빈포세틴

Vinpocetine
빈포세틴
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임상자료
AHFS/Drugs.com국제 마약 이름
임신
범주
  • 권장되지[1] 않음
경로:
행정		구강, 정맥주사
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • EU: Rx 전용
약동학 데이터
생체이용가능성56.6 +/- 8.9%
신진대사간장의
제거 반감기2.54 +/- 0.48시간
배설신체의
식별자
  • (3α,16α)-에버나메닌-14-카르복실산 에틸 에스테르
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.050.917 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C22H26N2O2
어금질량350.462 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(OCC)C=4n1c3c(c2ccc12)CCN5[C@H]3[C@](C=4)(CCC5)CC
  • InChI=1S/C22H26N2O2/c1-3-22-11-7-12-23-13-10-16-15-8-5-6-9-17(15)24(19(16)20(22)23)18(14-22)21(25)26-4-2/h5-6,8-9,14,20H,3-4,7,10-13H2,1-2H3/t20-,22+/m1/s1 checkY
  • 키:DDNCQMVWZOMLN-IRLDBZIGHSA-N checkY
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빈포세틴(ethyl apovincaminate)은 빈카 알칼로이드 빈카민의 합성 파생물이다.빈카민은 보아캉가 아프리카나의 씨앗이나 빈카 마이너(Lesser Periwinkle)의 잎에서 추출된다.

의학적 용법

빈포세틴은 30년 이상 아시아와 유럽 여러 나라에서 뇌졸중, 치매와 같은 뇌혈관 질환 치료에 사용되어 왔다.[2]빈포세틴은 미국에서 치료용으로 승인되지 않았다.

FDA는 비포세틴의 합성성질과 제안된 치료용법 때문에 연방식품의약품 및 화장품법에 따라 식이보충제로 시판할 수 없다고 잠정 결정했다.[3][4][5][6]그럼에도 불구하고, 빈포세틴은 종종 누트로피컬로 판매되는 건강 보조식품에서 널리 이용되고 있다.[7][8][9][10]

빈포세틴은 캐나다에서 합법적으로 판매된다.자세한 내용은 Health Canada 웹 사이트를 참조하십시오.빈포세틴은 치매나 뇌졸중 중풍에 대한 혜택을 완전히 지지하지 않는다.[11][8][12]2003년 현재, 세 번의 통제된 임상 실험이 "기억에 문제가 있는 노인들"[13]을 테스트했다.

빈포세틴은 캐나다 보건부로부터 다음과 같은 권장 용도에 대한 보충물로 판매 허가를 받고 있다: "연령 관련 인지 저하 환자의 인지 기능 향상을 돕기 위해,"[1] 및 "기억 및 인지 개선을 위해,"[2] (다른 화학 물질 및/또는 허브와 결합할 때 다른 용도/용도에 추가하여)

부작용

임신 중에 사용하면 아기가 다치거나 유산을 초래할 수 있다.[1]

빈포세틴의 부작용으로는 홍조, 메스꺼움, 현기증, 입안이 건조하고, 일시적인 피하와 초긴장, 두통, 속쓰림, 혈압 저하 등이 있다.[7][14]FDA는 2019년 성명을 통해 "빈포세틴이 유산을 유발하거나 태아 발달을 해칠 수 있다"고 경고했다.[15]

작용기전

빈포세틴의 작용 메커니즘은 나트륨 통로 차단, 세포 칼슘 유입 감소, 항산화 활성의 세 가지 잠재적 영향을 수반하는 것으로 가정되었다.[12]연구는 또한 Vinpocetine이 격리된 토끼 대동맥에서 PDE-1을 억제할 수 있고,[16] IκB 열화를 방지하고, 다음과 같은 NF-164B의 세포핵으로의 변환을 방지하며,[17][18] 쥐의 격리된 선조체 신경종말에서 도파민의 대사 분해물인 DOPAC를 증가시킬 수 있다고 제안했다.[19]

식이보조제

미국의 식이요법 보조식품에 빈포세틴이 포함된 것은 정해진 복용량 매개변수가 부족하고, 입증되지 않은 장단기 유익성, 인체 건강에 대한 위험성 등으로 인해 정밀하게 검토되고 있다.[20]미국에서는 빈포세틴 보충제가 스포츠 보조제, 뇌진탕제, 체중 감소 보조제로 판매되고 있다.[8]

2015년 GNC와 비타민 쇼페 소매점에서 판매되는 23개 브랜드의 빈포세틴 식이 보조제를 분석한 결과 라벨링 오류가 광범위하게 발생했다고 보고됐다.[3]보충 라벨 23개 중 6개(26%)만이 소비자에게 정확한 빈포세틴 투여량(하루 권장섭취량당 0.3~32mg 범위)을 제공했고, 23개 중 6개(26%)는 성분이 들어 있다고 라벨에 표시했음에도 불구하고 빈포세틴이 전혀 함유되지 않았다.[8][7]총 23개 제품 중 9개가 잘못 라벨을 부착했고 23개 제품 중 17개(74%)가 빈포세틴 수량에 대한 정보를 제공하지 않았다.[7]

이 연구에 대해 당시 상원의원인 클레어 맥카스킬 상원의원은 상원 노화 특별위원회에서 민주당 최고위 직원으로 재직하던 중 FDA에 빈포세틴 보충제의 판매 중단을 촉구하고 10개 소매업자에게 자발적으로 빈포세틴 제품 판매를 중단할 것을 요청했다.맥카스킬은 "이러한 보조식품들을 규제하는 방법은 효과가 없다"면서 "소비자들의 생명과 복지를 위험에 빠뜨리고 있다"고 말했다.허위 라벨이 부착된 제품, 오염된 성분, 마구잡이식 불법 주장, 그리고 이제 다른 나라에서는 처방약으로 분류되는 합성 성분을 함유한 제품들을 본 적이 있다."[10]


소송

프로세라 AVH는 허페진 A, 아세틸-l-카르니틴과 결합해 미공개 양의 빈포세틴을 함유한 식이 보조제다.[21][22]2012년 제조업체 브레인리서치랩(BRL)은 소비자 사기법을 위반해 프로세라 AVH를 뇌기능 개선 능력이 있다고 허위 마케팅했다는 집단소송을 해결하기 위해 50만 달러를 지급하기로 합의했다.[23]

7월 2015년에 미국 연방 거래 위원회(공정위)이 Procera AtelierdeVitrificationlaHague, 기억력 상실과 인지 하락으로“해결책”가 제품을 촉진의 영업, 오해의 소지가 있는, 근거가 없는, 그리고 공정위는 법 위반에서 거짓 판결을 내렸다.[23][9][24][25]BRL와 그 계열화사들, 브레인 파워 파트너스 브레인 파워 헌법, 그리고 MedHealth 사태.ct(모두 캘리포니아주 라구나 비치 소재)는 9100만 달러의 벌금을 부과받았다.2012년 BRL을 매입한 플로리다주 탬파에 본사를 둔 키뷰랩스는 6100만 달러의 벌금을 부과받았다.[23][24][9][25]공정위 고발장에는 BRL 설립자 겸 최고과학책임자인 조지 레이놀즈(일명 조시 레이놀즈)와 메드헬스 단독 책임자 겸 직원 존 아놀드도 이름을 올렸다.FTC는 레이놀즈가 Procera AVH에 대한 기만적인 전문가 승인을 한 혐의로 고소했다.[21][23][24][9][25]이 사건의 피고인들은 결국 공정위와 캘리포니아 사법 당국자들이 제기한 기만 광고 의혹을 해결하기 위해 140만 달러를 지불하기로 합의했다.게다가, 영구적인 가처분 신청은 피고인들이 미래에 프로세라 AVH에 대해 유사한 기만적인 주장을 하는 것과 과학 연구의 존재, 결과 또는 결론을 잘못 전달하는 것을 금지했다.[24][9]

참조

  1. ^ a b Commissioner, Office of the (3 June 2019). "Statement on warning for women of childbearing age about possible safety risks of dietary supplements containing vinpocetine". FDA. Retrieved 5 June 2019.
  2. ^ Yi-shuai Zhanga, Jian-dong Lib, Chen Yana. "An update on vinpocetine: New discoveries and clinical implications".{{cite web}}: CS1 maint : 복수이름 : 작성자 목록(링크)
  3. ^ a b Schmitt, Rick (January 12, 2017). "Marketers exploit the aged with unproven brain-health claims". Newsweek. Retrieved January 18, 2016.
  4. ^ Hank, Schulz. "FDA rules vinpocetine not a legal dietary ingredient despite successful NDI filings". NutraIngredients. William Reed Business Media, England. Retrieved September 8, 2016.
  5. ^ "FDA Concludes Vinpocetine Ineligible as a Dietary Ingredient". Nutraceuticals World. Rodman Media. September 20, 2016. Retrieved January 18, 2017.
  6. ^ Schmitt, Rick (February 3, 2017). "Dubious doses". Newsweek. Retrieved September 24, 2017.
  7. ^ a b c d Avula, Bharathi; Chittiboyina, Amar G.; Sagi, Satyanarayanaraju; Wang, Yan-Hong; Wang, Mei; Khan, Ikhlas A.; Cohen, Pieter A. (March 2016). "Identification and quantification of vinpocetine and picamilon in dietary supplements sold in the United States". Drug Testing and Analysis. 8 (3–4): 334–343. doi:10.1002/dta.1853. PMID 26426301.
  8. ^ a b c d Cohen, Pieter A. (October 2015). "Vinpocetine: An Unapproved Drug Sold as a Dietary Supplement". Mayo Clinic Proceedings. 90 (10): 1455. doi:10.1016/j.mayocp.2015.07.008. PMID 26434971.
  9. ^ a b c d e "Supplement Marketers Will Relinquish $1.4 Million to Settle FTC Deceptive Advertising Charges". U.S. Federal Trade Commission. July 8, 2015. Retrieved January 1, 2019.
  10. ^ a b Erickson, Britt E. (October 31, 2016). "Vinpocetine: drug or dietary supplement?". Chemical & Engineering News. 94 (43): 16–17. ISSN 0009-2347. Retrieved December 28, 2018.
  11. ^ Szatmari SZ, Whitehouse PJ (2003). "Vinpocetine for cognitive impairment and dementia". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2010 (1): CD003119. doi:10.1002/14651858.CD003119. PMC 8406981. PMID 12535455.
  12. ^ a b Bereczki D; Fekete I (January 23, 2008). "Vinpocetine for acute ischaemic stroke (Review)". Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD000480. doi:10.1002/14651858.CD000480.pub2. PMC 7034523. PMID 18253980.
  13. ^ McDaniel MA, Maier SF, Einstein GO (2003). ""Brain-specific" nutrients: a memory cure?". Nutrition. 19 (11–12): 957–75. doi:10.1016/S0899-9007(03)00024-8. PMID 14624946.
  14. ^ National Toxicology Program (September 2013). "Chemical Information Review Document for Vinpocetine (CAS No. 42971-09-5)" (PDF). U.S. Department of Health and Human Services. Retrieved December 28, 2018.
  15. ^ Commissioner, Office of the (2019-06-03). "Statement on warning for women of childbearing age about possible safety risks of dietary supplements containing vinpocetine". FDA. Retrieved 2019-06-04.
  16. ^ Hagiwara M, Endo T, Hidaka H (February 1984). "Effects of vinpocetine on cyclic nucleotide metabolism in vascular smooth muscle". Biochemical Pharmacology. 33 (3): 453–7. doi:10.1016/0006-2952(84)90240-5. PMID 6322804.
  17. ^ Jeon KI, Xu X, Aizawa T, Lim JH, Jono H, Kwon DS, Abe J, Berk BC, Li JD, Yan C (May 2010). "Vinpocetine inhibits NF-kappaB-dependent inflammation via an IKK-dependent but PDE-independent mechanism". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 107 (21): 9795–800. doi:10.1073/pnas.0914414107. PMC 2906898. PMID 20448200.
  18. ^ Medina AE (June 2010). "Vinpocetine as a potent antiinflammatory agent". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 107 (22): 9921–2. Bibcode:2010PNAS..107.9921M. doi:10.1073/pnas.1005138107. PMC 2890434. PMID 20495091.
  19. ^ Trejo F, Nekrassov V, Sitges M (August 2001). "Characterization of vinpocetine effects on DA and DOPAC release in striatal isolated nerve endings". Brain Research. 909 (1–2): 59–67. doi:10.1016/S0006-8993(01)02621-X. PMID 11478921. S2CID 38990597.
  20. ^ French JMT, King MD, McDougal, OM (2016). "Quantitative determination of vinpocetine in dietary supplements". Nat Prod Commun. 11 (5): 607–609. PMC 5345962. PMID 27319129.{{cite journal}}: CS1 maint : 복수이름 : 작성자 목록(링크)
  21. ^ a b McGrory, Kathleen (July 9, 2015). "Tampa diet supplement firm pays $1.4 million settlement over 'brain power' pill claims". Tampa Bay Times. Retrieved January 1, 2019.
  22. ^ Hall, Harriet (September 18, 2012). "Procera AVH: A Pill to Restore Memory". Science Based Medicine. Retrieved January 1, 2019.
  23. ^ a b c d Almada, Bianca (July 6, 2015). "False claims for brain supplement draw $152 million penalty from FTC". Orange County Register. Retrieved January 1, 2019.
  24. ^ a b c d "Procera AVH Marketers Can Forget About Claiming to Reverse Memory Loss". National Law Review. July 30, 2015. Retrieved 1 January 2019.
  25. ^ a b c Myers, Steve (July 8, 2015). "Memory Supplement Marketers Settle FTC Case for $150M". Natural Products Insider. Retrieved 1 January 2019.