오래 작용하는 베타-아드레노수용체 작용제
Long-acting beta-adrenoceptor agonist| 오래 작용하는 베타-아드레노수용체 작용제 | |
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| 마약류 | |
 Salmetol—장작용2 β 애드레너셉터 작용제의 예 | |
| 위키다타에서 |
장작용 β 아드레노셉터 작용제(LABA, 보다 구체적으로는 장작용 β2 아드레날린 수용체 작용제)는 보통 중간에서 중증의 지속성 천식 환자나 만성폐쇄성폐질환(COPD) 환자에게 처방된다. 그들은 살부타 몰의4-to-6-hour 기간과 비교하여 대략 12시간의 작용 지속 시간을, 그들 또는 야행성 천식을 치료하는 데에도 sympto을 제공하는 corticosteroids[표창 필요한]의 많은 양을 내주셔서 후보를 만들고 살부타 몰(albuterol) 같은 shorter-acting β2 촉진제의 필요성을 줄이는 설계된다.개선 마틱 COPD 환자들에게서 말이야 포모테롤을 제외하면 살부타몰에 비해 작용이 느리기 때문에 급성 천식 악화의 치료에는 장시간 작용하는 β2 작용제를 권장하지 않는다. 그들의 작용 지속시간이 긴 것은 아드레날린 수용체에서 엑소사이트에 결합하는 긴 지방질 사이드체인이 추가되었기 때문이다. 이를 통해 분자의 활성 부분은 폐의 부드러운 근육에서 β2 수용체에 지속적으로 결합하고 결합을 해제할 수 있다.
의학적 용법
흡입 스테로이드제와 결합하면 β 아드레노셉터 작용제가 증상을 개선할 수 있다.[1][2] 어린이들에게 이러한 혜택은 불확실하고 잠재적으로 해로울 수 있다.[2] 어린이와 성인 모두 악화되는 등 심각한 증상의 위험이 증가하므로 동반 스테로이드 없이 사용해서는 안 된다.[3] 2018년 메타분석에서는 정규 살미터롤에 대한 이전 메타분석에서 보고된 심각한 이상반응 증가가 정규 흡입 코르티코스테로이드의 추가 사용에 의해 폐지되는지 여부를 판단할 수 없었다.[4] 더 많은 정보를 제공하기 위해 대규모 감시 연구가 진행 중이다. 살미터롤을 흡입 스테로이드와 함께 사용할 때 천식과 관련된 사망자는 없었고 천식과 관련된 심각한 부작용도 거의 없었다.[5][6] 적어도 포르모테롤의 경우 스테로이드를 사용했을[7] 때에도 증가된 위험이 존재하는 것으로 보이며 살미터톨의 경우 이러한 위험을 배제하지 않았다.[8]
에이전트
현재 사용할 수 있는 장기 작용 β2 아드레노셉터 작용제로는 다음과 같은 것들이 있다.
국제비수용명(INN): 무역(브랜드)명
- 아르포모테롤: 브로바나(일부에서는 초LABA로 간주한다)[9]
- 밤부터올: 밤베크, 옥살
- 쥐부테롤: 다변리온, 스피로펜트
- 포모테롤: 포아딜, 옥시스, 천공자
- 살미터톨: 세레벤트
- 프로토킬롤: 벤케어
울트라 LABA
장시간 작용하는 여러 β 아드레노레수용체 작용제는 작용 지속시간이 24시간이며, 하루 한 번 투약할 수 있다. 이들은 초장기 작용 β 애드레너셉터 작용제(ultra-LABA)[10]로 간주되어 현재 승인되었다.
- Indacaterol: 2009년 11월 30일 유럽 의약품청(EMA)[11]과 Onbrez Brizhaler라는 상표명으로 러시아 FDA 동급의 승인을 받았다. 미국에서는, 2011년 7월 1일, Arcapta Neohaler라는 상표명으로 식품의약국(FDA)에 의해 승인되었다.)[12]
- 올로다테롤: 일부 유럽 국가와 러시아에서, 그리고 Striverdi Respimat에[13] 따라 2014년 7월 31일 미국 식품의약국(FDA)에 의해 승인되었다.
- 빌란테롤은 그 자체로는 사용할 수 없고 단지 조합 약물의 성분으로만 사용할 수 있는 Ultra LABA이다.
- 플루티카손 퓨로이트로: Breo Elliba(미국), Relvar Elliba(EU, RU). 이 조합의 두 번째 약은 합성 흡입 코르티코스테로이드 플루티카손 푸로이트 입니다. 이 제품은 만성폐쇄성폐질환(COPD) 치료를 위한 1일 1회 흡입치료로 2013년 5월 FDA로부터 승인을 받았다.
- 우메클리니듐 브로마이드 함유: 아노로 엘라 우메클리듐브로마이드(Umeclidinium Bromide)는 오래 작용하는 무스카린 대항제다.[14] 이[15] 조합은 COPD의 장기 유지 치료를 위해 2013년 12월 18일 FDA에 의해 승인되었다. 2014년 3월 28일, 유럽 국가[16] 및 러시아에서[17] 동일한 무역 이름으로 승인되었다.
개발 중인 Ultra LABA
 | 이 섹션은 갱신되어야 한다. 사용 하도록 이 2020년 2월). |
- Abediterol([18][19]코디네이션 LAS100977)
- 살메파몰(살부타몰과 파라메톡시암페타민(PMA) 하이브리드)[citation needed]
실패한 에이전트
걱정
control,[22]더 우려 33,826 참가자들이 19재판에서pooled 결과 메타 분석이 제기하는 동안 흡입 LABAs의 사용 여전히 천식 가이드 라인에도 결과 개선된 증상을 권장한다, 그 salmeterol, 이 추가 위험 wi감소되지 않는 천식 발작 사망자의 작은 위험을 높일 수 있다.tht흡입 스테로이드 추가 사용(예: 혼합 제품 플루티카손/살미터골과 동일)[23] 이는 LABA가 천식 증상을 완화시키기는 하지만 기관지 염증과 민감성을 경고 없이 촉진시키기도 하기 때문에 나타나는 것으로 보인다.[24]
2011년 2월 18일 FDA는 장시간 작용하는 β 작용제에 대해 안전 경보를 발령했다.[25] 새로운 임상 안전 실험에 이어 2017년 12월 20일 FDA는 흡입된 코르티코스테로이드와 함께 사용할 경우 LABA와 함께 심각한 천식 결과의 위험성이 유의하게 증가하지 않는다는 최신 지침을 발표했다.[26]
참조
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Based on the available information, FDA concludes there is an increased risk for severe exacerbation of asthma symptoms, leading to hospitalizations in pediatric and adult patients as well as death in some patients using LABAs for the treatment of asthma. The agency is requiring the REMS and class-labeling changes to improve the safe use of these products.
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