콜린 억제성의

Anticholinergic
콜린 작동성 차단제는 콜린 작동성 차단제를 참조하십시오.
항콜린에스테라아제와 혼동하지 말 것.

항콜린제(항콜린제)는 중추신경계와 말초신경계의 [1][2]시냅스에서 아세틸콜린(ACH)이라는 신경전달물질의 작용을 차단하는 물질이다.

이들 약물은 신경세포의 수용체에 대한 ACh의 결합을 선택적으로 차단함으로써 부교감 신경계를 억제한다.부교감계의 신경 섬유는 위장관, 요로, 폐, 땀샘, 그리고 [3]신체의 많은 다른 부분에 존재하는 평활근의 비자발적인 움직임에 책임이 있습니다.

넓은 관점에서 항콜린제는 중추신경계 및 말초신경계 및 [3]신경근접합부에서의 특정 타겟에 따라 항무스카린제 및 항무선제(신경절제, 신경근 차단제)[4]의 2가지 범주로 나뉜다.

"항콜린제"라는 용어는 일반적으로 무스카린성 아세틸콜린 수용체에 대한 ACh의 결합을 경쟁적으로 억제하는 항무스카린제를 지칭하는 데 사용된다. 이러한 약물은 신경근 접합부의 니코틴성 아세틸콜린 수용체에서 결합을 길항시키는 데 사용되기는 하지만, 이러한 약물은 때때로 그러한 [3][5]약물을 지칭하는 데 사용된다.

의료 용도

항콜린제는 다양한 질환 치료에 사용됩니다.

항콜린제는 일반적으로 항-아고그 효과(타액 생성 감소)를 가지고 있으며, 대부분은 어느 정도의 진정제를 생산하며, 둘 다 외과적 [8][9]시술에서 유리하다.

20세기 초까지 항콜린제 약물은 정신 [10]질환 치료에 널리 사용되었다.

생리적 영향

임상적으로 가장 중요한 특징은 섬망이며, 특히 독시드롬에 [3]의해 영향을 받을 가능성이 가장 높은 노인들에게서 그렇습니다.

부작용

장기 복용은 인지 및 신체 [14][15]감퇴의 위험을 증가시킬 수 있다.그들이 일반적으로 [14]사망위험에 영향을 미치는지는 불분명하다.그러나 노인의 경우 [16]사망위험이 높아지는 것으로 보인다.

항콜린제의 가능한 효과는 다음과 같습니다.

중추신경계에서 발생할 수 있는 영향은 섬망과 관련된 것과 유사하며 다음을 포함할 수 있다.

  • 혼란
  • 방향감각 상실
  • 동요
  • 행복감 또는 디스포리아
  • 호흡 억제
  • 메모리[18] 문제
  • 집중할 수 없다
  • 생각의 흐름을 유지할 수 없다.
  • 앞뒤가 맞지 않는 말
  • 과민성
  • 정신적 혼란(두뇌 안개)
  • 각성 미오클로닉 흔들림
  • 갑작스러운 소리에 대한 비정상적인 민감성
  • 비논리적인 사고
  • 사진공포증
  • 시각[citation needed] 장애
    • 주기적인 점멸
    • 시야의 주기적 변화
    • 시각적인 눈
    • 제한 또는 "터널 비전"
  • 시각, 청각 또는 기타 감각적 환각
    • 표면 및 가장자리의 뒤틀림 또는 웨이브
    • 질감이 있는 표면
    • "춤추는" 선, "거미", 곤충, 형태 상수
    • 현실과 구별할 수 없는 실물과 같은 물체
    • 유령흡연
    • 실제로 그곳에 있지 않은 사람들의 환각적인 존재
  • 드물게 발작, 혼수, 사망
  • 기립성 저혈압(갑자기 일어섰을 때 수축기 혈압이 심각하게 떨어짐)과 노인 [19]인구에서 낙상 위험이 현저히 증가함.

나이든 환자들은 CNS 부작용을 경험할 위험이 더 높다.

독성

급성 항콜린제 증후군은 모든 원인 물질이 배설되면 가역적이고 가라앉는다.피소스티그민과 같은 가역성 아세틸콜린에스테라아제 억제제는 생명을 위협하는 경우 해독제로 사용될 수 있다.발작, 근육 약화, 서맥, 기관지 수축, 누액, 침, 기관지 경화, 구토, 설사를 포함한 콜레스테롤 과다와 관련된 심각한 부작용으로 인해 광범위한 사용은 권장되지 않습니다.기록된 항콜린 독성 사례에서도 피소스티그민을 신속하게 투여한 후 발작이 보고되었다.삼환식 항우울제 과다복용으로 피소스티그민 투여 후 비수축이 발생하므로 전도 지연(QRS > 0.10초) 또는 삼환식 항우울제 섭취 제안은 일반적으로 피소스티그민 투여 [20]금지로 간주된다.

약리학

항콜린제는 영향을 받는 수용체에 따라 분류된다.

예

일반적인 항콜린제의 예:

솔라나과의 식물은 스코폴라민, 아트로핀, 히요시아민 등의 다양한 항콜린성 트로판 알칼로이드를 포함한다.

피소스티그민은 항콜린 중독의 해독제로 사용될 수 있는 몇 안 되는 약 중 하나이다.니코틴은 또한 니코틴성 아세틸콜린 수용체를 활성화시킴으로써 항콜린작용을 한다.카페인(단, 아데노신 수용체 길항제)은 진정제를 줄이고 아세틸콜린 활성을 증가시킴으로써 항콜린성 증상을 중화시킬 수 있으며, 그 결과 경계와 각성을 일으킨다.

정신 활동적 용도

상당한 양의 항콜린제를 체내에 섭취하면 급성 항콜린제 증후군으로 알려진 독성 반응이 발생할 수 있습니다.이것은 많은 사용자들이 부작용이 매우 불쾌하고 그들이 경험하는 오락적 효과의 가치가 없다고 생각하지만, 오락적 또는 장생적 약물 사용의 결과로 우발적으로 또는 고의적으로 발생할 수 있다.레크리에이션 용도로 항콜린제는 종종 정신착란제라고 불린다.[22]

식물원

항콜린성 알칼로이드(아트로핀, 스코폴라민 및 히요시아민 포함)를 포함하는 가장 일반적인 식물은 다음과 같습니다.

억제책으로 사용

히드로코돈 및 코데인을 함유하는 것과 같은 몇 가지 마취제 및 아편제 함유 약물과 항콜린제제를 조합하여 의도적인 [30]오용을 방지한다.예를 들어 하이드로메트/하이코단(히드로코돈/호마트로핀), 로모틸(디페녹실산/아트로핀), 투시오넥스(히드로코돈 폴리스티렉스/클로페닐라민) 등이 있습니다.단, 강력한 항콜린제 [31]역할을 하는 메프로진(메페리딘/프로메타진) 및 디코날(디피판원/시크리진) 등의 제제에서 통증 관리와 해리성 마취(침전) 유지에 있어 상승효과를 위해 오피오이드/항히스타민 조합이 임상적으로 사용된다는 점에 유의한다.

레퍼런스

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