벤세라지드

Benserazide
벤세라지드
Benserazid.svg
Benserazide ball-and-stick.png
임상자료
AHFS/Drugs.com국제 마약 이름
임신
범주
  • AU: B3
법적현황
법적현황
약동학 데이터
배설신장 및 대변
식별자
  • (RS)-2-아미노-3-하이드록시-N′-(2,3,4-트리히드록시벤질)프로판하이드라자이드
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C10H15N3O5
어금질량257.246 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(NNCc1c(O)c(O)cc1)C(N)CO
  • InChi=1S/C10H15N3O5/c11-6(4-14)10(18)13-12-3-5-1-2-7(15)9(17)5)8(17)16/h1-2,6,12,14-H,3-4,11H2,18(H,13,18) checkY
  • 키:BNQDCRGUHNALGH-UHFFFAOYSA-N checkY
(iii)

벤세라자이드(Serazide 또는 Ro 4-4602)는 주변 작용 방향제인 L-아미노산 데카복실라제 또는 DOPA 데카복실라제 억제제로 혈액뇌장벽을 넘을 수 없다.[1]

그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있다.[2]

적응증

영국의 마도파르와 캐나다의 프롤로파라는 상표명으로 L-DOPA(레보도파)와 결합해 파킨슨병 관리에 쓰이고 있는데, 둘 다 로슈가 만든 것이다. Benserazide는 미국에서 사용이 승인되지 않았다. 대신 같은 목적으로 카르비도파를 사용한다. 이러한 조합은 안절부절못하는 다리 증후군의 치료에도 사용된다.[3]

약리학

레보도파는 중추신경계의 수치를 높이기 위해 투여되는 신경전달물질 도파민의 전구체다. 그러나 대부분의 레보도파는 뇌에 도달하기 전에 도파민에 데카복실화되며, 도파민은 혈액-뇌 장벽을 넘을 수 없기 때문에 강력한 말초 부작용과 함께 치료상의 이득이 거의 없다.

Benserazide는 앞서 말한 데카복시화를 억제하며, 혈액-뇌 장벽 자체를 넘을 수 없기 때문에 도파민이 대신 뇌에만 축적되도록 한다. 혈관 수축, 메스꺼움, 부정맥 등 말초 도파민으로 인한 부작용을 최소화한다. 그러나, 벤세라지드는 레보도파, 특히 이상기후로 인한 중앙중재 부작용을 줄일 수 없다.

벤세라자이드 자체로는 치료효과가 거의 없으며, 레보도파와의 조합으로 시너지 효과가 발생한다.

벤제라자이드에 의해 억제된 효소는 많은 다른 디카르복실화를 촉진한다. 레보도파 변환을 도파민으로 중추신경계에 집중시키는 것과 동일한 효과는 다음과 같은 디카복시화가 중추신경계에 국한되어 있을 때 얻을 수 있다.

더 높은 수준의 신경- 및 미량 아민-전달물질의 중앙 집중 중재 부작용은 모노아민 산화효소 억제제와 함께 악화될 수 있다.

참조

  1. ^ Shen H, Kannari K, Yamato H, Arai A, Matsunaga M (March 2003). "Effects of benserazide on L-DOPA-derived extracellular dopamine levels and aromatic L-amino acid decarboxylase activity in the striatum of 6-hydroxydopamine-lesioned rats". The Tohoku Journal of Experimental Medicine. 199 (3): 149–59. doi:10.1620/tjem.199.149. PMID 12703659.
  2. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  3. ^ Ryan, Melody; Slevin, John T.(2006). "복식 없는 다리 증후군" 미국 건강 시스템 약국 저널. 63(17): 1599-1612. 2008-02-06년에 검색됨.