 전세계적으로 그 약이 부족하게 되었다.
화학
에초티오페이트는 디에틸염소인산염과 2디메틸아미노에틸메르카프탄을 반응시켜 만든 것으로 요오드화 메틸에 의해 알킬화 된 S-(2디메틸아미노에틸)-O,O-디에틸티아오페이트를 주어 에초티오페이트를 형성한다.[3]
참조
- ^ Gabelt BT, Hennes EA, Seeman JL, Tian B, Kaufman PL (August 2004). "H-7 effect on outflow facility after trabecular obstruction following long-term echothiophate treatment in monkeys". Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. 45 (8): 2732–6. doi:10.1167/iovs.04-0083. PMID 15277498.
- ^ "Eurotimes article: "Echothiophate iodide shortage leaves US specialists struggling to find alternative for acute cases"". Archived from the original on 2006-06-19. Retrieved 2006-08-13.
- ^ H.M. 피치, 미국 특허 291만1430건(1959년)
