카테콜-O-메틸전달효소억제제

Catechol-O-methyltransferase inhibitor
카테콜-O-메틸전달효소(COMT) 및 방향족 L-아미노산탈탄산화효소(AADC)에 의한 레보도파 대사.COMT 억제제는 레보도파의 3-O-메틸도파로의 전환을 방지한다.

카테콜-O-메틸전달효소(COMT) 억제제는 카테콜-O-메틸전달효소 효소를 억제하는 약제이다.이 효소는 도파민, 노르에피네프린, 에피네프린과 같은 카테콜아민을 메틸화한다.그것은 또한 레보도파를 메틸화한다.COMT 억제제는 레보도파 및 방향족 L-아미노산 탈카르복실화효소 억제제(예를 들어 카르비도파 또는 벤세라지드)와 조합하여 파킨슨병 치료에 사용된다.COMT 억제제를 사용하는 치료적 이점은 레보도파가 3-O-메틸도파로 메틸화되는 것을 방지하여 레보도파의 생물학적 가용성을 높이는 능력에 기초한다.COMT 억제제는 또한 카르비도파/[1]레보도파를 복용하는 파킨슨병 환자의 오프 타임을 현저하게 감소시킨다.

COMT 억제제 목록

엔타카폰과 오피카폰은 말초 억제제로 혈액-뇌 장벽을 넘을 수 없다.톨카폰은 혈액-뇌 [2]장벽을 넘을 수 있다.톨카폰은 급성 간부전의 적어도 세 가지 치명적인 사례와 연관되어 있으며, 따라서 [3]거의 처방되지 않는다.톨카폰을 복용하는 환자들은 간기능 부전을 관찰해야 한다.엔타카폰과 오피카폰은 간독성과 [4][5]관련이 없다.

부작용

  • 메스꺼움
  • 기립성 저혈압
  • 생생한 꿈
  • 혼란
  • 환각이나.
  • 간독성(톨카폰만 해당)
  • 설사.
  • 졸음
  • 소변 변색
  • 운동 장애

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ "Entacapone improves motor fluctuations in levodopa-treated Parkinson's disease patients. Parkinson Study Group". Annals of Neurology. 42 (5): 747–755. Nov 1997. doi:10.1002/ana.410420511. ISSN 0364-5134. PMID 9392574. S2CID 975995.
  2. ^ Lang, Anthony E.; Connolly, Barbara S. (2014-04-23). "Pharmacological Treatment of Parkinson Disease: A Review". JAMA. 311 (16): 1670–1683. doi:10.1001/jama.2014.3654. ISSN 0098-7484. PMID 24756517.
  3. ^ Olanow, C. Warren; Watkins, Paul B. (Sep 2007). "Tolcapone: an efficacy and safety review". Clinical Neuropharmacology. 30 (5): 287–294. doi:10.1097/wnf.0b013e318038d2b6. ISSN 0362-5664. PMID 17909307. S2CID 19148461.
  4. ^ Scott, Lesley J. (2016-08-06). "Opicapone: A Review in Parkinson's Disease". Drugs. 76 (13): 1293–1300. doi:10.1007/s40265-016-0623-y. ISSN 0012-6667. PMID 27498199. S2CID 5787752.
  5. ^ Watkins, P (2000). "COMT inhibitors and liver toxicity". Neurology. 55 (11 Suppl 4): S51-2. PMID 11147510.

[1]


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  1. ^ Govindasamy, Hunday; Magudeeswaran, Sivanandam; Poomani, Kumaradhas (2020-12-11). "Identification of novel flavonoid inhibitor of Catechol-O-Methyltransferase enzyme by molecular screening, quantum mechanics/molecular mechanics and molecular dynamics simulations". Journal of Biomolecular Structure and Dynamics. 38 (18): 5307–5319. doi:10.1080/07391102.2019.1699446. ISSN 0739-1102. PMID 31779524. S2CID 208356889.